Саксенда 6 мг/мл раствор для инъекций №3

Saxenda — раствор для подкожных инъекций лираглутида (6 мг/мл) в одноразовой многоразовой шприц-ручке. Препарат относится к агонистам рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (аГПП-1) и применяется как часть комплексной программы контроля массы тела у взрослых и подростков при наличии медицинских показаний.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: лираглутид.

Дополнительно во составе значатся: дигидрат фосфата динатрия, пропиленгликоль, фенол (консервант), соляная кислота и гидроксид натрия (для коррекции pH), инъекционная вода.

Фармацевтическая форма: раствор прозрачный, бесцветный или почти бесцветный в картридже, встроенном в шприц-ручку. Упаковка обычно содержит три ручки по 3 мл каждая.

Фармакологические свойства

Лираглутид — аналог человеческого ГПП-1 с 97% гомологией, устойчивый к действию фермента ДПП-4. Связываясь с рецепторами ГПП-1:

• усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина и подавляет секрецию глюкагона (без стимуляции при нормальной или низкой гликемии);
• замедляет опорожнение желудка и снижает постпрандиальные гликемические пики;
• воздействует на центры аппетита в гипоталамусе, уменьшая чувство голода и спонтанное потребление пищи;
• способствует формированию дефицита калорий и постепенному снижению массы тела, преимущественно за счёт жировой ткани.

На фоне терапии также нередко отмечаются благоприятные сдвиги кардиометаболических факторов риска (АРТ, липиды, окружность талии) при соблюдении диеты и физических нагрузок.

Фармакокинетика

Биодоступность около 55%; максимальная концентрация достигается через 8–12 ч.

Связывание с альбумином > 98%, объём распределения невелик.

Расщепляется как крупный пептид (протеолиз, -окисление жирных кислот); системы цитохрома P450 практически не задействованы.

Метаболиты выводятся с мочой и калом; период полувыведения ~13 ч, что позволяет вводить препарат 1 раз в сутки.

Показания к применению

Комплексное лечение хронического контроля массы тела у:

• взрослых с ИМТ ≥ 30 кг/м2 (ожирение) либо ИМТ ≥ 27 кг/м2 при наличии как минимум одного связанного фактора риска;
• детей ≥ 12 лет с ожирением (по возрастно-половым стандартам; обычно масса тела > 60 кг), в составе программы, включающей диету и физ. активность.

Препарат не предназначен для лечения сахарного диабета как монотерапия снижения гликемии; для этого существуют другие режимы и показания.

Противопоказания

1. Возраст до 12 лет.
2. Тяжёлая желудочно-кишечная патология с замедлением моторики (в т.ч. выраженная гастропарезия).
3. Наличие в личном/семейном анамнезе медуллярного рака щитовидной железы (МРЩЖ) или синдрома множественной эндокринной неоплазии типа 2 (MEN2).
4. Тяжёлая печёночная недостаточность.
5. Аллергия на любой из компонентов состава.

С осторожностью: панкреатит (в анамнезе), желчнокаменная болезнь, хроническая болезнь почек, брадикардия/тахикардия, депрессия, суицидальные мысли, подростковый возраст.

Побочные эффекты

Наиболее частые реакции, обычно дозозависимые и транзиторные. К ним относятся:

• тошнота, рвота, диарея, запор, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм;
• утомляемость, головная боль, головокружение, снижение аппетита, реакции в месте инъекции;
• гипогликемия чаще при одновременном приёме инсулина/сульфонилмочевины; у недиабетиков редка;
• умеренное учащение пульса;
• холелитиаз/холецистит (в т.ч. вследствие быстрого снижения массы тела).

При выраженной тошноте/рвоте важно поддерживать водный баланс; временная задержка титрации часто улучшает переносимость.

Медикаментозные взаимодействия

Лираглутид не индуцирует/не ингибирует основные изоферменты CYP и практически не взаимодействует на уровне белкового связывания.

За счёт замедления опорожнения желудка может влиять на скорость всасывания пероральных средств. При препаратах с узким терапевтическим окном (например, левотироксин, некоторые антибиотики, антикоагулянты) желательно разделять приём и наблюдать за клиническим эффектом; при варфарине — контроль МНО при начале терапии.

Совместный приём с инсулином или сульфонилмочевиной повышает риск гипогликемии — может потребоваться снижение их дозы.

Алкоголь усиливает риск гипогликемии, обезвоживания и панкреатита, а также мешает снижению веса из-за высокой калорийности. Рекомендуется избегать или существенно ограничить употребление спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

П/к раз в сутки в область живота, бедра или плеча, в одно и то же время суток, независимо от еды. Нельзя вводить внутривенно или внутримышечно.

Начальная доза: 0,6 мг/сут.

Титрация для уменьшения ЖКТ-побочек: еженедельно увеличивать на 0,6 мг → 1,2 мг → 1,8 мг → 2,4 мг→ 3,0 мг/сут (поддерживающая цель).

Если симптомы непереносимости сохраняются, задержите повышение дозы на 1–2 недели.

Оценка эффективности: через 12 недель на дозе 3,0 мг/сут — если снижение массы< 5> 12 ч, пропустите и сделайте инъекцию в обычное время на следующий день. При перерыве > 3 дней возобновляйте с 0,6 мг и вновь титруйте.

Техника: использовать новую стерильную иглу на каждую инъекцию, менять места уколов во избежание липодистрофии.

Передозировка

Симптомы: выраженная тошнота, рвота, диарея, иногда гипогликемия (особенно при сочетании с инсулином/СУ), тахикардия.

Тактика лечения: симптоматическая поддержка, регидратация, наблюдение не менее 24–48 ч. Специфического антидота нет.

Условия отпуска

Препарат рецептурный.

Правила хранения

До первого использования: хранить в холодильнике 2–8 С, не замораживать, защищать от света (держать с колпачком).

После первого использования: можно хранить при ≤ 30 С или в холодильнике, всегда с надетым колпачком; срок использования открытой ручки — до 30 дней, затем утилизировать.

Применение в период беременности и лактации

Рассматриваемый медпрепарат не подходит для лечения беременных женщин.

Грудное вскармливание: данных недостаточно; использование не рекомендуется. Необходим выбор между прекращением ГВ и отменой препарата с учётом пользы для матери.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Saxenda обычно не влияет напрямую на психомоторные функции.

Особые указания

Обязателен умеренный калорийный дефицит (ориентир минус 500–600 ккал/сут от расчётной потребности), рацион с достаточным количеством белка и клетчатки, ограничение сахаров и насыщенных жиров.

Пейте достаточно воды (обычно 30–35 мл/кг/сут), особенно при тошноте/диарее, чтобы снизить риск обезвоживания и нарушений функции почек.

Прекратить препарат и срочно обратиться за помощью при симптомах панкреатита.

Отмечая боли в правом подреберье, лихорадку, желтуху — исключить желчнокаменную болезнь/холецистит.

Следить за частотой пульса; при стойкой тахикардии сообщить врачу.

Пациентам с сахарным диабетом 2-го типа может потребоваться коррекция доз инсулина/СУ во избежание гипогликемии.