Регорафениб Стиварга полный аналог :: Regonat 40мг табл. №28 (инструкция)

Regonat — генерический препарат регорафениба в форме таблеток. Принадлежит к классу мульти‐киназных ингибиторов и применяется как таргетная терапия при резистентных к стандартному лечению злокачественных опухолях.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: регорафениб.

Дополнительно в составе значатся: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, стабилизаторы.

Фармацевтическая форма: светло‑розовые, овальные, плёночно‑оболоченные таблетки в блистерах; в картонной пачке 28 таблеток.

Фармакологические свойства

Регорафениб блокирует ряд серин‑треониновых и тирозинкиназ, вовлечённых в ангиогенез (VEGFR‑1/2/3, TIE‑2), рост опухоли (KIT, RET, RAF‑1, BRAF, BRAFV600E) и метастазирование (PDGFR, FGFR). Подавление этих сигнальных путей приводит к замедлению пролиферации опухолевых клеток, уменьшению кровоснабжения опухоли и ингибированию метастатической активности.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Метастатический колоректальный рак (mCRC) после фторпиримидин‑, оксалиплатин‑ и иринотекан‑содержащих схем, анти‑VEGF, а при дикого типа RAS — анти‑EGFR‑терапии.
2. Неразъёмные или метастатические гастроинтестинальные стромальные опухоли (GIST) после иматиниба и сунитиниба.
3. Гепатоцеллюлярная карцинома (HCC) после терапии сорафенибом.

Противопоказания

• Тяжёлое нарушение функции печени (билирубин > 3 × ВГН).
• Неконтролируемое кровотечение, перфорация или свищ ЖКТ, недавний инфаркт миокарда.
• Непереносимость любого из компонентов состава.

Побочные эффекты

Наиболее частые (≥ 20 %): кистозно‑ладонно‑пяточная эритродизестезия (HFSR), слабость, диарея, снижение аппетита, артериальная гипертензия, инфекции, дисфония, гипербилирубинемия, кожная сыпь, тошнота.

Серьёзные: тяжёлая гепатотоксичность (в т. ч. летальный исход), кровотечения, перфорация/свищ ЖКТ, синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии, ишемия/инфаркт миокарда.

Лекарственные взаимодействия

• CYP3A4‑индукторы (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) снижают экспозицию регорафениба → избегать совместного применения.
• CYP3A4‑ингибиторы (кетоконазол, кларитромицин, грейпфрутовый сок) ↑ концентрацию препарата → риск токсичности.
• BCRP‑субстраты (розувастатин, метотрексат) — регорафениб ↑ их уровень, нужна клиническая настороженность.
• Антикоагулянты: AUC варфарина ↑ на ≈ 25 %, требуется более частый контроль МНО.

Алкоголь усиливает нагрузку на печень и повышает вероятность гепатотоксичности; рекомендуется полное воздержание или сведение употребления к редким минимальным дозам.

Рекомендации по применению и дозировка

Стартовая схема: 160 мг (4 табл. по 40 мг) 1 раз в сутки после низкожирного приёма пищи в первые 21 день каждого 28‑дневного цикла.

Дозовые коррекции: при токсичности снижение шагом 40 мг (до 120 мг, затем 80 мг). Минимальная допустимая суточная доза — 80 мг.

Передозировка

Сообщалось о выраженной слабости, мукозите, HFSR, диарее, гипертензии при приёме свыше рекомендованной дозы.

Специфического антидота нет; применяется поддерживающая терапия, мониторинг электролитов, функции печени, АД. При необходимости — госпитализация.

Условия отпуска

Препарат включён в перечень сильнодействующих противоопухолевых средств и отпускается строго по рецепту врача‑специалиста.

Правила хранения

При температуре ≤ 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Регорафениб обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием; приём в период беременности противопоказан. Женщины репродуктивного возраста должны использовать надёжную контрацепцию во время терапии и 2 месяца после её завершения; то же касается мужчин в отношении партнёрш.

Грудное вскармливание следует прекратить на время лечения и ещё минимум 2 недели после последней дозы.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Утомляемость, астения и головокружение встречаются часто; на период адаптации к препарату желательно избегать управления транспортом и работы с потенциально опасными механизмами. При развитии вышеуказанных симптомов следует воздерживаться от подобных видов деятельности.

Особые указания