Афинитор (Afinitor) таблетки 10 мг 30 шт.

Состав

Основной активный компонент – эверолимус.

Другие составляющие: бутилированный гидрокситолуол, стеарат магния, моногидрат лактозы, гипромеллоза, кросповидон типа А и безводная лактоза.

Форма выпуска

Производится лекарство в таблетках. Поставляется в упаковках по 30 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Эверолимус является селективным ингибитором серотонина-треонинкиназы. Препарат соединяется с белком FKBP-12 и образует комплекс, ингибирующий 1 mTOR. Образование данного комплекса тормозит трансляцию, ингибацию рибосомальных киназ S6, белка 4EBP1. Эти белки тормозят переход клетки от фазы G1 до фазы S, тормозят ангиогенез и гликолиз. Медикамент уменьшает концентрацию эндотелиального фактора, ответственного за образование сосудов внутри опухоли. Препарат способствует размножению и росту опухолей, эндотелия, фибробластов и кровеносных сосудов.

Механизм действия иммуноподавления заключается в том, чтобы снижать размножение антигенно активных Т клеток. Эверолимус препятствует активации сигнальных путей, активируемых факторами ростов лимфоцитов и приводят к остановке цикла клеток лимфоцитов фазы G1.

Фармакокинетика

Приблизительно на 74% связывается с плазменными белками.

Метаболизируется цитохромом CYP3A4  и Гликопротеином-Р. Метаболизм не имеет фармакологической активности.

Продолжительность полувыведения - примерно 30 часов. В в меидетаболитов препарат выводится преимущественно с калом и мочой.

Показания для применения

Афинитор применяется в случае запущенного рака молочных желез с положительными гормональными рецепторами, в случае нейроэндокринного рака желудка, в случае нейроэндокринного рака поджелудочной железы, в случае почечно-клеточной карциномы, в случае профилактики отторжения пересаженного органа.

Противопоказания

Не стоит применять лекарство при повышенной чувствительности к компонентам.

Побочные действия

Самыми распространенными негативными реакциями являются: анемия, снижение аппетита, гипергликемия, гипохолестеринемия, нарушения вкуса; головная боль, пневмония, носовое кровотечение; кашель; стоматит; диарея, тошнота, сыпь, зуд; утомление, слабость; периферическая отеки; похудение.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эверолимус метаболизируется цитохрома P450 3A4, так что не рекомендуется принимать препараты, которые сильно угнетают этот фермент.

Одновременно применять препараты, которые умеренно подавляют активность ингибиторов CYP-3A4, необходимо с особым вниманием. К тому же, если невозможно избежать их параллельного применения, доктор может снизить дозировку.

Следует принимать с осторожностью с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 и цитохром P450 3A4, так как их уровень в крови может меняться в связи с изменением активности изофермента.

Рекомендуется не использовать живые вакцины. Другие препараты могут оказаться менее эффективны в связи со снижением иммунной реакции.

Инструкция по применению и дозировка

Суточная доза - 10мг. В случае тяжелых побочных действий врач может уменьшить суточную дозировку до 5мг. У больных, с нарушением функции печени, дозировка определяется индивидуально, исходя из степени недостаточности работы печени.

Передозировка

Не сообщалось об инцидентах с передозировками.

Дополнительные указания

Использование лекарства может привести к неинфекционной пневмонии, в ряде случаев смертельной, поэтому врачам следует сразу сообщить об усугублении или новых симптомах респираторных нарушений. Если такие симптомы возникают, врач должен принять решение продолжить или прекратить лечение.

Применение для беременных и кормящих грудью женщин

Назначение запрещено.

Влияние на способность управления автомобилем и механизмами

Афинитор может незначительно или умеренно влиять на способность к эксплуатации автомобилей, поэтому следует проявлять осторожность при выполнении подобных действий.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.