Талокса Фелбамат 600мг таблетки №40 (инструкция)

Taloxa— торговое наименование препарата фелбамат. Принадлежит к противоэпилептическим средствамтретьего поколения и применяется при трудно-корригируемых формах эпилепсии.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – фелбамат.

Также в состав включены:

• Прежелатинизированный крахмал – наполнитель, улучшает прессование таблеток;
• Микрокристаллическая целлюлоза – связующее вещество;
• Кроскармеллоза натрия – дезинтегрант для быстрого распада таблетки;
• Моногидрат лактозы – наполнитель, придаёт объём;
• Стеарат магния – смазывающее вещество, предотвращает прилипание к штемпелям.

Таблетки, почти белые с риской на одной стороне (не предназначена для деления на равные дозы). Запах отсутствует, вкус слабогорький.

Фармакологические свойства

Фелбамат уменьшает гипервозбуждение нейронов головного мозга за счёт:

1. Блокирования NMDA-рецепторов (подтип NR2B) — снижает «возбуждающий» глутаматергический ток.
2. Модуляции натриевых каналов — тормозит высокочастотные разряды.
3. Потенцирования ГАМК-ответа — усиливает «тормозную» активность.

В совокупности это стабилизирует мембраны и предотвращает распространение эпилептической активности.

Фармакокинетика

Равновесные концентрации достигаются через 4–8 суток регулярного приёма.

Показания к применению

1. Парциальные и генерализованные приступы, устойчивые к другим AED.
2. Синдром Леннокса — Гасто (как адъювант).
3. Другие резистентные формы эпилепсии у взрослых и детей ≥ 4 лет по решению специализированного центра.

Противопоказания

• Текущая или перенесённая апластическая анемия/панцитопения.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, галактоземия.
• Возраст до 4 лет (из-за ограниченных данных безопасности).
• Аллергия на один из компонентов состава.

Побочные эффекты

Контроль безопасности: общий анализ крови и «печёночные» пробы каждые 2 недели первые 6 месяцев, затем ежеквартально. 

При симптомах анемии, желтухи, кровотечений – немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.

Медикаментозные взаимодействия

• Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин) снижают концентрацию фелбамата – может потребоваться увеличение дозы.
• Ингибиторы CYP3A4 (макролиды, грейпфрутовый сок) – повышают уровень фелбамата, риск токсичности.
• Фелбамат увеличивает концентрации фенитоина и вальпроевой кислоты; целесообразно уменьшение их доз на 25–30 %.
• Риск гипокоагуляции при одновременном приёме варфарина.

Алкоголь усиливает седативный эффект и непредсказуемо изменяет метаболизм препарата; совместное употребление не рекомендуется.

Рекомендации по применению и дозировка

Взрослые (≥ 16 лет):

1. Начальная доза — 1200 мг/сут в 3–4 приёма.
2. Каждые 1–2 недели увеличивать на 600 мг с учётом переносимости.
3. Поддерживающая доза — 2400–3600 мг/сут.

Дети 4–15 лет: 15 мг/кг/сут, далее титрование до 30–45 мг/кг/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, атаксия, диплопия, тошнота, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, аритмии.

Действия:

• промывание желудка (если прошло ≤ 1 ч);
• активированный уголь;
• поддерживающая терапия, контроль ЭКГ и газов крови;
• гемодиализ может ускорить элиминацию.

Условия отпуска

По рецепту врача-эпилептолога/невролога (список «Б»).

Правила хранения

При t 15–25 °C в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и прямого света.

Применение в период беременности и лактации

Фелбамат проникает через плаценту и в грудное молоко. Террогенез достоверно не подтверждён, но описаны единичные случаи нежелательных исходов. Назначается только при жизненных показаниях, если предполагаемая польза выше потенциального риска. 

При необходимости лечения кормление грудью прекращается.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Лекарство может вызывать головокружение, нарушение координации. На период титрования и при изменении дозы следует воздержаться от управления транспортом и потенциально опасных механизмов. При стабильной терапии решение принимает лечащий врач на основании переносимости.

Особые указания

Лицам с печёночной/почечной недостаточностью требуется коррекция дозы и более частый лабораторный контроль.

Пожилым больным титровать медленнее, стартовать с 600 мг/сут.

Прекращать приём постепенно (снижение на 300 мг каждые 3–4 дня) во избежание рикошетных приступов.

При появлении кожной сыпи, необъяснимой усталости, кровоточивости дёсен, тёмной мочи – немедленно обратиться к врачу.