Бортезомиб 2,5 мг лиофил. для ин. :: Bortecad, Borviz 2.5mg фл №1
- Основное
- Описание
- Инструкция
- Отзывы (0)
- Вопросы (0)
- Доставка
- Формы выпуска (2)
- Действующее вещество: Бортезомиб
- Производитель: Cadila Pharmaceuticals Ltd / Intas Pharm
- Страна: Индия
- Срок годности: июнь 2027 года
- В упаковке: 1 флакон
точную стоимость доставки назовет
менеджер при подтверждении заказа
при получении
Остались вопросы по Бортезомиб?
AI-АссистентЗадайте любой вопрос о побочных эффектах, дозировке или взаимодействиях. Наша медицинская ИИ нейросеть мгновенно проанализирует инструкции и даст точный ответ.
Описание
Лиофилизированный препарат Бортезомиб – мощный ингибитор протеасомы, разработанный для внутривенного или подкожного введения. Предназначен для лечения пациентов с гематологическими злокачественными заболеваниями.
Основным показанием для бортезомиба является множественная миелома — онкологическое заболевание, при котором плазматические клетки костного мозга пролиферируют и продуцируют моноклональные иммуноглобулины. Эти патологически изменённые клетки нарушают нормальный гематопоэз, приводят к остеолитическим поражениям костей, анемии, почечной недостаточности и повышенной склонности к инфекциям.
Кроме того, бортезомиб применяется при мантийно-клеточной лимфоме — агрессивной форме В-клеточного неходжкинского лимфома, характеризующейся трансформацией памяти В‑лимфоцитов и быстрым прогрессированием заболевания.
Как применять
Начальная доза: 1,3 мг/м² поверхности тела.
Схема введения: дважды в неделю (например, в понедельник и четверг) каждые 21 день; либо один раз в неделю в непрерывных циклах по индивидуальной схеме.
Путь введения:
- Возможны как внутривенные болюсные инъекции (2–5 сек), так и подкожные введения.
- При подкожном введении рекомендуется вводить препарат в область живота, плеч или бедра.
Коррекция дозы: при неврологической токсичности, выраженных гематологических нарушениях или тяжелой нефропатии снизить дозу или временно прекратить введение.
Влияние на организм
- Ингибирование 26S-протеасомы: бортезомиб избирательно блокирует активность β-субъединицы протеасомы, препятствуя деградации убиквитинированных белков.
- Накопление неопластических белков: отказ от удаления повреждённых или неправильно сложенных белков приводит к клеточному стрессу и активации программируемой клеточной гибели (апоптоза).
- Промежуточные сигнальные эффекты: подавление NF‑κB‑путей способствует снижению выживаемости миеломных клеток и уменьшению продукции провоспалительных цитокинов.
- Избирательность в отношении опухолевых клеток объясняется их повышенной зависимостью от протеасомального контроля белкового гомеостаза и устойчивостью к оксидативному стрессу.
Положительные эффекты лечения
- Редукция опухолевой массы: достоверное снижение моноклонального компонента в сыворотке и моче.
- Восстановление нормального кроветворения: коррекция уровня гемоглобина, тромбоцитов и лейкоцитов.
- Улучшение костных показателей: уменьшение скорости прогрессирования остеолизов, стабилизация болевого синдрома.
- Улучшение функционального состояния: снижение выраженности утомляемости, облегчение симптоматики нефропатии и нейропатии.
- Снижение частоты осложнений: уменьшение числа инфекционных эпизодов за счёт более плотной ремиссии.
Обзор клинических исследований и рекомендации
SUMMIT и CREST (фазы I/II): подтверждена безопасность допускающего режима и установлена максимальная толерируемая доза 1,3 мг/м².
APEX (фаза III):
- Сравнение бортезомиба монотерапии с дексаметазоном в реляпс-рефрактерной множественной миеломе.
- При введении бортезомиба достигнуты более высокие показатели общего ответа (~38 % против ~18 %) и медианы общей выживаемости.
Мантийно-клеточная лимфома: в сочетании с циклофосфамидом, доксорубицином и преднизолоном (Р‑CHOP) показана высокая частота частичного и полного ответа.
Рекомендации международных сообществ (ESMO, NCCN):
- Бортезомиб входит в базовый курс лечения первичной и рецидивной множественной миеломы.
- При мантийно-клеточной лимфоме рекомендуется его использование в режиме индукционной терапии и в рецидивных режимах.
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: множественная миелома, лимфома мантийной зоны
-
Форма выпуска: Лиофилизат для инъекций
-
Производитель: Cadila Pharmaceuticals Ltd / Intas Pharm
-
Страна: Индия
-
Действующее вещество: Бортезомиб
-
Условия хранения: При температуре не выше 25 С
-
Рецептурность: По рецепту
-
Для детей: Беречь от детей
-
Для беременных: Запрещено
-
Кормящим матерям: Запрещено
-
Употребление алкоголя: Запрещено
-
Вождение транспорта: Не рекомендуется
Инструкция
Bortecad — противоопухолевый препарат группы ингибиторов протеасом. Он тормозит разрушение клеточных белков, запускает апоптоз злокачественных плазматических клеток и клеток лимфомы. Допускается внутривенное болюсное или подкожное введение под контролем гематолога/онколога.
Состав и форма выпуска
Активное вещество: бортезомиб 2,5 мг (в форме бортезомиба‑маннитолового эфиробората).
Дополнительно в составе значатся: маннитол, азот (для лиофилизации).
Фармацевтическая форма: стеклянный флакон однократного применения с пористым белым или почти белым сухим порошком. Перед введением содержимое восстанавливают 0,9 % раствором NaCl.
Фармакологические свойства
Бортезомиб обратимо блокирует 26S‑протеасому, препятствуя деградации убиквитинированных белков. Это нарушает регуляцию клеточного цикла, усиливает стресс эндоплазматического ретикулума и приводит к гибели опухолевых клеток. Максимальное подавление активности протеасомы наступает в течение часа и частично восстанавливается через 72–96 ч.
Фармакокинетика
| Показатель | Значение / диапазон | Комментарий |
| Распределение | T½ α < 10 мин | Быстрое поступление в ткани |
| Конечный T½ | 15–40 ч | Увеличивается при повторном дозировании |
| Связь с белками | ≈ 83 % | Преимущественно с альбуминами |
| Метаболизм | Печень (CYP3A4 > 2C19 > 1A2) | Образуются неактивные метаболиты |
| Выведение | Почечное и печёночное | Диализ после введения неэффективен |
Показания к применению
- Множественная миелома — у взрослых пациентов независимо от предыдущей терапии.
- Лимфома мантийной зоны — у взрослых пациентов.
Противопоказания
- Тяжёлые аллергические реакции в анамнезе.
- Интратекальное введение (строго запрещено).
- Декомпенсированная тяжёлая печёночная недостаточность без подбора дозы.
Побочные эффекты
Наиболее частые реакции (≥ 20 %): тошнота, диарея, запор, тромбоцитопения, нейтропения, периферическая нейропатия, усталость, боль по ходу нервов, анемия, сыпь и лихорадка.
Серъёзные риски включают опухолевый лизис, гипотензию, острую дыхательную недостаточность, сердечную недостаточность, PRES и тяжёлые кожные реакции (SJS/TEN).
Медикаментозные взаимодействия
| Группа/вещество | Результат | Рекомендации |
| Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, ритонавир) | ↑ концентрации бортезомиба, ↑ токсичность | При невозможности отмены — тщательный мониторинг, возможна редукция дозы |
| Сильные индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) | ↓ эффективность | Избегать совмещения |
| Вакцины живые | Риск генерализованной инфекции | Отложить вакцинацию |
| Отсутствие значимого взаимодействия | дексаметазон, омепразол, мелфалан + преднизон | Можно применять без коррекции доз |
Алкоголь приводит к усилению гипотензии, головокружениям, нейропатической боли, гематотоксичности. Рекомендуется на время лечения отказаться от напитков, содержащих этанол.
Рекомендации по применению и дозировка
Стартовая доза: 1,3 мг/м² 2 × нед в 1‑й и 2‑й неделе (Дни 1, 4, 8, 11) 21‑дневного цикла; промежуток ≥ 72 ч.
Продолжительность: до 8 циклов, затем возможен переход на 1 × нед для поддержки.
Разведение:
- Для В/В – получаем 1 мг/мЛ, вводят болюсно 3–5 с.
- Для П/К – концентрация 2,5 мг/мЛ, объём ≤ 2 мЛ в живот, бедро или плечо.
Профилактика герпеса (ацикловир), гидратация, регулярные ОАК и биохимия крови.
Передозировка
Признаки: выраженная гипотензия, тяжелая тромбо‑ и нейтропения, обильная рвота, диарея, судороги.
Тактика лечения: немедленная госпитализация, инфузионная терапия, прессорные амины, гемотрансфузии, колониестимулирующие факторы, симптоматическая поддержка в условиях ОРИТ.
Специфического антидота нет; гемодиализ малоэффективен из‑за высокой связи с белками.
Условия отпуска
По рецепту.
Правила хранения
Не вскрытый флакон держать в оригинальной упаковке при 15 – 25 °C, защищать от света.
Готовый раствор пригоден 8 ч при комнатной температуре; микробиологическая чистота при более длительном хранении не гарантирована.
Применение в период беременности и лактации
Бортезомиб вызывает эмбрио‑ и фетотоксичность; применение при беременности противопоказано. Женщинам детородного возраста необходим отрицательный тест на беременность и надёжная контрацепция во время терапии и ≥ 7 мес после неё; мужчины должны предохраняться ≥ 4 мес после последней дозы.
Грудное вскармливание прекращают на период лечения и 2 мес после него.
Влияние на способность к вождению и работе с механизмами
Головокружение, ортостатическая гипотензия, невропатическая боль и усталость могут снижать концентрацию и моторную координацию. По возможности избегайте управления транспортом и опасными механизмами в день инъекции и до исчезновения симптомов.
Особые указания
Рекомендуется достаточное питьё, ограничение алкоголя и напитков/добавок‑индукторов CYP3A4 (зверобой, грейпфрутовый сок).
У больных с диабетом возможны колебания гликемии; требуется чаще контролировать сахар.
При умеренных/тяжёлых нарушениях печени стартовую дозу снижают на 25–50 %.
Безопасность и эффективность у детей не установлены.
Отзывы (0)
Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Вопросы (0)
Доставка по городам
Москва, доставка курьером.
Стоимость доставки: БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 824-99-38
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Другие формы выпуска
Смотрите еще препараты из раздела «Противоопухолевые»
Как мы работаем?
-
Выбираете лекарство, и делаете заказ на сайте, или по телефону
-
Мы перезвоним, ответим на вопросы, и попросим подтвердить заказ
-
Найдем рядом с Вами партнерскую аптеку, и в ней заберете лекарство!