Эрлотиниб (аналог Тарцева) Zyceva табл. 150мг №30 (инструкция)

Zyceva — торговое название таргетного противоопухолевого препарата эрлотиниба. Принадлежит к классу ингибиторов тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

Состав и форма выпуска

Основной ингредиент – эрлотиниб-гидрохлорид.

Другие компоненты могут включать: лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу, стеарат Mg, двуокись титана и др.

Таблетки с пленочным покрытием, круглые, без риска; фасуются во флакон из непрозрачного пластика, который помещён в картонную пачку фирменного дизайна.

Фармакологические свойства

Эрлотиниб обратимо блокирует внутриклеточный тирозинкиназный домен EGFR (ErbB1). В результате тормозятся передача митогенных сигналов, пролиферация опухолевых клеток, ангиогенез и процессы метастазирования. Препарат активен преимущественно при наличии активирующих мутаций в гене EGFR. 

Фармакокинетика

Показания к применению

Метастатический или местно-распространённый немелкоклеточный рак лёгкого (НМРЛ) с активирующей мутацией EGFR:

• 1-я линия терапии;
• поддерживающее лечение после ответа на химиотерапию;
• терапия после прогрессирования на химиотерапии.

Локально распространённый, неоперабельный или метастатический рак поджелудочной железы (в комбинации с гемцитабином). 

Противопоказания

• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Child-Pugh).
• Непереносимость любого из компонентов состава.
• Тяжёлые интерстициальные заболевания лёгких в анамнезе.

Побочные эффекты

Частота ≥ 1 %:

Лекарственные взаимодействия

• Кислотопонижающие средства (ИПП, Н₂-блокаторы, антациды) ↓ абсорбцию — избегать или разнести приём минимум на 4 ч. 
• CYP3A-индукторы (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) ↓ концентрацию — не рекомендованы.
• CYP3A-ингибиторы (кетоконазол, кларитромицин) ↑ токсичность — требуется мониторинг.

Курение ускоряет клиренс, снижая эффективность; рекомендуется полный отказ. 

Алкоголь усиливает риск гепатотоксичности и дегидратации при диарее; сочетание нежелательно.

Рекомендации по применению и дозировка

Коррекция дозы: при токсичности ≥ Grade 3 или непереносимой диарее/сыпях делают перерыв и возобновляют с уменьшением на 50 мг (до 100 или 50 мг).

Передозировка

Симптомы: выраженная сыпь, тяжёлая диарея, тошнота, повышение трансаминаз.

Лечение: немедленная отмена, симптоматическая терапия (регидратация, антидиарейные, антигистаминные, парентеральные растворы). Специфического антидота нет.

Условия отпуска

Строго по рецепту онколога/химиотерапевта.

Правила хранения

При t ≤ 30 °С в оригинальном флаконе, плотно закрытом.Беречь от влаги и солнечного света.

Применение при беременности и лактации

Препарат обладает эмбриотоксичностью. Женщинам детородного возраста необходимо применять надёжную контрацепцию во время лечения и ещё 2 недели после последней дозы. 

Кормление грудью прекращают на время терапии.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

Эрлотиниб может вызывать усталость, нарушения зрения и диарею. При появлении подобных симптомов следует воздержаться от вождения и работы с техникой, требующей концентрации.

Особые указания

Сыпь обостряется ультрафиолетом; рекомендуется использовать крем SPF ≥ 30, носить закрытую одежду.

Необходим питьевой режим ≥ 1,5 л/сут для профилактики обезвоживания.

При печёночной/почечной недостаточности следует проводить контроль биохимии каждые 2 недели первые 3 мес., затем ежемесячно; возможна коррекция дозы.