Кеппра таблетки 250мг №50

Keppra — противоэпилептический препарат из класса производных пирролидона. Применяется для лечения различных форм эпилепсии у взрослых и детей, как в виде монотерапии, так и как дополнительное средство к другим противосудорожным препаратам. Отличается предсказуемой фармакокинетикой, минимальным метаболизмом в печени и низким потенциалом лекарственных взаимодействий.

Состав и форма выпуска

Действующий компонент: леветирацетам.

Дополнительно в составе значатся: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием; как правило, продолговатые. 

Упаковка — контурные ячейковые блистеры; в коробке 50 таблеток.

Фармакологические свойства

Леветирацетам относится к противоэпилептическим средствам с уникальным механизмом действия. Основной мишенью считается белок синаптических пузырьков SV2A. Связывание с SV2A модулирует высвобождение нейромедиаторов и снижает патологическую нейрональную гиперсинхронизацию, лежащую в основе эпилептических разрядов.
Дополнительно показаны:

• умеренное влияние на кальциевые каналы (преимущественно N-типа) и внутриклеточную кальциевую сигнализацию;
• модуляция ГАМК- и глицин-зависимых токов без прямой агонистической активности.

Леветирацетам не является индуктором или ингибитором ферментов цитохрома P450 и не угнетает когнитивные функции при правильном подборе дозы.

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое и почти полное; абсолютная биодоступность близка к 100%. Tmax ≈ 1 ч. Прием пищи может немного замедлять наступление пика концентрации, не влияя на общую экспозицию (AUC).

Распределение: связывание с белками плазмы < 10%; объем распределения близок к объему общей воды в организме.

Метаболизм: минимальный. Основной путь — ферментативный гидролиз ацетамидной группы с образованием фармакологически неактивного метаболита. Участие печеночных изоферментов CYP незначимо.

Выведение: преимущественно почками в неизмененном виде; клиренс коррелирует с клиренсом креатинина. 

Период полувыведения у взрослых — около 7 ч (короче у детей, длиннее у пожилых из-за снижения функции почек). Гемодиализ за 4 ч удаляет примерно 50–60% препарата.

Показания к применению

В общем клиническом использовании Keppra назначают в следующих случаях:

1. Монотерапия парциальных (фокальных) приступов с/без вторичной генерализации у взрослых и подростков (обычно с 16 лет).
2. Дополнительная терапия:парциальных приступов у взрослых и детей;миоклонических приступов при ювенильной миоклонической эпилепсии;первично-генерализованных тонико-клинических приступов при идиопатических генерализованных эпилепсиях (у взрослых и детей соответствующего возраста).

Для маленьких детей чаще используют жидкие формы (пероральный раствор).

Противопоказания

Абсолютное ограничение – непереносимость одного из составляющих.

С осторожностью: наличие психических расстройств (депрессия, тревога, суицидальные мысли в анамнезе), пожилой возраст, сочетанная печеночно-почечная недостаточность.

Побочные эффекты

Наиболее часто сообщают о возникновении:

• сонливости, утомляемости, головокружений, головных болей, треморе; иногда — нарушениях координации, нарушениях внимания;
• раздражительности, возбудимости, тревоги, перепадов настроения, агрессии; реже — депрессии, суицидальных мыслях и поведении;
• тошноты, рвоты, диареи, болей в животе, снижении или повышении аппетита;
• назофарингита;
• нейтропении, тромбоцитопении, анемии, очень редко — панцитопении;
• повышении трансаминаз, ГГТ.

Медикаментозные взаимодействия

Существенных взаимодействий через систему CYP450 не ожидается. Леветирацетам не снижает эффективность гормональных контрацептивов, варфарина, дигоксина.

Индукторы ферментов печени (карбамазепин, фенитоин и др.) могут умеренно повышать клиренс леветирацетама; клиническая значимость обычно невелика.

Сообщалось о замедлении выведения метотрексата при совместном применении — требуется мониторинг концентраций и токсичности метотрексата.

Пробенецид может снижать клиренс неактивного метаболита; на уровень леветирацетама это существенно не влияет.

Одновременный прием с другими средствами, угнетающими ЦНС, а также алкоголем, усиливает седативный эффект и может спровоцировать приступы; рекомендуется воздерживаться от алкоголя или максимально его ограничить.

Рекомендации по применению и дозировка

Точную схему назначает врач. Препарат принимают два раза в сутки с равными интервалами.

Монотерапия у взрослых/подростков: старт 250 мг 2 раза/сут в течение 2 недель, затем 500 мг 2 раза/сут. Далее возможно повышение по 500 мг/сут каждые 2–4 недели до поддерживающей дозы обычно 500–1500 мг 2 раза/сут (макс. 3000 мг/сут).

Дополнительная терапия у взрослых: обычно начинают с 500 мг 2 раза/сут; при чувствительности — кратковременно 250 мг 2 раза/сут. Титрация по 500 мг/сут каждые 2–4 недели до 1500 мг 2 раза/сут.

Дети: дозы рассчитывают по массе тела (ориентир: старт 10 мг/кг 2 раза/сут с повышением до 30 мг/кг 2 раза/сут). Для точного дозирования в педиатрии предпочтителен пероральный раствор.

Важно: отменять препарат нужно постепенно (обычно снижение на 500 мг/сут каждые 2–4 недели), чтобы не спровоцировать усиление приступов.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость/ступор, головокружение, агитация, затрудненное дыхание, иногда — кома.

Действия: немедленно обратиться за медицинской помощью. Лечение — симптоматическое; возможно промывание желудка/активированный уголь в ранние сроки.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При температуре обычно до 25 °C (если на упаковке не указано иное), в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: данные регистров указывают на относительно благоприятный профиль по порокам развития по сравнению с рядом других противоэпилептических средств, однако абсолютного отсутствия риска нет. Во время беременности клиренс леветирацетама повышается, концентрации в крови снижаются — может понадобиться коррекция дозы с контролем клиники и, по возможности, уровней препарата. Планирующим беременность рекомендуют прием фолиевой кислоты и обсуждение терапии с врачом.

Лактация: леветирацетам выделяется в грудное молоко. Решение о кормлении принимают индивидуально; при грудном вскармливании наблюдают ребенка на предмет сонливости, заторможенности и недостаточной прибавки массы.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

На старте лечения и при увеличении дозы возможны сонливость, головокружение, снижение скорости психомоторных реакций. До оценки индивидуальной переносимости следует избегать вождения и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Необходимо сообщать врачу о любой новой или усиливающейся депрессии, тревоге, раздражительности, агрессивности, суицидальных мыслях.

Соблюдайте режим сна, избегайте провоцирующих факторов приступов (алкоголь, резкая отмена препарата, световые стимулы у чувствительных пациентов).

Ведите дневник приступов и приема лекарств; это помогает корректировать дозу.

Препарат совместим с большинством других противоэпилептических средств, но схемы комбинирования должен устанавливать врач.