Инлибест Акситиниб (Inlybest 5) :: Инлита аналог таблетки 5мг №28

Inlybest-5 — торговое название акситиниба, перорального таргетного противоопухолевого препарата из группы ингибиторов тирозинкиназ рецепторов сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGFR-1, -2, -3). 

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: акситиниб.

Состав вспомогательных компонентов может различаться в зависимости от производителя и цвета оболочки.

Фармацевтическая форма: таблетки для приёма внутрь, блистерная упаковка; в коробке 28 таблеток (2×14).

Фармакологические свойства

Акситиниб селективно и мощно блокирует тирозинкиназную активность VEGFR-1, VEGFR-2 и VEGFR-3 — ключевых рецепторов, запускающих ангиогенез (рост новых сосудов). Подавление VEGF-сигналинга:

• уменьшает кровоснабжение опухоли и замедляет её рост;
• снижает проницаемость сосудов в опухолевой ткани;
• может приводить к нормализации микрососудистого русла и повышать эффективность иных методов лечения.

Фармакокинетика

Всасывание: после приёма внутрь максимальная концентрация обычно достигается через ~2–4 часа. Приём с пищей клинически значимого влияния не оказывает — препарат можно принимать с едой или без(следуйте одному и тому же режиму ежедневно).

Связывание с белками: высокое (около 99%).

Метаболизм: преимущественно печёночный через ферменты CYP3A4/5; меньший вклад — CYP1A2 и CYP2C19.

Выведение: в основном с калом в виде метаболитов; почечное выведение минимально.

Показания к применению

Лечение взрослых пациентов с местно-распространённой или метастатической почечно-клеточной карциномой.

Противопоказания

• Аллергия на любой из компонентов таблеток.

С осторожностью и под усиленным наблюдением: неконтролируемая артериальная гипертензия, нарушения свёртывания, повышенный риск кровотечений или тромбозов, недавно перенесённые операции, заболевания щитовидной железы, протеинурия/заболевания почек, заболевания печени, сердечно-сосудистые заболевания и удлинение интервала QT в анамнезе.

Побочные эффекты

Наиболее частые реакции (обычно лёгкой–умеренной степени):

• повышение артериального давления, головная боль, приливы;
• диарея, тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита, потеря массы тела, стоматит;
• утомляемость, астения, головокружение, нарушение сна;
• охриплость (дисфония);
• кожные реакции, включая ладонно-подошвенный синдром;
• изменения лабораторных показателей: повышение АЛТ/АСТ, билирубина, креатинина, гипотиреоз (повышение ТТГ), протеинурия.

Серьёзные нежелательные явления (редко, требуют срочного обращения к врачу):

• выраженная гипертензия, гипертонический криз;
• кровотечения (в т.ч. желудочно-кишечные, носовые, лёгочные), тромбоэмболические осложнения;
• перфорация ЖКТ/свищи;
• сердечная недостаточность, ишемия/инфаркт;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии (сильная головная боль, судороги, нарушение зрения);
• замедленное заживление ран.

Медикаментозные взаимодействия

CYP3A4/5-ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир и др.) повышают концентрацию акситиниба → возможна токсичность. Обычно таких комбинаций избегают; при неизбежности — врач снижает дозу и усиливает мониторинг.

CYP3A4-индукторы (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой и др.) снижают эффективность — по возможности не применять совместно.

Акситиниб является субстратом переносчиков P-gp/BCRP: препараты, влияющие на эти белки, могут изменять его уровень.

Осторожность при одновременном применении антигипертензивных средств, антикоагулянтов/антиплателетных препаратов и НПВС — повышается риск кровотечений.

Грейпфрут/грейпфрутовый сок — нежелателен (ингибирование CYP3A4).

Алкоголь: специфического фармакокинетического взаимодействия не описано, однако этанол усиливает нагрузку на печень и может повышать артериальное давление. На период терапии рекомендуется воздержание либо строгое ограничение с предварительным согласованием с лечащим врачом.

Рекомендации по применению и дозировка

Стартовая доза для взрослых: обычно 5 мг 2 раза в сутки (примерно каждые 12 часов), с едой или без. Таблетки глотают целиком, запивая водой.

Титрация: при хорошей переносимости врач может постепенно повысить дозу до 7 мг 2 раза в сутки, затем до 10 мг 2 раза в сутки. При токсичности — поэтапное снижение до 3 мг 2 раза в сутки и 2 мг 2 раза в сутки с временной отменой при необходимости.

Дозировку и продолжительность терапии определяет исключительно онколог.

Передозировка

Вероятные симптомы: выраженная гипертензия, сильная диарея/рвота и обезвоживание, сильная утомляемость, головокружение, боли в животе, нарушения функции печени.

Тактика лечения: проводится поддерживающая терапия, мониторинг давления, ЭКГ, электролитов, функции печени/почек. Из-за высокого связывания с белками эффективность диализа низкая. Возможно применение активированного угля, если передозировка распознана в ближайшие часы.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

При температуре до 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Акситиниб может нанести вред развивающемуся плоду. 

Кормление грудью противопоказано во время терапии и минимум 2 недели после последней дозы (из-за риска серьёзных нежелательных эффектов у младенца).

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Возможны утомляемость, головокружение, нарушения зрения, артериальная гипертензия. До оценки индивидуальной переносимости следует воздерживаться от вождения и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Артериальная гипертензия: измеряйте давление дома, сообщайте врачу о стойких значениях ≥140/90 мм рт. ст.; может потребоваться коррекция антигипертензивной терапии или дозы акситиниба.

Щитовидная железа: возможен гипотиреоз — рекомендуется контроль ТТГ/свТ4 и при необходимости заместительная терапия.

Кровотечения/тромбозы: сообщайте врачу при приёме антикоагулянтов или наличии соответствующих симптомов (кровянистый стул, мокрота с кровью, внезапная боль и отёк конечности).

Заживление ран: необходима временная отмена перед крупными операциями по решению врача.