Ралтегравир полный аналог Исентресс (Raltegravir, Ralmac) таблетки 400 мг 60 шт. (инструкция)

Raltegravir / Ralmac  – это противовирусные препараты из класса ингибиторов интегразы (INSTI), применяемые в составе комбинированной антиретровирусной терапии (АРТ) для лечения ВИЧ‑инфекции у взрослых и детей с массой ≥ 2 кг. Ралтегравир препятствует внедрению вирусного ДНК‑прогенома в геном клетки‑хозяина, тем самым останавливая размножение вируса и снижая вирусную нагрузку.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: ралтегравир калия.

Дополнительно в составе могут значится: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметил‑крахмал, магния стеарат и др.

Фармацевтическая форма: флакон из полиэтилена высокого давления, содержащий 60 таблеток, упакованный в картонную коробку.

Фармакологические свойства

Ралтегравир высокоселективно блокирует фермент интегразу ВИЧ‑1/‑2, предотвращая «шовное» соединение вирусовой ДНК с ДНК человека (strand‑transfer). Вирус, лишённый этого этапа, образует дефектные частицы и погибает. Ралтегравир активен против ВИЧ‑штаммов, резистентных к обратным транскриптазам и протеазам, не подавляет репликацию клеточных ДНК и не вмешивается в CYP‑зависимые пути микросомного метаболизма.

Фармакокинетика

Показания к применению

Комбинированная терапия ВИЧ‑инфекции у:

• взрослых пациентов, включая лиц с резистентностью к другим классам АРВ‑препаратов;
• детей ≥ 2 кг (под контролем специалиста по ВИЧ).

Противопоказания

• тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Чайлд‑Пью) – опыт ограничен;
• аллергическая реакция на любой из компонентов состава;
• возраст < 4 недель или масса тела < 2 кг (из‑за отсутствия фарм‑данных).

С осторожностью: миопатии, рабдомиолиз в анамнезе, тяжёлые депрессивные расстройства.

Побочные эффекты

Чаще всего фиксируются (≥ 1 %): головная боль, бессонница, тошнота, диарея, повышение креатинкиназы.

Реже (< 0,1 %): гиперчувствительность, синдром Стивенса–Джонсона, рабдомиолиз, тяжёлые кожные высыпания.

После отмены препарата симптомы, как правило, полностью регрессируют.

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь – прямого фармокинетического взаимодействия нет, но спиртное повышает риск гепато‑ и миотоксичности. Рекомендуется избегать или ограничить приём, регулярно контролировать печёночные ферменты.

Ралтегравир не влияет на метаболизм КОК, антикоагулянтов и статинов через CYP, но перед началом лечения желательно проверить полный список сопутствующих препаратов.

Рекомендации по применению и дозировка

Если иное не рекомендовано, принимать по одной таблетке дважды в сутки, внутрь, независимо от еды.

Дети 2–11 лет: 6–12 мг/кг дважды в сутки (не более 400 мг/приём).

Передозировка

Клинический опыт ограничен.

Условия отпуска

По рецепту врача‑специалиста (Rx).

Правила хранения

При температуре ≤ 30 °C. Беречь от влаги и прямых солнечных лучей.

Применение в период беременности и лактации

Исследования на животных тератогенного эффекта не выявили. Клинические данные (в т. ч. регистры беременных) не указывают на рост врождённых пороков, поэтому ралтегравир включён в перечень препаратов первой линии у беременных с ВИЧ при необходимости быстрого снижения вирусной нагрузки.

Грудное вскармливание не рекомендовано ВИЧ‑положительным матерям в целом; при вынужденном кормлении решение о продолжении АРТ принимается индивидуально.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Препарат не проявляет центральных седативных эффектов, однако на фоне терапии возможны головокружение и сонливость. При появлении этих симптомов следует воздержаться от управления транспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Рекомендуется избегать приёма алкоголя и гепатотоксичных средств; исключить добавки с Ca²⁺/Mg²⁺, тяжёлые антациды вблизи времени приёма.

Не прерывать АРТ даже при улучшении самочувствия; вирус может быстро адаптироваться.

Препарат не оказывает прямого действия на HBV/HCV, но совмещается с софосбувиром и аналогами нуклеозидов; контроль АЛТ/АСТ необходим каждые 4–8 недель.

При ↑КК в 5 раз выше нормы или появлении миалгий и слабости терапию следует приостановить и оценить риск/пользу.