Сертикан 0.5мг (Эверолимус) таб. Certican №60

Certican — иммунодепрессивный препарат группы специфических ингибиторов mTOR (mammalian Target Of Rapamycin). Применяется для профилактики острого отторжения трансплантата у взрослых и детей после пересадки почки, сердца либо печени, обычно в комбинации с циклоспорином (либо такролимусом для печени) и кортикостероидами.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: эверолимус.

Дополнительно в составе могут значиться: лактоза, поливинилпирролидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат и др.

Фармацевтическая форма: таблетки плоские; по 10 штук в блистере; в картонной пачке – 6 блистеров (всего 60 таблеток).

Фармакологические свойства

Эверолимус селективно и обратимо связывает внутриклеточный белок FKBP‑12, образуя комплекс, который блокирует серин/треонин‑киназу mTOR (FRK p70 S6‑киназа). В результате подавляется переход Т‑ и В‑лимфоцитов из G1‑фазы в S‑фазу, тормозится пролиферация иммунокомпетентных клеток и синтез цитокинов (интерлейкин‑2,‑4,‑15). Дополнительный местный антипролиферативный эффект ограничивает неоинтимацию сосудов трансплантата, что важно для сохранения его функции.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Профилактика отторжения аллотрансплантата у взрослых с почечным или сердечным трансплантатом (в комбинации с циклоспорином‑микроэмульсией и глюкокортикоидами).
2. Профилактика отторжения у взрослых с печёночным трансплантатом (совместно с такролимусом и ГКС).
3. У детей ≥ 2 лет — при трансплантации почки.

Противопоказания

• Тяжёлые, неконтролируемые инфекции.
• Лактозная недостаточность, непереносимость галактозы.
• Возраст < 2 лет (почечная трансплантация) или < 18 лет (сердце/печень) — безопасность не установлена.
• Аллергическая реакция на любой из компонентов состава.

Побочные эффекты

При длительном применении повышается риск образования злокачественных опухолей кожи — пациентам рекомендована фотозащита.

Лекарственные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4/P‑gp (кетоконазол, кларитромицин, верапамил, дильтиазем, гранат, грейпфрут) ↑концентрацию эверолимуса — необходима коррекция дозы и терапевтический мониторинг.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) ↓AUC препарата — возможна потеря эффекта.
• Циклоспорин: одновременный приём потенциирует нефротоксичность; доза циклоспорина должна быть снижена (таргет общий С0 = 50–150 нг/мл).
• Такролимус: при печёночной трансплантации можно комбинировать, поддерживая FK‑C0 3–8 нг/мл.
• Вакцины: нежелательно применение живых вакцин (в том числе от кори, краснухи, желтой лихорадки).

Алкоголь — специфического фармакокинетического взаимодействия нет, однако этанол повышает нагрузку на печень и может усугубить гиперлипидемию и иммуносупрессию. Рекомендуется ограничить потребление и воздерживаться в первые 3–6 мес. после трансплантации.

Рекомендации по применению и дозировка

*Коррекция проводится по результатам TDM. При пропуске дозы — принять как можно скорее, если до следующего приёма ≥ 4 ч.

Передозировка

Симптомы: выраженная иммунодепрессия (лихорадка, сепсис), резкая лейкопения, тромбоцитопения, стоматит, судороги, тяжёлая гипергликемия, острая почечная дисфункция.

Тактика лечения: нет специфического антидота. Поддерживающая терапия, при необходимости гемоперфузия на угольных сорбентах (диализ неэффективен), колониестимулирующие факторы, коррекция электролитов и гликемии, профилактика инфекций. Мониторинг концентрации препарата в крови.

Условия отпуска

По рецепту специалиста.

Правила хранения

В оригинальной упаковке при t ≤ 30 °С, в сухом, защищённом от света месте.

Применение в период беременности и лактации

Эверолимус обладает эмбриотоксичностью у животных; данных у человека недостаточно. Препарат противопоказан при беременности.

Неизвестно, выделяется ли эверолимус с грудным молоком; грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Сам по себе эверолимус не вызывает седатации, но побочные реакции (головокружение, усталость, гипергликемия) могут ухудшить реакцию. До оценки индивидуальной переносимости рекомендуется избегать вождения, работы с механизмами и занятий, требующих концентрации внимания.

Особые указания

Измерять С0 через 4–5 дней после начала или коррекции дозы, затем регулярно (1–2 раза/мес.); целевой диапазон 3–8 нг/мл.

Контролировать креатинин, КФК, АЛТ/АСТ, билирубин; при умерённой/тяжёлой печёночной недостаточности доза уменьшается на ~50 %.

Через 2–4 недели, затем каждые 3 мес.; при стойкой гиперлипидемии возможно назначение статинов (осторожно — риск рабдомиолиза).

Общий анализ крови необходим каждые 1–2 недели в первый месяц, затем ежемесячно.

При рискe гиперлипидемии — ограничить насыщенные жиры и сахар, увеличить омега‑3 и клетчатку.

Соблюдать правила инфекционной безопасности (гигиена рук, маски при эпидемиях).