Эверолимус 10мг (Олирамус, Николимус, Афинитор аналог) :: Evermil таб. 10мг №10 (инструкция)

Evermil — пероральная форма эверолимуса, малого‑молекулярного ингибитора киназы mTOR, выпускаемая компанией Glenmark (Индия). Лекарство принадлежит одновременно к иммунодепрессантам и таргетным противоопухолевым средствам и применяется строго по назначению врача‑специалиста.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: эверолимус.

Дополнительные компоненты состава (могут незначительно отличаться в зависимости от рынка): лактозы моногидрат, гипромеллоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, оксиды железа и др.

Фармацевтическая форма: овальные белые или почти белые таблетки, фасованные по 10 шт. в блистер; блистер помещён в картонную пачку.

Фармакологические свойства

Эверолимус образует комплекс с внутриклеточным белком FKBP‑12; полученный комплекс специфически ингибирует сигнальный путь mTORC1. В результате замедляются клеточная пролиферация, ангиогенез и синтез протеинов, а также подавляется иммунный ответ лимфоцитов T. Благодаря этому препарат проявляет:

• Антипролиферативное действие (противоопухолевое).
• Иммунодепрессивное действие (профилактика отторжения трансплантата).

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Распространённый или метастатический рак почки после терапии ингибиторами VEGF.
2. Гормон-рецептор‑положительный, HER2‑отрицательный распространённый рак молочной железы (в комбинации с экземестаном).
3. Нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы, лёгких и ЖКТ.
4. Спорадические или ассоциированные с туберозным склерозом ангиомиолипомы почек.
5. Профилактика отторжения трансплантата (печень, почка) — в составе мультимодальных схем.

Противопоказания

• Тяжёлые непереносимые инфекции.
• Наследственная непереносимость лактозы/галактозы.
• Тяжёлая неконтролируемая печёночная недостаточность при отсутствии возможности коррекции дозы.

Побочные эффекты

Наиболее частые (≥ 1/10): стоматит/мукозит, кожная сыпь, утомляемость, диарея.

Частые (≥ 1/100): инфекции (в т. ч. оппортунистические), неинфекционный пневмонит, гипергликемия, дислипидемия, анемия, тромбоцитопения, повышение креатинина.

Редкие/серьёзные: кровотечения лёгких, реактивация гепатита B, анафилаксия.

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь приводит к потенциальному усилению гепатотоксичности и риска язв слизистой. Необходимо ограничить или отказаться от употребления спиртных напитков.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная доза при онкологических показаниях — 10 мг 1 раз/сут.

При пропуске приёма, если прошло < 6 ч, принять дозу сразу; если больше — пропустить.

Коррекция дозы: при токсичности ≥ 2 степени временно прекратить приём до ≤ 1 степени, затем возобновить на 5 мг/сут; при повторных эпизодах — по решению врача.

Передозировка

Данные ограничены.

Условия отпуска

Рецептурный препарат (Rx).

Правила хранения

В оригинальном блистере при температуре ≤ 25 °С, защищать от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Эверолимус обладает эмбриотоксичностью и тератогенностью в доклинических исследованиях; женщин детородного возраста следует информировать о необходимости надёжной контрацепции во время лечения и минимум 8 недель после отмены.

Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко, поэтому кормление грудью прекращают на время терапии.

Влияние на управление транспортом и работу с механизмами

Специфического угнетающего действия на ЦНС не выявлено, однако возможны утомляемость, головокружение и нечеткость зрения. При появлении подобных симптомов воздержитесь от вождения и опасных работ до их исчезновения.

Особые указания

Мониторинг: полный анализ крови, липидный профиль, глюкоза, функции печени/почек, концентрация эверолимуса (при длительном приёме).

Инфекции: избегать контакта с больными, своевременно делать инактивированные вакцины; живые вакцины противопоказаны.

При появлении кашля или одышки исключить пневмонит; при подтверждении — временно прекратить или снизить дозу.

Особые группы пациентов:

• Пожилые: корригировать дозу не требуется; выше риск инфекций.
• Дети: безопасность для пациентов < 18 лет при онкологии не установлена.