Темозоломид 250 мг Temzokey капс. №5
- Основное
- Описание
- Инструкция
- Отзывы (0)
- Вопросы (0)
- Доставка
- Формы выпуска (1)
- Аналоги и заменители (3)
- Действующее вещество: Темозоломид
- Производитель: Aprazer
- Страна: Индия
- Срок годности: июль 2027 года
- В упаковке: 5 капсул
на 2 упаковках
точную стоимость доставки назовет
менеджер при подтверждении заказа
при получении
Остались вопросы по Темозоломид?
AI-АссистентЗадайте любой вопрос о побочных эффектах, дозировке или взаимодействиях. Наша медицинская ИИ нейросеть мгновенно проанализирует инструкции и даст точный ответ.
Описание
Темозоломид (торговое название — Temzokey) – противоопухолевый химиотерапевтический препарат из группы алкилирующих агентов. Широко используется в комплексном лечении злокачественных опухолей головного мозга. Благодаря пролекарственной форме Temzokey обладает хорошей биодоступностью и способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, что делает его незаменимым средством в терапии агрессивных глиальных новообразований.
Основная область применения темозоломида — высокозлокачественные глиомы, в первую очередь:
- Глиобластома (GBM) — наиболее агрессивная форма опухоли головного мозга, характеризующаяся быстрым ростом и высокой рецидивной активностью после стандартного лечения.
- Анапластическая астроцитома — опухоль II–III степени дифференцировки, склонная к малигнизации.
При этих патологиях классическими методами лечения являются хирургическая резекция и лучевая терапия. Темозоломид добавляется в стандартизированные схемы («стандарт СтуП» — Stupp protocol) для подавления остаточных опухолевых клеток и повышения продолжительности жизни.
Как применять
Стартовая доза: 75 мг/м² ежедневно на протяжении всей лучевой терапии (обычно 42 дня).
Плейтовый режим (адъювантная терапия после лучевой): 150–200 мг/м² в первые 5 дней каждого 28-дневного цикла.
Продолжительность курса – в среднем 6–12 циклов в зависимости от переносимости и клинического ответа.
Коррекция дозы необходима при выраженной миелосупрессии (нейтропения III–IV степени), тромбоцитопении или тяжелой непереносимости.
Перед началом терапии рекомендуется общий и биохимический анализ крови, контроль функций печени и почек. Во время курса — регулярный мониторинг показателей крови каждые 2–4 недели.
Влияние на организм
Темозоломид является пролекарством: попадая в липофильную среду мягких тканей и головного мозга, он спонтанно превращается в активное соединение — метил-риазин-имидозолин-карбоксамид (MTIC). MTIC встраивает метильные группы в гуаниновую базу ДНК опухолевых клеток (в позиции О^6), что приводит к:
- Нарушению репликации ДНК;
- Активации апоптоза при невозможности восстановления повреждений;
- Повышению чувствительности опухоли к последующим циклам терапии.
Этот механизм относительно селективен по отношению к быстро делящимся клеткам опухоли и в меньшей степени затрагивает нормальную мозговую ткань.
Положительные эффекты лечения
- Замедление прогрессирования опухоли и продление безрецидивного интервала
- Увеличение общей выживаемости при глиобластоме до 14–18 месяцев (в рамках стандарта Stupp)
- Улучшение качества жизни за счёт снижения темпов неврологической деградации
- Комбинированный эффект в сочетании с лучевой терапией: синергическое усиление цитотоксичности
Кроме того, в ряде исследований отмечалась лучшая переносимость темозоломида по сравнению с традиционными алкилирующими агентами (например, циклофосфаном).
Обзор клинических исследований и рекомендации
Случай-контрольные и рандомизированные исследования:
- Stupp et al., 2005: стандартная схема с темозоломидом увеличила медиану выживаемости с 12,1 месяца до 14,6 месяца при GBM.
- RTOG 0525 (Caserta et al., 2014): продление адъювантного курса до 12 циклов не показало значимого прироста выживаемости по сравнению с 6 циклами, но улучшило безрецидивный период.
Метанализы подчёркивают лучшую переносимость и менее выраженную гематотоксичность в сравнении с ниотрагином и нитрозомочевиной.
Клинические рекомендации (NCCN, ESMO):
- Темозоломид назначается в рамках мультидисциплинарного протокола: хирургия → лучевая терапия с темозоломидом 75 мг/м² → адъювантные циклы по 150–200 мг/м².
- При прогрессировании опухоли возможна повторная терапия (ретритмент) либо участие в клинических испытаниях новых комбинаций (ингибиторы PARP, иммунотерапия).
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: впервые выявленная мультиформная глиобластома, злокачественная глиома, распространенная метастазирующая злокачественная меланома
-
Форма выпуска: Капсулы
-
Производитель: Aprazer
-
Страна: Индия
-
Действующее вещество: Темозоломид
-
Условия хранения: При температуре не выше 25 С
-
Рецептурность: По рецепту
-
Для детей: Беречь от детей
-
Для беременных: Запрещено
-
Кормящим матерям: Запрещено
-
Употребление алкоголя: Запрещено
-
Вождение транспорта: Не рекомендуется
Инструкция
Temzokey содержит темозоломид и принадлежит к противоопухолевым алкилирующим средствам класса имидазотетразинов. Препарат применяют преимущественно при злокачественных глиомах мозга и других высокоагрессивных новообразованиях.
Состав и форма выпуска
Активное вещество: темозоломид.
Эксципиенты — желатин, крахмал, лаурилсульфат натрия, стеарат магния и др. (точный список указан в официальной инструкции).
Капсулы непрозрачные, с маркировкой дозировки; упакованы по 5 шт. в картонной пачке.
Фармакологические свойства
Темозоломид спонтанно превращается в активный метаболит — MTIC, который метилирует ДНК (поз. O^6, N^7 и N^3 гуанина). Повреждения приводят к блокаде репарации, остановке клеточного цикла и гибели опухолевых клеток, особенно тех, у которых снижена активность фермента MGMT — ключевого «ремонтного» белка, нейтрализующего O^6-метилгуанин.
Фармакокинетика
Биодоступность ≈100 %; C_max через ≈1 ч натощак. Приём пищи снижает C_max на ~33 % и замедляет всасывание, не влияя существенно на площадь под кривой.
Низкое связывание с белками плазмы (10–20 %), свободно проходит гематоэнцефалический барьер.
Быстрый спонтанный гидролиз до MTIC; далее метаболизм по пути AIC.
T½ ~1,8-2 ч; основная часть выводитсяс мочой в виде метаболитов.
Показания к применению
- Первично выявленная глиобластома мультиформная (в комбинации с лучевой терапией и в качестве поддерживающего лечения).
- Рефрактерная или рецидивная анапластическая астроцитома после неудачи терапии нитрозомочевиной или прокарбазином.
Противопоказания
- Тяжёлая выраженная миелосупрессия (нейтропения < 1,5×10^9/л, тромбоцитопения < 100×10^9/л).
- Непереносимость любого из компонентов состава.
Побочные эффекты
| Очень часто (≥ 1/10) | Часто (≥ 1/100) | Редко/очень редко |
|---|---|---|
| Тошнота, рвота, анорексия, запор, утомляемость, алопеция, головная боль, тромбо- и/или лейкопения | Судороги, диспепсия, сыпь, сонливость, инфекционные осложнения (в т. ч. PCP при сопутствующих ГКС), повышение АЛТ/АСТ | Анафилактоидные реакции, тяжёлая панцитопения, вторичные неоплазии |
Контроль безопасности: общий и развёрнутый анализ крови до начала каждого цикла и на 21-й день, ПЦР-профилактика пневмоцистной пневмонии в сочетании с лучевой терапией и/или длительными стероидами.
Лекарственные взаимодействия
Миелосупрессивные препараты (клозапин, АZT, другие цитостатики) — аддитивное угнетение костного мозга.
Живые вакцины — риск генерализованной инфекции.
Алкоголь повышает нагрузку на печень, усиливает тошноту и обезвоживание; на протяжении курса и минимум неделю после него рекомендуется полный отказ.
Рекомендации по применению и дозировка
Стартовая доза при впервые назначаемой химиотерапии — 150 мг/м² 1 раз/сут натощак в дни 1-5 28-дневного цикла.
Со 2-го цикла при переносимости (градация ≤ 2) дозу повышают до 200 мг/м².
Капсулы 250 мг применяют для компенсации индивидуального расчёта по площади поверхности тела; запивать стаканом воды, не вскрывать и не разжёвывать.
Антиеметики (5-НТ₃-антагонисты) назначают за 30 мин до приёма.
Передозировка
Случайное назначение ≥ 2 000 мг/сут в течение 5 дней описано; развились тяжёлая панцитопения, лихорадка, полиорганная недостаточность с летальным исходом.
Специфического антидота нет: экстренная госпитализация, изоляция, трансфузионная и антибактериальная терапия, фактор роста колоний по показаниям.
Условия отпуска
Строго по рецепту врача-онколога.
Правила хранения
При температуре не выше 25 °C в оригинальной непрозрачной упаковке, предохраняя от влаги и маленьких детей.
Применение в период беременности и лактации
Темозоломид тератогенен и генотоксичен; женщины детородного возраста обязаны пользоваться надёжной контрацепцией во время терапии и 6 мес после неё.
Кормление грудью прекращают на период лечения и минимум 1 неделю после последней дозы.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Препарат может вызывать утомляемость и сонливость; поэтому на период лечения следует избегать вождения, работы с движущимися механизмами и деятельности, требующей повышенной концентрации, до выяснения индивидуальной переносимости.
Особые указания
У пожилых больных риск тяжёлой цитопении выше, требуется более частый контроль крови.
При Cl_cr < 30 мл/мин или выраженной печёночной недостаточности препарат применяют с осторожностью и под тщательным мониторингом.
Живые вакцины противопоказаны; инактивированные — по согласованию с лечащим врачом.
Поддерживайте адекватный питьевой режим, предпочтительно нейтральные напитки. Рекомендуется отказ от курения для снижения сосудистых осложнений.
Отзывы (0)
Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Вопросы (0)
Доставка по городам
Москва, доставка курьером.
Стоимость доставки: БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 824-99-38
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Другие формы выпуска
- Действующее вещество: Темозоломид
- Производитель: Aprazer
- Страна: Индия
- Срок годности: июнь 2027 года
- В упаковке: 5 капсул
на 2 упаковках
Аналоги и заменители
- Темодал капсулы 100мг №5
В наличииПроизводитель: Merck Sharp Dohme / Abdi Ibr.Цена: 19 900 ₽-5% от 2 шт.
Смотрите еще препараты из раздела «Противоопухолевые»
- Трифлуридин типирацил 15мг/ 6.14мг :: Лонсурф полный аналог :: Tipanat таблетки №20
В наличииПроизводитель: NatcoЦена: 29 900 ₽
Как мы работаем?
-
Выбираете лекарство, и делаете заказ на сайте, или по телефону
-
Мы перезвоним, ответим на вопросы, и попросим подтвердить заказ
-
Найдем рядом с Вами партнерскую аптеку, и в ней заберете лекарство!