Эрлотиниб (аналог Тарцева) Zyceva таб. 100мг №30 (инструкция)

Zyceva (эрлотиниб) — таргетный противоопухолевый препарат. Таблетки предназначены для перорального приёма в составе схем терапии немелкоклеточного рака лёгкого (НМРЛ) и метастатического рака поджелудочной железы.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: эрлотиниб (в форме гидрохлорида) 100 мг в каждой таблетке.

Прочие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат и др. (точный перечень указан в инструкции).

Плоско-цилиндрические или слегка выпуклые, плёночные, белые либо почти белые таблетки.

Упаковка: 30 таблеток в картонной коробке (3 блистера по 10 шт.). 

Фармакологические свойства

Эрлотиниб конкурентно и обратимо блокирует внутреклеточный домен EGFR-тирозинкиназы, препятствуя автoфосфорилированию рецептора и передаче митогенных сигналов. В результате замедляется пролиферация опухолевых клеток, индуцируется апоптоз и снижается ангиогенез. Препарат особенно эффективен при наличии активирующих мутаций гена EGFR в опухолевой ткани.

Фармакокинетика

Показания к применению

Метастатический рак поджелудочной железы — в комбинации с гемцитабином. 

Распространённый или метастатический НМРЛ:

• первая линия терапии при наличии чувствительных EGFR-мутаций;
• поддерживающая терапия после платинсодержащей химиотерапии;
• вторая/последующие линии у пациентов с прогрессированием.

Противопоказания

1. Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Child-Pugh).
2. Перфорации ЖКТ в анамнезе либо активные язвенные поражения.
3. Детский возраст (< 18 лет) — эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью: интерстициальные заболевания лёгких, тяжёлые кожные реакции в анамнезе, приём антикоагулянтов, сопутствующие инфекции.

Побочные эффекты

Наиболее частые (≥ 10 %):

• кожная токсичность (папуло-пустулёзная сыпь, зуд, сухость кожи);
• диарея, тошнота, анорексия;
• усталость, потеря веса.

Менее часто: стоматит, конъюнктивит/кератит, повышение печёночных ферментов, паронихии.

Редкие, но тяжёлые: интерстициальная инфильтрация лёгких, острая печёночная недостаточность, желудочно-кишечная перфорация, синдром Стивенса – Джонсона.

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь: специфическое фармакодинамическое взаимодействие не описано, однако оба фактора гепатотоксичны. Рекомендуется ограничить или исключить алкоголь во время лечения.

Рекомендации по применению и дозировка

Передозировка

Возможные симптомы: усилившаяся кожная сыпь, выраженная диарея, тошнота, рвота, головная боль.

Тактика: промывание желудка при недавнем приёме, симптоматическая терапия (регидратация, антидиарейные средства). Специфического антидота нет; гемодиализ малодействен из-за высокого связывания с белками.

Условия отпуска

Рецептурный отпуск («Rx»).

Правила хранения

В оригинальной упаковке при температуре ниже 30 °C, в сухом месте, защищённом от света и недоступном для детей.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Эрлотиниб тератогенен и эмбриотоксичен. Беременным препарат противопоказан; женщины репродуктивного возраста должны использовать надёжную контрацепцию во время лечения и минимум 2 недели после отмены.

Грудное вскармливание следует прекратить на период терапии.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

У отдельной части пациентов отмечаются астения, глазные раздражения, снижение остроты зрения. До выяснения индивидуальной переносимости следует избегать вождения автомобиля и работы со сложной техникой.

Особые указания

Из-за фотосенсибилизации пользуйтесь солнцезащитным кремом (SPF ≥ 30), носите защитную одежду.

Отказ от табака повышает эффективность терапии.

При диарее пейте больше жидкости, применяйте противодиарейные средства по рекомендации врача.

Регулярно контролируйте АЛТ, АСТ, билирубин и креатинин.