Эверолимус 10мг (Олирамус, Николимус, Афинитор аналог) :: Evermil таб. 10мг №10
- Основное
- Описание
- Инструкция
- Отзывы (0)
- Вопросы (0)
- Доставка
- Формы выпуска (1)
- Аналоги и заменители (2)
- Действующее вещество: Эверолимус
- Производитель: Glenmark Pharm. Ltd
- Страна: Индия
- В упаковке: 10 таблеток
точную стоимость доставки назовет
менеджер при подтверждении заказа
при получении
Остались вопросы по Эверолимус ?
AI-АссистентЗадайте любой вопрос о побочных эффектах, дозировке или взаимодействиях. Наша медицинская ИИ нейросеть мгновенно проанализирует инструкции и даст точный ответ.
Описание
Эверолимус — таргетный препарат, доказавший свою клиническую эффективность в нескольких тяжёлых патологиях; при грамотном назначении и мониторинге его использование обеспечивает значимое клиническое улучшение и стабилизацию заболевания.
За счёт модуляции ключевого сигнального пути mTOR эверолимус оказывает выраженное антипролиферативное и антиангиогенное действие на опухолевые клетки.
Лекарство используется в следующих клинических ситуациях:
- Метастатический или прогрессирующий рак почки (недостаточно эффективные или непереносимые предшествующие терапевтические схемы).
- Субэпендимальные гигантоклеточные астроцитомы (SEGA) при туберозном склерозе (TSC).
- Нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы (pNET) у пациентов со спонтанным или ассоциированным с TSC ростом.
- Превентивное иммуносупрессивное лечение после трансплантации органа (во взаимодействии с циклоспорином и/или глюкокортикостероидами).
Эти заболевания объединяет активное участие mTOR‑сигнального пути в регуляции клеточного роста, пролиферации и сосудистого роста.
Как применять
Стандартная доза — 10 мг экверолимуса однократно в сутки, предпочтительно в одно и то же время.
При выраженном нарушении функции печени (класс B/C по Чайлд–Пью) рекомендуется снизить дозу вдвое или рассмотреть альтернативные схемы.
При развитии тяжёлых нежелательных реакций (гематологические, инфекционные) дозу временно приостанавливают до разрешения токсичности, затем возобновляют с понижением суточной нормы.
Влияние на организм
Эверолимус связывается с внутриклеточным белком FKBP‑12, образуя комплекс, который непосредственно ингибирует mTOR‑киназу (mTORC1). Это приводит к:
- Остановке клеточного цикла в фазе G₁ (уменьшение пролиферации);
- Подавлению ангиогенеза через снижение экспрессии фактора сосудистого эндотелия (VEGF);
- Изменениям метаболизма опухолевых клеток и снижение их адаптивного ответа на стресс.
В сумме эти эффекты тормозят рост опухоли, ограничивают её способность к инвазии и образованию новых сосудов.
Положительные эффекты лечения
- Уменьшение скорости прогрессирования опухоли: продление периода без прогрессирования (PFS) при раке почки и нейроэндокринных опухолях.
- Снижение объёма новообразований SEGA у пациентов с TSC без необходимости немедленного хирургического вмешательства.
- Контроль роста метастазов и подавление неоваскуляризации, что замедляет распространение злокачественного процесса.
- Оптимизация иммуносупрессии после трансплантации при сочетанном назначении с другими агентами, снижение дозы циклоспорина и риска нефротоксичности.
Обзор клинических исследований и рекомендации
- RECORD‑1 (онкология почки):
- Рандомизированное исследование при метастатическом раке почки: эверолимус vs плацебо у пациентов после терапии сунитинибом или сорафенибом.
- Результат: медиана PFS 4,9 мес против 1,9 мес, статистически значимое преимущество эверолимуса.
- RADIANT‑3 (SEGA при TSC):
- Многоцентровое исследование у больных туберозным склерозом с субэпенди- мальными гигантоклеточными астроцитомами.
- Наблюдалось значимое уменьшение объёма опухолей и отсрочка развития неврологических симптомов.
- RADIANT‑4 (нейроэндокринные опухоли):
- Пациенты с прогрессирующими нейроэндокринными опухолями желудочно‑кишечного тракта не на фоне TSC.
- Медиана PFS составила 11 мес у группы эверолимуса против 3,9 мес в контроле.
Рекомендации к применению:
- Эверолимус входит в руководства ESMO и NCCN как препарат первой линии или при литературно обоснованной резистентности к иному таргетному лечению.
- Оптимальная эффективность достигается при строгом мониторинге побочных эффектов и своевременной коррекции дозы.
- Особое внимание уделяется профилактике и лечению инфекций, контролю липидного профиля и функции лёгких.
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: Немелкоклеточный рак лёгкого, гормон-позитивный, HER2-отрицательный распространённый рак молочной железы, почечно-клеточный рак, панкретические и другие нейроэндокринные опухоли
-
Форма выпуска: Таблетки
-
Производитель: Glenmark Pharm. Ltd
-
Страна: Индия
-
Действующее вещество: Эверолимус
-
Условия хранения: При температуре не выше 25 С
-
Рецептурность: По рецепту
-
Для детей: Беречь от детей
-
Для беременных: Запрещено
-
Кормящим матерям: Запрещено
-
Употребление алкоголя: Запрещено
-
Вождение транспорта: Не рекомендуется
Инструкция
Evermil — пероральная форма эверолимуса, малого‑молекулярного ингибитора киназы mTOR, выпускаемая компанией Glenmark (Индия). Лекарство принадлежит одновременно к иммунодепрессантам и таргетным противоопухолевым средствам и применяется строго по назначению врача‑специалиста.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество: эверолимус.
Дополнительные компоненты состава (могут незначительно отличаться в зависимости от рынка): лактозы моногидрат, гипромеллоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, оксиды железа и др.
Фармацевтическая форма: овальные белые или почти белые таблетки, фасованные по 10 шт. в блистер; блистер помещён в картонную пачку.
Фармакологические свойства
Эверолимус образует комплекс с внутриклеточным белком FKBP‑12; полученный комплекс специфически ингибирует сигнальный путь mTORC1. В результате замедляются клеточная пролиферация, ангиогенез и синтез протеинов, а также подавляется иммунный ответ лимфоцитов T. Благодаря этому препарат проявляет:
- Антипролиферативное действие (противоопухолевое).
- Иммунодепрессивное действие (профилактика отторжения трансплантата).
Фармакокинетика
| Параметр | Значение | Особенности |
| Абсорбция | Tmax ≈ 1–2 ч | Приём с жирной пищей ↓ Cmax на ≈60 % и AUC на ≈16 % – желательно принимать всегда одинаково: либо с пищей, либо без неё. |
| Биодоступность | ~30 % | Высоко вариабельна меж‑ и внутрипациентно. |
| Связь с белками | ~74 % | Основная фракция – альбумин. |
| Метаболизм | CYP3A4 и P‑gp | Образуется несколько неактивных метаболитов. |
| T½ | ≈ 30 ч | Выводится преимущественно с калом. |
Показания к применению
- Распространённый или метастатический рак почки после терапии ингибиторами VEGF.
- Гормон-рецептор‑положительный, HER2‑отрицательный распространённый рак молочной железы (в комбинации с экземестаном).
- Нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы, лёгких и ЖКТ.
- Спорадические или ассоциированные с туберозным склерозом ангиомиолипомы почек.
- Профилактика отторжения трансплантата (печень, почка) — в составе мультимодальных схем.
Противопоказания
- Тяжёлые непереносимые инфекции.
- Наследственная непереносимость лактозы/галактозы.
- Тяжёлая неконтролируемая печёночная недостаточность при отсутствии возможности коррекции дозы.
Побочные эффекты
Наиболее частые (≥ 1/10): стоматит/мукозит, кожная сыпь, утомляемость, диарея.
Частые (≥ 1/100): инфекции (в т. ч. оппортунистические), неинфекционный пневмонит, гипергликемия, дислипидемия, анемия, тромбоцитопения, повышение креатинина.
Редкие/серьёзные: кровотечения лёгких, реактивация гепатита B, анафилаксия.
Медикаментозные взаимодействия
| Группа/вещество | Эффект | Рекомендация |
| Сильные ингибиторы CYP3A4 / P‑gp (кетоконазол, кларитромицин, ритонавир) | ↑ концентрация эверолимуса в крови | Избегать или уменьшить дозу на 50–75 %. |
| Сильные индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) | ↓ эффективность | Избегать; если невозможно — повысить дозу под контролем концентрации. |
| Субстраты CYP3A (мидозолам) | ↑ AUC мидозолама ≈ 30 % | Коррекция дозы сопутствующего препарата. |
| Грейпфрут, помело | Ингибирование CYP3A4 кишечника | Исключить из рациона. |
Алкоголь приводит к потенциальному усилению гепатотоксичности и риска язв слизистой. Необходимо ограничить или отказаться от употребления спиртных напитков.
Рекомендации по применению и дозировка
Стандартная доза при онкологических показаниях — 10 мг 1 раз/сут.
При пропуске приёма, если прошло < 6 ч, принять дозу сразу; если больше — пропустить.
Коррекция дозы: при токсичности ≥ 2 степени временно прекратить приём до ≤ 1 степени, затем возобновить на 5 мг/сут; при повторных эпизодах — по решению врача.
Передозировка
Данные ограничены.
Условия отпуска
Рецептурный препарат (Rx).
Правила хранения
В оригинальном блистере при температуре ≤ 25 °С, защищать от влаги и света.
Применение в период беременности и лактации
Эверолимус обладает эмбриотоксичностью и тератогенностью в доклинических исследованиях; женщин детородного возраста следует информировать о необходимости надёжной контрацепции во время лечения и минимум 8 недель после отмены.
Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко, поэтому кормление грудью прекращают на время терапии.
Влияние на управление транспортом и работу с механизмами
Специфического угнетающего действия на ЦНС не выявлено, однако возможны утомляемость, головокружение и нечеткость зрения. При появлении подобных симптомов воздержитесь от вождения и опасных работ до их исчезновения.
Особые указания
Мониторинг: полный анализ крови, липидный профиль, глюкоза, функции печени/почек, концентрация эверолимуса (при длительном приёме).
Инфекции: избегать контакта с больными, своевременно делать инактивированные вакцины; живые вакцины противопоказаны.
При появлении кашля или одышки исключить пневмонит; при подтверждении — временно прекратить или снизить дозу.
Особые группы пациентов:
- Пожилые: корригировать дозу не требуется; выше риск инфекций.
- Дети: безопасность для пациентов < 18 лет при онкологии не установлена.
Отзывы (0)
Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Вопросы (0)
Доставка по городам
Москва, доставка курьером.
Стоимость доставки: БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 824-99-38
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Другие формы выпуска
- Действующее вещество: Эверолимус
- Производитель: Glenmark Pharm. Ltd
- Страна: Индия
- В упаковке: 10 таблеток
Аналоги и заменители
Смотрите еще препараты из раздела «Противоопухолевые»
Как мы работаем?
-
Выбираете лекарство, и делаете заказ на сайте, или по телефону
-
Мы перезвоним, ответим на вопросы, и попросим подтвердить заказ
-
Найдем рядом с Вами партнерскую аптеку, и в ней заберете лекарство!