Рофлумиласт аналог Даксас Индия Rofaday 500мкг таб. №100
- Основное
- Описание
- Инструкция
- Отзывы (0)
- Вопросы (0)
- Доставка
- Действующее вещество: Рофлумиласт
- Производитель: Lupin Ltd
- Страна: Индия
- В упаковке: 100 таблеток
на 3 упаковках
точную стоимость доставки назовет
менеджер при подтверждении заказа
при получении
Остались вопросы по Рофлумиласт?
AI-АссистентЗадайте любой вопрос о побочных эффектах, дозировке или взаимодействиях. Наша медицинская ИИ нейросеть мгновенно проанализирует инструкции и даст точный ответ.
Описание
Рофлумиласт (торговое название Rofaday) принадлежит к селективным ингибиторам фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4) и используется для снижения частоты обострений у пациентов с тяжёлой хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ) с преобладанием хронического бронхита и частыми обострениями. Его применение направлено на контроль воспалительных процессов в дыхательных путях.
Обострение ХОБЛ обусловлено усилением воспалительной реакции в бронхах и лёгочной ткани, чаще всего — на фоне вирусных или бактериальных инфекций. Контроль воспаления — ключевой компонент терапии, направленный на уменьшение частоты и тяжести этих эпизодов.
Как применять
По 500 мкг раз в сутки, вечером, после ужина, запивая небольшим количеством воды, чтобы минимизировать риск желудочно-кишечных побочных эффектов.
Продолжительность курса длительная (месяцы и годы), без перерывов, при условии переносимости и эффективности; решение о длительности лечения принимает врач.
Влияние на организм
Рофлумиласт избирательно ингибирует фермент фосфодиэстеразу 4 (ФДЭ-4), который отвечает за расщепление вторичного мессенджера – цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). Повышение внутриклеточного уровня цАМФ в клетках воспаления (макрофагах, нейтрофилах, Т-лимфоцитах):
- Угнетает активацию и хемотаксис нейтрофилов и макрофагов;
- Снижает выработку провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-8, MCP-1);
- Уменьшает образование свободных радикалов и защиту тканей от окислительного стресса;
- Стабилизирует барьерную функцию бронхиального эпителия, уменьшая проницаемость и отёк.
В результате наблюдается выраженный противовоспалительный эффект, не связанный с воздействием на ß-адренорецепторы или кортикостероидные рецепторы, что обуславливает снижение частоты обострений ХОБЛ.
Положительные эффекты лечения
- Снижение частоты обострений: уменьшение числа острых эпизодов на 15–25 % по результатам крупных клинических исследований.
- Улучшение функции лёгких: незначительное, но стабильное повышение объёма форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ₁).
- Снижение симптоматики: уменьшение интенсивности кашля и мокроты, улучшение переносимости физической нагрузки.
- Улучшение показателей по шкалам St. George’s Respiratory Questionnaire (SGRQ) и COPD Assessment Test (CAT).
Обзор клинических исследований и рекомендации
Roflumilast in the Treatment of Severe COPD Exacerbations (REACT): рандомизированное двойное слепое исследование с участием >1 500 пациентов стадии III–IV по GOLD. Результат: снижение частоты обострений на 17 % по сравнению с плацебо; снижение числа госпитализаций.
M2-124 и M2-125: параллельные исследования с пациентами ХОБЛ стадии II–III.Отмечено улучшение ОФВ₁ на 50–80 мл и значимое уменьшение симптомов на протяжении 24 недель терапии.
Прямые сравнения с ингаляционными кортикостероидами: Рофлумиласт показал сопоставимую эффективность в уменьшении обострений у «тяжёлых» больных при лучшей переносимости со стороны костно-мышечной системы и метаболизма.
Международные руководства (GOLD, ATS/ERS) рекомендуют добавлять ингибитор ФДЭ-4 к базисной ингаляционной терапии у пациентов с тяжёлым ХОБЛ и частыми обострениями несмотря на приём ЛОНГ-β₂-агонистов и/или ИКС. Особое внимание уделяется мониторингу массы тела и настроения — возможны нежелательные эффекты: потеря аппетита, тревожность, бессонница.
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: ХОБЛ, хроническая обструктивная болезнь легких
-
Форма выпуска: Таблетки
-
Производитель: Lupin Ltd
-
Страна: Индия
-
Действующее вещество: Рофлумиласт
-
Условия хранения: При температуре не выше 25 С
-
Рецептурность: По рецепту
-
Для детей: Беречь от детей
-
Для беременных: Не рекомендуется
-
Кормящим матерям: Не рекомендуется
-
Употребление алкоголя: Запрещено
-
Вождение транспорта: Не рекомендуется
Инструкция
Rofaday — рецептурный противовоспалительный препарат из группы селективных ингибиторов фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). Таблетки применяются для снижения частоты обострений хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) с хроническим бронхитом у пациентов с тяжёлым течением заболевания. Препарат не заменяет бронхолитики быстрого действия при острых приступах одышки.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество: рофумиласт 500 мкг.
Эксципиенты могут включать: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, магния стеарат. Точный перечень указан в инструкции.
Лекарственная форма: круглые беловатые таблетки в блистерах; по 100 таблеток в пачке.
Фармакологические свойства
Рофумиласт и его активный метаболит (рофумиласт-N-оксид) избирательно подавляют ФДЭ-4 — ключевой фермент разрушения циклического аденозин-монофосфата (ц-АМФ) в клетках дыхательных путей. Повышение уровня ц-АМФ уменьшает высвобождение провоспалительных медиаторов, снижает миграцию нейтрофилов и эозинофилов и тем самым уменьшает хроническое воспаление бронхиального дерева.
Фармакокинетика
| Показатель | Значение / Особенности |
|---|---|
| Биодоступность | ≈ 80 % после однократной дозы 500 мкг |
| Tmax | ~1 ч (рофумиласт), ~8 ч (N-оксид) |
| Связывание с белками | 99 % (род. соединение), 97 % (N-оксид) |
| T½ эффективный | ~17 ч (рофумиласт), ~30 ч (N-оксид) |
| Метаболизм | CYP1A2 и CYP3A4 с образованием N-оксида |
| Выведение | ≈ 70 % метаболитов с мочой |
| Пища замедляет достижение Cmax рофумиласта на ~1 ч и снижает её на 40 %, но не влияет на общую экспозицию препарата. |
Показания к применению
Снижение риска обострений тяжёлой ХОБЛ, ассоциированной с хроническим бронхитом, у взрослых больных с наличием обострений в анамнезе.
Препарат используется дополнительно к базисной бронхорасширяющей терапии.
Противопоказания
Абсолютные ограничения:
- средняя и тяжёлая печёночная недостаточность (Child-Pugh B/C);
- аллергия на любой из компонентов состава.
Относительные (требуют осторожности):
- История депрессии, суицидальных мыслей.
- Значительный дефицит массы тела или риск похудания.
- Тяжёлая иммунносупрессия.
- Тяжёлые инфекционные заболевания.
Побочные эффекты
Наиболее частые реакции (≥ 2 %): диарея, снижение массы тела, тошнота, головная боль, бессонница.
Возможны психоневрологические нарушения (депрессия, тревога, суицидальные мысли), поэтому следует сообщать врачу о любых изменениях настроения.
Медикаментозные взаимодействия
| Взаимодействие | Рекомендация |
|---|---|
| Индукторы CYP3A4/1A2 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) | Снижают концентрацию рофумиласта → избегать одновременного применения |
| Сильные ингибиторы CYP3A4(кларитромицин, кетоконазол) | Возможное повышение экспозиции → клинический контроль |
| Теофиллин, варфарин, сальбутамол, будесонид, формотерол, дигоксин, силденафил | Клинически значимых изменений фармакокинетики не отмечено |
Алкоголь – специфического метаболического конфликта нет, однако этанол усиливает риск желудочно-кишечных и психических побочных эффектов; рекомендуется ограничить употребление.
Рекомендации по применению и дозировка
Одна таблетка принимается раз в сутки. При выраженной нежелательной реакции врач может начать с 250 мкг/сут в течение 4 недель с последующим переходом на 500 мкг.
Передозировка
Симптомы: усиление нежелательных реакций (тошнота, тахикардия, головокружение), сильная диарея, нервозность.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль электролитов и гидратации; специфического антидота нет, гемодиализ малоэффективен ввиду высокого связывания с белками.
Условия отпуска
По рецепту врача (Rx).
Правила хранения
В оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °C. Вдали от влаги и прямых солнечных лучей.
Применение в период беременности и лактации
Данные по применению у беременных ограничены. В исследованиях на животных тератогенного действия не выявлено, но отмечалось нарушение постнатального развития при экспозициях, превышавших терапевтические. Решение об уместности применения рассматриваемого медпрепарата принимает врач.
Неизвестно, выделяется ли рофумиласт в грудное молоко; грудное вскармливание на период лечения рекомендуется прекратить.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Головокружение и бессонница могут ухудшить реакцию. До оценки индивидуальной переносимости следует воздержаться от вождения автомобиля и работы со сложной техникой.
Особые указания
Необходимо ежемесячное взвешивание; при немотивированной потере веса лечение пересмотреть.
Мониторинг настроения обязателен, особенно в первые недели приёма и после изменения дозы.
Отзывы (0)
Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Вопросы (0)
Доставка по городам
Москва, доставка курьером.
Стоимость доставки: БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 824-99-38
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Смотрите еще препараты из раздела «Прочее»
Как мы работаем?
-
Выбираете лекарство, и делаете заказ на сайте, или по телефону
-
Мы перезвоним, ответим на вопросы, и попросим подтвердить заказ
-
Найдем рядом с Вами партнерскую аптеку, и в ней заберете лекарство!