Ретровир сироп для новорожденных 100мг/10мл 200мл

Retrovir — противовирусный препарат из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). У новорождённых используется главным образом для профилактики передачи ВИЧ от матери ребёнку в первые недели жизни. Эффективность и безопасность применения зидовудина для профилактики перинатальной передачи подтверждены международными рекомендациями и инструкциями по медицинскому применению. 

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: зидовудин.

Дополнительно в составе значатся: раствор мальтита (E965), глицерин, лимонная кислота, бензоат натрия (E211), сахарин натрия, ароматизатор «клубника» и «белый сахар» (оба могут содержать пропиленгликоль (E1520)), очищенная вода. 

Фармацевтическая форма: раствор бледно-жёлтого цвета, со вкусом клубники, сахара не содержит. 

Упаковка: флакон из тёмного стекла 200 мл с адаптером для горлышка и мерными шприцами (обычно 1 мл и 10 мл) для точного дозирования маленьких объёмов у новорождённых. 

Фармакологические свойства

Зидовудин — аналог тимидина. Внутри клеток последовательно фосфорилируется до активного трифосфата (ЗДВ-ТФ), который конкурентно встраивается в синтезируемую вирусом ДНК и вызывает «обрыв цепи». Так блокируется работа фермента ВИЧ — обратной транскриптазы — и подавляется репликация вируса. Действует на ВИЧ-1; проникает в центральную нервную систему. 

Фармакокинетика

После приёма сироп быстро всасывается, максимальный уровень в крови обычно через 0,5–1,5 ч. Средняя биодоступность около 60–70%; связывание с белками крови низкое. Основной путь выведения — превращение в печени в неактивный глюкуронид (UGT-зависимая глюкуронизация) с последующим почечным выведением. В спинномозговой жидкости концентрации могут составлять до ~60% от плазменных. Период полувыведения в плазме — примерно 0,5–3 ч; у новорождённых клиренс ниже, поэтому режим дозирования подбирают отдельно. При почечной недостаточности экспозиция возрастает. 

Показания к применению

• Постнатальная профилактика ВИЧ-инфекции у новорождённых, рождённых от матерей с ВИЧ-инфекцией (как часть перинатальных мер профилактики). Длительность профилактики зависит от индивидуальной оценки риска (обычно 2–6 недель). 

Противопоказания

• Аллергия на один из компонентов сиропа.
• Тяжёлая анемия или выраженная нейтропения у ребёнка.
• Некоторые тяжёлые нарушения функции печени у новорождённых.

Побочные эффекты

Чаще всего у младенцев, получавших зидовудин, отмечаются:

• Анемия и нейтропения.
• Возможны тошнота/рвота, диарея, повышение печёночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
• Редко — лактоацидоз и гепатомегалия со стеатозом (класс-эффект НИОТ).

Медикаментозные взаимодействия

Несовместимы/нежелательны:

• Ставудин — антагонизм внутри клетки (не применять вместе). 
• Рибавирин (и схемы с интерфероном-α у ко-инфицированных матерей) — риск тяжёлой анемии; сочетания избегают. 
• Доксорубицин — возможное ослабление противовирусного эффекта зидовудина; избегать. 

Повышают концентрации зидовудина (риск токсичности): пробенецид, вальпроевая кислота, флуконазол, метадон — через торможение глюкуронирования; требуется мониторинг крови. 

Кларитромицин (таблетки) может снижать всасывание зидовудина при одновременном приёме; принимать раздельно с интервалом ≥2 ч.

Рифампицин может уменьшать экспозицию зидовудина — сочетание избегают или тщательно контролируют. 

Алкоголь: специфического клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не установлено, однако алкоголь повышает нагрузку на печень и противопоказан для кормящих матерей с ВИЧ; кроме того, у новорождённых следует избегать любых источников алкоголя/пропиленгликоля из-за незрелого метаболизма. 

Рекомендации по применению и дозировка

Конкретный режим определяет неонатолог/инфекционист с учётом гестационного возраста, массы тела и риска инфицирования. Наиболее используемые схемы:

• Доношенные ≥35 нед гестации: зидовудин 4 мг/кг перорально каждые 12 ч в течение 2–4 недель(минимум 2 недели), при повышенном риске — до 6 недель. 
• Альтернативная: 2 мг/кг каждые 6 ч с рождения до 6 недель. 
• Недоношенные 30–<35 нед гестации: 2 мг/кг каждые 12 ч с рождения, затем 3 мг/кг каждые 12 ч после 2 недель жизни; общая длительность 4–6 недель.

Как давать сироп: отмеряйте дозу мерным шприцем (для малышей — 1 мл), вводите медленно за щёку; после каждого применения промывайте и высушивайте шприц.

Лабораторный контроль: общий анализ крови и билирубин — по плану наблюдения (часто на 2–4-й неделе), при недоношенности — чаще. 

При выраженной анемии/нейтропении врач может временно прекратить или скорректировать терапию.

Передозировка

Специфического антидота нет. Сообщалось о головной боли, утомляемости, тошноте/рвоте, гематологических нарушениях. Проводят наблюдение и поддерживающую терапию.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат. 

Правила хранения

При температуре до 30 °C вдали от источников тепла. Флакон утилизировать через 1 месяц после вскрытия, даже если раствор ещё остался.

Применение в период беременности и лактации

Зидовудин широко применяется у беременных в составе схем профилактики вертикальной передачи ВИЧ (после I триместра — по показаниям). В родах возможны парентеральные формы по назначению врача. 

В грудном вскармливании ВИЧ-положительным женщинам рекомендуется воздерживаться (риск постнатальной передачи ВИЧ и экспозиции лекарств ребёнку). Решение принимается по местным клиническим рекомендациям. 

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Зидовудин может вызывать головокружение, поэтому лицам, его принимающим, следует проявлять осторожность.

Особые указания

Желтуха у новорождённых: из-за бензоата натрия возможно усиление гипербилирубинемии; наблюдение педиатром обязательно. 

Наследственная непереносимость фруктозы: сироп содержит мальтит — требуется консультация врача. 

Почечная/печёночная недостаточность у младенца: возможно усиление эффекта и токсичности — дозирование и мониторинг строго индивидуальные. 

Комбинации при высоком риске инфицирования: зидовудин может быть частью расширенной неонатальной схемы (например, с невирапином/т. п.) — выбор режима делает специалист.