Талокса (Фелбамат) сироп (суспензия для орального прим.) 600мг/5мл 230мл (инструкция)

Taloxa— противоэпилептический препарат для лечения резистентных форм эпилепсии у взрослых и детей.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: фелбамат.

Эксципиенты: сорбитол (E 420), глицерин (E 422), микрокристаллическая целлюлоза, кармеллоза натрия, диметикон, сахарин натрия, метил- и пропил-парагидроксибензоаты (E 218/E 216), полисорбат 80, бензоат натрия (E 211), ароматизатор Prosweet «G» 859, очищенная вода.

Фармацевтическая форма: однородная, опалесцентная беловатая суспензия во флаконе объёмом 230 мл с мерным шприцем/ложкой для точного дозирования.

Фармакологические свойства

Фелбамат проявляет множественный механизм:

1. Неконкурентная блокада глицин-зависимых участков NMDA-рецептора, снижая возбуждающую передачу.
2. Усиление ГАМК-ергической активности барбитуратоподобным способом.
3. Блокада натриевых каналов, стабилизирующая мембраны нейронов.

Сочетание эффектов обеспечивает контроль как парциальных, так и генерализованных судорог, в том числе при синдроме Леннокса-Гасто.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Парциальные судорожные приступы (с или без вторичной генерализации) у взрослых при неэффективности других АЭП.
2. Парциальные и генерализованные приступы, связанные с синдромом Леннокса-Гасто у детей ≥ 2 лет.

Противопоказания

• Наличие в анамнезе апластической анемии, других выраженных гематологических нарушений.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Одновременный приём других сильно гепатотоксичных средств (по решению специалиста).

Побочные эффекты

Мониторинг: общий анализ крови и печёночные трансаминазы еженедельно первые 6 мес., затем ежемесячно. При появлении анемии, лейкопении, ↑ ALT/AST >2 N лечение немедленно прекращают. 

Медикаментозные взаимодействия

• ↑ уровни фенитоина и вальпроата → снизьте их дозы на 20 – 30 %.
• ↓ уровень карбамазепина, но ↑ карбамазепин-эпоксида → возможна коррекция дозы.
• Фелбамат угнетает CYP2C19, усиливая действие диазепама, фенобарбитала и др.

Алкоголь потенцирует центральные побочные эффекты (сонливость, головокружение) — избегайте употребления. 

Рекомендации по применению и дозировка

Титрование проводят каждые 7–14 дней, оценивая переносимость и концентрацию сопутствующих АЭП. Суспензию взбалтывать перед каждым применением, измерять только мерным устройством.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, атаксия, нистагм, рвота, диплопия, возможно ухудшение судорожного контроля.

Действия: промывание желудка/активированный уголь в ранние сроки, поддержка витальных функций, коррекция электролитов. Фелбамат частично удаляется гемодиализом. Специфический антидот отсутствует.

Условия отпуска

По рецепту врача-специалиста (Rx-only).

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C, в оригинальной картонной коробе, защищая от света.

Применение в период беременности и лактации

Категория риска C: в экспериментах на животных тератогенного эффекта не выявлено, но отмечена ↑ гибели потомства и ↓ массы тела; данных у человека недостаточно. Назначается только при безусловной необходимости. Беременным рекомендуется регистрация в международном реестре антиепилептических препаратов. 

Грудное вскармливание: фелбамат проникает в молоко; решение о продолжении лактации принимает врач с учётом польза/риск.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

На фоне терапии возможны головокружение, нарушение координации, неустойчивое зрение. До определения индивидуальной реакции запрещается водить автомобиль, работать с потенциально опасными механизмами и на высоте.

Особые указания

Больным с почечной недостаточностью необходимо титровать дозу медленнее; мониторировать креатинин.

Лицам пожилого возрастаначинать с нижней границы доз, так как клиренс снижен.

Резкое прекращение терапии может спровоцировать статус эпилептикус; дозу снижают пошагово (≤ 300 мг/сут каждые 3–4 дня).

Помимо крови и печени, периодически оценивать электролиты и уровень сопутствующих АЭП.