Итулси 125 мг капс. полный аналог Палбоциклиб :: Palbocib 125mg №21 (инструкция)

Palbocib (Палбоциклиб) — таргетный противоопухолевый препарат из класса селективных ингибиторов циклин-зависимых киназ 4 и 6 (CDK4/6). Он замедляет рост опухолевых клеток, зависимых от гормональных сигналов, и применяется преимущественно при лечении гормон-позитивного, HER2-негативного метастатического или местно-распространённого рака молочной железы у взрослых. 

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: палбоциклиб.

Эксципиенты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния и др.

Фармацевтическая форма: капсулы с фирменной маркировкой. Картонная пачка.

Упаковка содержит 21 капсулу по 125 мг, рассчитанную на 21-дневный приём с последующим 7-дневным «лекарственным отпуском», что формирует стандартный 28-дневный цикл терапии.

Фармакологические свойства

Палбоциклиб избирательно блокирует активность CDK4/6-киназ, отвечающих за фосфорилирование ретинобластомного белка (Rb). При их ингибировании клеточный цикл останавливается в фазе G1, что приводит к прекращению пролиферации опухолевых клеток, зависимых от пути CDK4/6–циклин D. Препарат проявляет синергизм с эндокринными средствами (ингибиторы ароматазы, фулвестрант), усиливая антиэстрогенный эффект.

Фармакокинетика

Показания к применению

Гормон-рецептор-позитивный, HER2-отрицательный метастатический или местно-распространённый рак молочной железы:

1. в комбинации с ингибитором ароматазы у женщин в постменопаузе;
2. в комбинации с фулвестрантом при прогрессировании после гормонотерапии.

Противопоказания

• Непереносимость одного из компонентов состава.
• Тяжёлая неконтролируемая инфекция или выраженная нейтропения < 1000 кл/мм³ до начала лечения.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Child-Pugh).

Побочные эффекты

Наиболее частые реакции связаны с подавлением костного мозга и нарушением желудочно-кишечного тракта.

Мониторинг: развернутый анализ крови до начала лечения, затем — на 14-й и 28-й день каждого из первых двух циклов, далее — в начале каждого цикла или по клинической необходимости.

Медикаментозные взаимодействия

• Сильные ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, кларитромицин, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию палбоциклиба → требуется снижение дозы до 75 мг/сут.
• Сильные индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) резко снижают AUC препарата → совместное применение избегать.
• Эстрогенные контрацептивы/гормоны — палбоциклиб не влияет на их метаболизм, но сам требует комбинации с антиэстрогенами в рамках терапии.

Алкоголь: специфического фармакокинетического взаимодействия нет, однако его употребление может усиливать гепатотоксичность и усугублять цитопению; рекомендуется ограничить/избегать спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Режим: 125 мг 1 раз в сутки внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи, 21 день подряд, затем 7 дней перерыва.

Уменьшение дозы при токсичности:

• 1-й уровень — 100 мг;
• 2-й уровень — 75 мг;
• при токсических явлениях ≥ 3 степени продолжение лечения обсуждается индивидуально.

Пропущенная доза не восполняется; следующую принимают в обычное время.

Капсулы нельзя вскрывать, разжёвывать или растворять.

Передозировка

Симптомы: выраженная нейтропения, тромбоцитопения, гастроинтестинальные расстройства, потенциальная кардиотоксичность (редко).

Действия: поддерживающая терапия, контроль гемограммы, при необходимости — колониестимулирующие факторы; специфического антидота нет, гемодиализ малоэффективен из-за высокого связывания с белками.

Условия отпуска

По рецепту специалиста.

Правила хранения

При температуре до 25 °C в оригинальной упаковке, защищая от влаги и прямого света.

Применение в период беременности и лактации

Палбоциклиб вызывает эмбрио-фетотоксичность и тератогенность у животных. Женщинам детородного возраста необходима надёжная контрацепция во время лечения и минимум 3 недели после последней дозы, мужчинам-партнёрам — в течение 14 недель.

Грудное вскармливание противопоказано: данных о проникновении в грудное молоко нет, но риск потенциальной токсичности для младенца высок.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Усталость и головокружение отмечаются часто; на фоне этих симптомов следует избегать управления транспортом и работы с механизмами, требующими высокой концентрации внимания.

Особые указания

Перед началом терапии важна оценка гематологического статуса; при нейтропении ≥ III степени следует рассмотреть временную приостановку или снижение дозы до 100 мг/сут и далее до 75 мг/сут при повторном возникновении.

Во время лечения рекомендовано использовать мягкую зубную щётку, избегать травм кожи и слизистых, носить маску в людных местах в период лейкопении.

Вакцинация живыми вакцинами во время терапии противопоказана из-за риска генерализованной инфекции.