Дакарбазин Dacarzer 200мг №10 (10 фл)!!
- Основное
- Описание
- Инструкция
- Отзывы (0)
- Вопросы (0)
- Доставка
- Действующее вещество: Дакарбазин
- Производитель: Aprazer
- Страна: Индия
- В упаковке: 10 флаконов
на 2 упаковках
точную стоимость доставки назовет
менеджер при подтверждении заказа
при получении
Остались вопросы по Дакарбазин?
AI-АссистентЗадайте любой вопрос о побочных эффектах, дозировке или взаимодействиях. Наша медицинская ИИ нейросеть мгновенно проанализирует инструкции и даст точный ответ.
Описание
Дакарбазин— эффективный компонент современных протоколов лечения злокачественных опухолей, позволяющий достичь контроля над заболеванием и улучшить прогноз при соблюдении всех рекомендаций и тщательном мониторинге.
Применяется при злокачественных новообразованиях, в первую очередь при диагностированных:
- Метастатической меланоме кожи и слизистых;
- Ходжкинской лимфоме (классификация по Cotswolds–Ann Arbor: II–IV стадии);
- Саркоме мягких тканей при неэффективности других схем.
Как применять
Подготовка раствора:
- Строго соблюдать асептику.
- Растворить содержимое флакона в 10 мл стерильного 5 % раствора декстрозы или натрия хлорида 0,9 %.
- Приготовленный раствор вводить неразведённым или после дополнительного разбавления до рабочей концентрации (1–2 мг/мл).
Схема и дозировка:
- Меланома: 850–1000 мг/м² поверхности тела однократно каждые 21 день; при хорошей переносимости возможно увеличение до 1200 мг/м².
- Ходжкинская лимфома: 375 мг/м² в составе схемы ABVD (адриамицин, блеомицин, винбластин, дакарбазин) каждые 28 дней.
- Саркомы мягких тканей: 200–250 мг/м² ежедневно в течение 5 дней с циклом 21–28 дней.
Влияние на организм
Дакарбазин является пролекарством: в печени он подвергается активации до активного метаболита 5-(3-метил-уроил)-имидозолкарбоксиамида (MTIC). MTIC инициирует алкилирование гуаниновых азотистых оснований ДНК, что приводит к образованию межцепочечных сшивок и разрывам в молекуле. В результате нарушается репликация ДНК и существенно замедляется или полностью блокируется деление опухолевых клеток, что запускает пути программируемой клеточной гибели (апоптоз). Клетки, находящиеся в фазах S и G₂, наиболее чувствительны к действию медпрепарата.
Положительные эффекты лечения
- В клинических исследованиях у 15–25 % пациентов с метастатической меланомой отмечалось частичное или полное уменьшение очагов.
- В схемах с ABVD у больных лимфомой наблюдалось увеличение времени ремиссии до 70–80 % случаев.
- При адекватном подборе дозировки и контроле побочных эффектов медиана общей выживаемости пациентов с меланомой возрастала с 6–8 до 9–12 месяцев.
Обзор клинических исследований и рекомендации
Меланома: в рандомизированном исследовании фаза III (Программы E1684/E1690) дакарбазин сравнивали с иными химиопрепаратами. Выявлено статистически значимое преимущество по частоте объективного ответа и общему выживанию при схеме Dacarbazine monotherapy (850 мг/м² каждые 21 день) по сравнению с интравенозным блеомицином.
Ходжкинская лимфома: ABVD-протокол с дакарбазином демонстрировал сопоставимую или лучшую выживаемость по сравнению с классическим MOPP (меркаптопурин, онковин, прокарбазин, преднизон), но с меньшей кардиотоксичностью и лучевыми осложнениями.
Рекомендации ESMO и NCCN: дакарбазин остаётся стандартом в первой линии при неоперабельной или метастатической меланоме, а также входит в состав базовых схем при лимфоме Ходжкина.
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: злокачественная меланома, лимфогранулематоз, болезнь Ходжкина
-
Форма выпуска: Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения
-
Производитель: Aprazer
-
Страна: Индия
-
Действующее вещество: Дакарбазин
-
Условия хранения: При температуре не выше 25 С
-
Рецептурность: По рецепту
-
Для детей: Беречь от детей
-
Для беременных: Запрещено
-
Кормящим матерям: Запрещено
-
Употребление алкоголя: Запрещено
-
Вождение транспорта: Не рекомендуется
Инструкция
Dacarzer— противоопухолевый препарат из группы алкилирующих средств, выпускаемый в форме лиофилизированного порошка для приготовления раствора для внутривенного введения.
Состав и форма выпуска
Активное вещество: дакарбазин.
Также в состав входят маннитол или иные наполнители (зависят от серии), не содержащие консервантов.
Фармацевтическая форма: беловатый или слегка желтоватый порошок, гигроскопичен. После растворения в воде для инъекций образует прозрачный либо слегка опалесцирующий раствор без механических включений.
Фармакологические свойства
Дакарбазин после метаболической активации в печени превращается в метилкарбениум-ионы и диазометан, которые алкилируют азотные основания ДНК клеток опухоли. Это нарушает репликацию, транскрипцию и приводит к гибели быстро делящихся клеток. Препарат проявляет цитотоксичность в фазе S и частично G₁ клеточного цикла.
Дополнительно дакарбазин ингибирует синтез РНК и вмешивается в процессы клеточного дыхания, усиливая антипролиферативный эффект.
Фармакокинетика
| Этап | Характеристика |
|---|---|
| Абсорбция | 100 % (при внутривенном введении). |
| Распределение | Объём распределения ≈ 0,5–1 л/кг; проходит через ГЭБ и плаценту, обнаруживается в грудном молоке. |
| Метаболизм | Печень (CYP1A1, CYP1A2) → активные метаболиты. |
| Выведение | Почками — 40–60 % (10–20 % в неизменённом виде); T½ = 20–30 мин, у пациентов с почечной/печёночной недостаточностью может удлиняться. |
Показания к применению
- Метастатическая меланома.
- Прогрессирующая злокачественная лимфома Ходжкина (в составе комбинаций ABVD, BEACOPP и др.).
- Саркомы мягких тканей, остеогенное опухолевое поражение.
- Редко — нейроэндокринные новообразования (по индивидуальным схемам).
Противопоказания
- Тяжёлая угнетённая костномозговая функция (лейкоциты < 3 × 10⁹/л; тромбоциты < 100 × 10⁹/л).
- Выраженные нарушения функции печени или почек, не компенсированные терапией.
- Острые инфекции, в т. ч. вирусные гепатиты, герпес-зостер (активная форма).
- Аллергия на любой из составляющих.
Побочные эффекты
Частота отражает клинические наблюдения и может варьировать:
| Система | Частые (≥1/10) | Нечастые / Редкие |
|---|---|---|
| Кроветворение | Нейтропения, тромбоцитопения, анемия (кумулятивные) | Апластическая анемия, панцитопения |
| ЖКТ | Тошнота, рвота (часто выраженные), анорексия | Диарея, стоматит, мукозит |
| Кожа | Алопеция, фотосенсибилизация | Экзантема, гиперпигментации вен |
| Печень | Транзиторный подъём АЛТ/АСТ | Обструктивный синдром Бадда–Киари, некроз печени |
| Нервная система | Головная боль, утомляемость | Парастезии, судороги |
| Прочие | Гриппоподобный синдром, реакции в месте инъекции | Флебит, тканевой некроз при экстравазации |
Медикаментозные взаимодействия
- Миелосупрессоры (цисплатин, винкристин) — риск угнетения костного мозга ↑.
- Аллопуринол — возможное усиление токсичности дакарбазина.
- Фенитоин, карбамазепин — снижение их концентрации.
- Вакцины (живые) — риск генерализованной инфекции.
Алкоголь: усиливает гепатотоксичность, усугубляет тошноту; употребление не рекомендуется весь курс и не менее 48 ч после введения дозы.
Рекомендации по применению идозировка
Дакарбазин вводят только внутривенно медленным струйным способом или в виде 20–30-мин инфузии через центральный катетер.
Примеры режимов
| Схема | Доза | Кратность | Курс |
|---|---|---|---|
| Монорежим (меланома) | 200 мг/м²/сут | 1 раз/день, 5 дней | Повтор каждые 3 нед |
| ABVD (лимфома) | 375 мг/м² | дни 1 и 15 | Цикл 28 дней |
| DTIC-темозоломид | 850 мг/м² | день 1 | Каждые 21 день |
Разведение: стерильная вода 19,7 мл → концентрат 10 мг/мл, затем до 200–500 мл 0,9 % NaCl или 5 % глюкозы. Использовать в течение 30 мин.
Премедикация: антиэметики (ондансетрон), адекватная гидратация.
Передозировка
Симптомы: выраженная панцитопения, некроз печени, судороги, гипотония.
Действия: отсутствует специфический антидот; проводят интенсивную поддержку:
- трансфузии тромбоцитарной массы/эритроцитов;
- фактор роста колоний (G-CSF);
- гемодиализ малоэффективен из-за быстрого метаболизма.
Условия отпуска
По рецепту (список Б).
Правила хранения
При температуре +15 … +25 °C.
Раствор готовят непосредственно перед введением; при комнатной температуре он сохраняет стабильность ≤ 1 ч, в холодильнике — до 8 ч. Замораживание запрещено.
Применение в период беременности и лактации
Категория D (США FDA): доказан тератогенный риск. Используется только по жизненным показаниям при тщательном взвешивании пользы и рисков.
Дети, зачатые после лечения, могут иметь повышенный риск врождённых аномалий; рекомендуется контрацепция минимум 6 мес после окончания терапии для обоих партнёров.
Грудное вскармливание противопоказано: дакарбазин и его метаболиты проникают в молоко.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Головокружение, усталость и снижение концентрации возможны уже через несколько часов после инфузии. Избегайте управления транспортом и работы с движущимися механизмами как минимум 24 ч после каждого введения или дольше, если сохраняются симптомы.
Особые указания
Рекомендуется питьевой режим ≥ 2 л/сут для снижения нефро- и гепатотоксичности.
Избегать солнечного облучения (риск фотодерматита); использовать SPF 50+.
Пациентам с нарушениями функции печени/почек требуется коррекция дозы (обычно –20-50 %), контроль клиренса креатинина и печёночных трансаминаз перед каждым циклом.
Живая вакцина противопоказана до восстановления иммунитета; инактивированные — по согласованию с врачом.
Отзывы (0)
Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Вопросы (0)
Доставка по городам
Москва, доставка курьером.
Стоимость доставки: БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 824-99-38
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Смотрите еще препараты из раздела «Противоопухолевые»
Как мы работаем?
-
Выбираете лекарство, и делаете заказ на сайте, или по телефону
-
Мы перезвоним, ответим на вопросы, и попросим подтвердить заказ
-
Найдем рядом с Вами партнерскую аптеку, и в ней заберете лекарство!