Кахексан (Мегестрола ацетат) суспензия! флакон 40мг/мл (9,6г/уп.) 240мл

Cachexan — препарат на основе мегестрола ацетата, синтетического прогестагена. Используется в составе симптоматической терапии анорексии и синдрома истощения (кахексии) при онкологических заболеваниях и ВИЧ-инфекции/СПИДе, а также в отдельных случаях — как гормональное средство при гормонозависимых опухолях по назначению онколога.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: мегестрола ацетат.

Дополнительно в составе значатся: макрогол 1500, полисорбат 80, ксантановая камедь, сахароза, безводная лимонная кислота, цитрат натрия, ароматизатор апельсиновый жидкий, бензоат натрия, очищенная вода.

Фармацевтическая форма: флакон 240 мл (содержит 9,6 г мегестрола ацетата), как правило, снабжен мерной ложкой/шприцем; вязкая однородная суспензия светлого цвета с цитрусовым запахом.

Фармакологические свойства

Мегестрола ацетат — производное прогестерона с несколькими фармакодинамическими эффектами:

• Прогестагенная активность: угнетает секрецию гонадотропинов гипофиза (ЛГ/ФСГ), оказывает антиэстрогенное влияние на ткани-мишени.
• Анорексигенный/метаболический эффект: уменьшает продукцию провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1), влияет на гипоталамические центры аппетита (в т. ч. через нейропептид Y), что приводит к усилению аппетита и увеличению массы тела (преимущественно за счет жировой ткани и жидкости).
• Глюкокортикоидоподобная активность: связывается с глюкокортикоидными рецепторами слабее эндогенных гормонов, что объясняет возможность гипергликемии, задержки жидкости и угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси при длительном приеме.
• Противоопухолевое действие (для отдельных показаний): антиэстрогенный/антигонадотропный эффект может тормозить рост чувствительных опухолей (например, рака эндометрия/молочной железы — строго по онкологическим протоколам).

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь хорошо абсорбируется; для оральной суспензии характерно постепенное достижение Cmax в пределах примерно 1–5 ч.

Распределение: высокий уровень связывания с белками плазмы (около 85–95 %); большой кажущийся объем распределения.

Метаболизм: преимущественно печеночный (восстановление, гидроксилирование), с последующей конъюгацией.

Выведение: метаболиты экскретируются с мочой и калом.

Период полувыведения: в среднем от 20 до 50 ч; при хроническом применении возможно накопление.

Показания к применению

1. Потеря аппетита, снижение массы тела и кахексия на фоне злокачественных новообразований.
2. Анорексия/кахексия при ВИЧ-инфекции/СПИДе.

По назначению онколога — как гормональная терапия отдельных гормонозависимых опухолей (вне рамок настоящей инструкции к кахексии — по специальным схемам).

Противопоказания

• Активные или перенесенные недавно тромбоэмболические осложнения (ТГВ, ТЭЛА), тяжелая тромбофилия.
• Неустановленные вагинальные кровотечения.
• Непереносимость любого из компонентов суспензии.

С осторожностью: сахарный диабет/инсулинорезистентность, ожирение, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, хронические заболевания печени и почек, склонность к отекам, пожилой возраст, длительная иммобилизация, состояние после длительного приема системных ГКС.

Побочные эффекты

Чаще: усиление аппетита, прибавка массы тела; периферические отеки, вздутие; повышенная утомляемость; тошнота, диспепсия; головокружение; приливы; артериальная гипертензия.

Метаболические: гипергликемия, обострение течения диабета, гипокалиемия (реже).

Эндокринные/стероидные: признаки гиперкортицизма (липоотложение по «центральному» типу, акне), подавление функции надпочечников при длительном применении или резкой отмене.

Гематологические/сосудистые: тромбоэмболические события (ТГВ/ТЭЛА), повышение риска у предрасположенных.

Половые функции: снижение либидо, импотенция у мужчин, межменструальные кровянистые выделения у женщин.

Медикаментозные взаимодействия

Антикоагулянты (варфарин и др.): прогестагены могут изменять коагуляционные параметры; требуется мониторинг МНО/ПТИ.

Препараты, влияющие на уровень глюкозы: возможно увеличение потребности в инсулине/пероральных гипогликемических средствах.

Глюкокортикостероиды, АКТГ, иммунодепрессанты: аддитивное подавление функции надпочечников и повышение инфекционных рисков.

Индукторы/ингибиторы печеночного метаболизма: теоретически меняют концентрации мегестрола; при совместном приеме (например, с некоторыми противоВИЧ-препаратами, противоэпилептическими средствами) нужен клинический мониторинг.

Алкоголь: прямого фармакокинетического взаимодействия не ожидается, однако возможны усиление головокружения/седации, повышение риска гипогликемии/гипергликемии и поражения печени. На фоне терапии рекомендуется ограничить или исключить прием спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Принимать внутрь, после взбалтывания флакона до получения однородной суспензии. Используйте мерный шприц/ложку.Стандартные схемы для взрослых (ориентировочно, точную дозу определяет врач):

• кахексия при ВИЧ/онкологии: обычно от 400 до 800 мг мегестрола ацетата в сутки (то есть 10–20 мл суспензии 40 мг/мл) однократно или в 2 приема.

Оценивать эффект рекомендуется не ранее чем через 2–4 недели приема; при отсутствии ответа врач может корректировать дозу.

Длительное лечение проводится под наблюдением с регулярным контролем массы тела, глюкозы крови, АД и признаков тромбоза/отеки.

При продолжительном курсе избегайте резкой отмены; возможна ступенчатая редукция дозы для профилактики надпочечниковой недостаточности (схему подбирает врач).

Передозировка

Возможные проявления: выраженная тошнота/рвота, сонливость, головокружение, усиление отеков, гипергликемия, артериальная гипертензия; при хронической передозировке — признаки гиперкортицизма и угнетение функции надпочечников.

Тактика лечения: прекращение приема, симптоматическая терапия, контроль электролитов и гликемии; при подозрении на надпочечниковую недостаточность — оценка кортизола и, при необходимости, временное назначение ГКС-заместительной терапии. Диализ малоэффективен из-за высокого связывания с белками.

Условия отпуска

Рецептурный препарат.

Правила хранения

При температуре до 25 °C защищать от источников тепла и повышенной влажности.

Применение в период беременности и лактации

Мегестрол обладает эмбриотоксическим/фетотоксическим потенциалом у животных; у женщин детородного возраста необходима надежная контрацепция во время терапии и определенный период после отмены (уточняет врач).

Данных о выделении в грудное молоко недостаточно; учитывая возможный вред для младенца и подавление лактации, грудное вскармливание на фоне лечения прекращают.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

У отдельных пациентов отмечаются головокружение, сонливость, слабость. На период подбора дозы и при появлении указанных симптомов следует воздержаться от вождения и работы, требующей повышенного внимания.

Особые указания

Мониторинг: масса тела, артериальное давление, уровень глюкозы (особенно у пациентов с диабетом или предиабетом), признаки тромбоэмболий и задержки жидкости.

Бензоат натрия в составе может вызывать раздражение слизистых.

У пожилых выше риск отеков, тромбозов и гипергликемии; необходима осторожность и чаще контроль.

Резкая отмена после длительного приема не рекомендуется из-за риска вторичной надпочечниковой недостаточности; снижение дозы — постепенно.

При длительной иммобилизации, наличии факторов риска тромбоза — рассмотреть профилактические меры по назначению врача.