Кабометикс таб. 60 мг полный аналог Кабозантиниб :: Cabozer 60 mg №30 (инструкция)

Cabozer— таргетный противоопухолевый препарат из группы мультикиназных ингибиторов. Он блокирует сразу несколько сигнальных путей, участвующих в росте и кровоснабжении злокачественных опухолей, поэтому применяется при ряде трудно-поддающихся лечению солидных опухолей.

Состав и форма выпуска

Активное вещество – кабозантиниб (в форме малата).

Также в состав добавлены формообразующие и стабилизирующие вещества, а именно: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат и др.

Таблетки продолговатые, покрыты белой или почти белой плёночной оболочкой, упакованы в блистеры по 10 шт.; картонная пачка содержит 30 таблеток.

Фармакологические свойства

Кабозантиниб подавляет активность тирозинкиназ: VEGFR-1/2/3, MET, AXL, RET, KIT и др. Блокада VEGFR угнетает ангиогенез (формирование новых сосудов), а ингибирование MET и AXL нарушает миграцию, инвазию и метастазирование опухолевых клеток. Комплексное воздействие ведёт к замедлению роста опухоли, снижению её кровоснабжения и повышению чувствительности к иммунным факторам.

Фармакокинетика

• Всасывание: tmax≈ 3–4 ч; биодоступность увеличивается с жирной пищей, поэтому принимают натощак.
• Связывание с белками плазмы: > 99 %.
• Метаболизм: основным путём CYP3A4; образуются менее активные метаболиты.
• T½: ≈ 55 ч, что позволяет приём 1 раз в сутки.
• Выведение: 79 % — с каловыми массами, 16 % — с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

1. Распространённый или метастатический почечно-клеточный рак — первая линия либо после предшествующей иммуно-/таргетной терапии.
2. Гепатоцеллюлярная карцинома после прогрессирования на сорафенибе.
3. Прогрессирующий, метастатический или неоперабельный медуллярный рак щитовидной железы.

Противопоказания

• Аллергия на любой компонент состава.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Child-Pugh).
• Некапсулированные свищи или недавние (≤ 6 мес) перфорации ЖКТ.

Побочные эффекты

Частые (≥ 1/10): диарея, стоматит, снижение аппетита, тошнота/рвота, утомляемость, кожная реакция «ладонь-подошва», гипертензия, дисфония.

Нечастые, но серьёзные: желудочно-кишечные кровотечения, перфорация и свищи, тромбоэмболии, QT-удлинение, остеонекроз челюсти, синдром обратимой задней энцефалопатии.

Лекарственные взаимодействия

Рекомендации по применению и дозировка

Одну таблетку принимают раз в суткинатощак: минимум за 2 ч до еды и не раньше чем через 1 ч после.

Коррекция дозы при токсичности:

• 1-я ступень — 40 мг/сут;
• 2-я ступень — 20 мг/сут;
• при повторной непереносимости — прекращение лечения.

Пропуск < 12 ч — принять сразу; > 12 ч — пропустить, следующая доза в обычное время.

Передозировка

Симптомы: тяжёлая гипертензия, упорная диарея, объёмное обезвоживание, панкреатит, нейрологические нарушения.

Действия: специфического антидота нет; промывание желудка (если время от приёма ≤ 2 ч), активированный уголь, контроль витальных функций, симптоматическая терапия (в/в жидкости, антигипертензивные средства).

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

При температуре ниже 30 °С, в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и прямого света.

Применение в период беременности и лактации

Эксперименты на животных выявили эмбрио- и фетотоксичность. Препарат противопоказан при беременности. Женщины и мужчины репродуктивного возраста должны использовать надёжную контрацепцию в процессе лечения и минимум 4 месяца после приёма последней таблетки. 

Грудное вскармливание следует прекратить на весь период терапии и 2 месяца после неё.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Утомляемость, головокружение и нарушения зрения могут снижать скорость реакции. При появлении подобных симптомов следует воздержаться от вождения и работы с техникой, требующей внимания.

Особые указания

Контроль артериального давления требуется еженедельно в первый месяц, далее — по показаниям.

Лабораторный мониторинг: ОАК, биохимия (печёночные ферменты, электролиты), коагулограмма, TSH каждые 4-6 недель.

Стоматологический осмотр рекомендован до начала курса и с целью профилактики заболеваний полости рта (риск остеонекроза челюсти).