Зонегран Зонисамид 50 мг капс. №28 (инструкция)

Zonegran— рецептурный противоэпилептический препарат, принадлежит к производным бензизоксазола и сульфаниламидам. Его назначают для контроля эпилептических приступов у взрослых и детей в составе моно- или комбинированной терапии.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: зонисамид.

Эксципиенты: микрокристаллическая целлюлоза, гидрогенизированное (соевое) растительное масло, лаурилсульфат натрия.

В производстве оболочки капсулы использованы: желатин, диоксид титана (E171), шеллак, пропиленгликоль, гидроксид калия, чёрный оксид железа (E172).

Капсулы белые непрозрачные, маркировка названия и дозы синей/зелёной краской; блистерыпомещены в картонную коробку.

Фармакологические свойства

Зонисамид оказывает многокомпонентное противосудорожное действие:

1. Блокада потенциал-зависимых натриевых каналов — стабилизирует мембраны нейронов.
2. Подавление T-типа кальциевых токов — препятствует распространению эпилептического разряда.
3. Слабое ингибирование карбоангидразы — потенциально способствует сдвигу кислотно-щелочного баланса и снижает вероятность разрядов в очаге.
4. Модуляция высвобождения нейротрансмиттеров (глутамата и ГАМК).

Фармакокинетика

Показания к применению

• Дополнительная терапия парциальных (фокальных) судорожных приступов, с или без вторичной генерализации, у взрослых и детей ≥ 6 лет.

Противопоказания

• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Креатининовый клиренс < 50 мл/мин (относительное).
• Острая метаболическая ацидозная реакция.
• Детский возраст до 6 лет.

Побочные эффекты

Частые (≥ 1/10): головная боль, сонливость, головокружение, анорексия, снижение массы тела, раздражительность.

Нечастые (≥ 1/100): парестезии, тремор, атаксия, ухудшение концентрации, тошнота, почечнокаменная болезнь, олигогидроз и гипертермия (у детей), дефицит бикарбонатов крови.

Редкие / серьёзные: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, агранулоцитоз, депрессия с суицидальными мыслями, тяжёлый метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, гепатонекроз.

Медикаментозные взаимодействия

• Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин) снижают концентрацию зонисамида, уменьшая T½ до 27–38 ч.
• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, циклоспорин, макролиды, азолы) повышают уровень препарата.
• Другие ингибиторы карбоангидразы (топирамат, ацетазоламид, фуросемид) — риск метаболического ацидоза и нефролитиаза.

Алкоголь усиливает седативные эффекты и ухудшает концентрацию; рекомендуется воздержание или существенное ограничение.

Рекомендации по применению и дозировка

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, спутанность сознания, кома, бради- или тахикардия, гипотензия, рвота, метаболический ацидоз, дыхательная недостаточность, острая почечная дисфункция.

Действия: промывание желудка (если обращение ≤ 1 ч), активированный уголь, инфузионная терапия с коррекцией кислотно-щелочного состояния, симптоматическая поддержка дыхания и гемодинамики. Гемодиализ эффективно снижает плазменную концентрацию зонисамида.

Условия отпуска

По рецепту врача (список Б/III, контролируемое хранение).

Правила хранения

Температура — ниже 25 °С. Вдали от источников тепла и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Зонисамид проходит через плаценту и выделяется в грудное молоко. Данных о безопасности для плода недостаточно; зарегистрированы случаи тератогенного действия на животных. Применение возможно только при отсутствии альтернатив и после оценки «польза/риск». 

Кормление грудью следует прекратить на время терапии.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На фоне приёма возможны сонливость, головокружение, заторможенность. До установления индивидуальной реакции следует избегать вождения автомобиля и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Особые указания

Пейте не менее 1,5–2 л жидкости в сутки для профилактики нефролитиаза.

Периодически определяйте уровень бикарбонатов, особенно при длительной терапии, у детей и пациентов с фактором риска ацидоза.

На фоне лечения возможна потеря веса; при значительном похудении требуется консультация диетолога.

Избегайте перегрева, следите за температурой тела, особенно в жаркую погоду.

Отмену индукторов CYP3A4 следует проводить постепенно во избежание изменения концентраций зонисамида.