Кабометикс таб. 40 мг полный аналог Кабозантиниб :: Cabozer 40 mg №30 (инструкция)

Кабозер– таргетный противоопухолевый препарат класса ингибиторов тирозинкиназ (TKI). Он замедляет рост и метастазирование ряда злокачественных опухолей, воздействуя на ключевые сигнальные пути роста сосудов и опухолевых клеток.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: кабозантиниба (cabozantinib) малеат 40 мг в пересчёте на кабозантиниб.

Эксципиенты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия и др. (список может незначительно отличаться у разных производителей).

Фармацевтическая форма: таблетки, с пленочным покрытием. Упаковка - 30 таблеток в картонной пачке.

Фармакологические свойства

Кабозантиниб ингибирует несколько рецепторных тирозинкиназ, наиболее значимые:

• VEGFR-1,-2,-3 – снижает ангиогенез (образование сосудов).
• MET – подавляет инвазию и метастазирование.
• AXL, RET, ROS1, KIT и др. – способствует гибели клеток опухоли.

Блокируя эти мишени, препарат уменьшает кровоснабжение опухоли, замедляет её рост, вызывает апоптоз (запрограммированную смерть) злокачественных клеток и препятствует формированию метастазов.

Фармакокинетика

Биодоступность ~ 19–33 %. Cmax достигается через 3–4 ч после приёма. Еда с высоким содержанием жира ↑ экспозицию; рекомендуется принимать натощак или не раньше чем через 2 ч после еды и не позже чем за 1 ч до следующего приёма пищи.

Связь с белками плазмы ≥ 99 %. Объём распределения ~ 349 л, препарат активно проникает в опухолевые ткани.

Основной путь метаболизма – CYP3A4. Образуются фармакологически активные метаболиты, в т. ч. XL184-N-оксид.

T₁/₂ ≈ 99 ч. 54 % выводится с калом, 27 % - с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

1. Прогрессирующая или метастатическая почечно-клеточная карцинома (RCC) – монотерапия или в комбинации с ниволумабом.
2. Гепатоцеллюлярная карцинома (HCC) после предшествующего лечения сорафенибом.
3. Медуллярный рак щитовидной железы (MTC) при метастазах/неоперабельности.
4. Локально-распространённые или метастатические хорошо дифференцированные панкреатические и внепанкреатические нейроэндокринные опухоли (pNET/epNET) у взрослых и подростков ≥ 12 лет.

Противопоказания

• Тяжёлая печёночная недостаточность (Child-Pugh C).
• Непереносимость одного из компонентов состава.

Побочные эффекты

Частые (≥ 10 %) реакции:

• Диспепсия, диарея, слизисто-кожные реакции (стоматит, ладонно-подошвенный синдром), снижение аппетита.
• Гипертензия, утомляемость, снижение массы тела, протеинурия.
• Лабораторные изменения: ↑ АЛТ/АСТ, гипокальциемия, тромбоцитопения.

Серьёзные нежелательные эффекты:

• Кровотечения и перфорации ЖКТ, фистулы.
• Тромбоэмболия, сердечная недостаточность или удлинение QT.
• Оsteонекроз челюсти (особенно при одновременной терапии бисфосфонатами).

Медикаментозные взаимодействия

Рекомендации по применению и дозировка

Стартовая доза взрослым: 40 мг 1 раз в сутки натощак.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипертензия, диарея, изнуряющая тошнота/рвота, усталость, нарушения электролитов, удлинение QT.

Лечение:

1. Прекратить приём препарата.
2. Симптоматическая терапия (в/в жидкости, электролиты).
3. Контроль ЭКГ, АД, показателей свёртываемости.
4. Специфического антидота нет; при тяжёлых случаях – госпитализация в стационар.

Условия отпуска

Только по рецепту.

Правила хранения

При температуре 15–30 °C в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Категория риска – D (тертогенный потенциал).

Женщины детородного возраста обязаны использовать надёжную контрацепцию во время лечения и ещё 4 месяца после последней дозы; мужчины – 6 месяцев.

Грудное вскармливание противопоказано (неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко). 

Влияние на управление транспортом и работу с механизмами

Кабозантиниб может вызывать усталость, головокружение, нарушения зрения. До выяснения индивидуальной реакции следует воздержаться от вождения и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Курение может повышать активность CYP1A2; влияние на экспозицию не установлено, но советуется отказ.

Прекратить приём медикамента ≥ 28 дней до плановой операции из-за риска нарушения заживления ран.

Детям 12-18 лет необходим педиатрический контроль роста и закрытия эпифизов; коррекция дозы при токсичности.

Больным с гипертонией следует до начала лечения добиться контроля АД; при значительном повышении – временно прекратить терапию.