Нолвадекс (Нольвадекс, Nolvadex) 20мг №30 (30 таблеток) (инструкция)

Nolvadex — таблетированный препарат на основе тамоксифена, относящийся к группе селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов. Его применяют преимущественно при гормонозависимом раке молочной железы, когда рост опухолевых клеток связан с действием эстрогенов.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: тамоксифен — противоопухолевое гормональное средство из группы SERM.

Дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, магния стеарат, лактозы моногидрат, желатин, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид.

Производится в таблетках с пленочным покрытием белого цвета. В упаковке находится 30 таблеток.

Фармакологические свойства

Тамоксифен действует как селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Это означает, что в одних тканях он может блокировать эффекты эстрогенов, а в других проявлять частичную эстрогеноподобную активность. Для лечения рака молочной железы наиболее значимо его антиэстрогенное действие в опухолевой ткани.

У части опухолей молочной железы клетки имеют рецепторы к эстрогенам. Когда эстрогены связываются с такими рецепторами, активируются внутриклеточные механизмы, способные поддерживать деление и выживание опухолевых клеток. Тамоксифен конкурирует с естественными эстрогенами за связывание с рецептором и формирует комплекс, который нарушает передачу пролиферативного сигнала. В результате опухолевые клетки могут медленнее делиться, задерживаться в фазах клеточного цикла G0/G1 и становиться менее чувствительными к гормональной стимуляции.

Фармакокинетика

После приёма внутрь тамоксифен всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается интенсивному печёночному метаболизму.

Тамоксифен и его метаболиты характеризуются длительным периодом выведения, поэтому терапевтический эффект формируется постепенно, а стабильная концентрация достигается не сразу. Выведение происходит преимущественно через печёночно-желчную систему и кишечник, меньшая часть — через почки.

Показания к применению

Противопоказания

Препарат не применяют при известной выраженной реакции организма на составляющие таблетки. 

Особая осторожность требуется при тромбозах в прошлом, тромбоэмболии лёгочной артерии, инсульте, тяжёлых заболеваниях печени, необъяснимых маточных кровотечениях, патологии эндометрия, выраженных нарушениях зрения или наличии факторов риска сосудистых осложнений.

Побочные эффекты

К распространённым нежелательным проявлениям относятся приливы жара, потливость, тошнота, дискомфорт в животе, утомляемость, головная боль, изменения настроения, нарушения сна, кожная сыпь, зуд, задержка жидкости, судороги в ногах, изменения менструального цикла или влагалищные выделения. Некоторые пациентки отмечают сухость слизистых, болезненность молочных желёз или снижение полового влечения.

Медикаментозные взаимодействия

Тамоксифен может взаимодействовать с препаратами, влияющими на фермент CYP2D6, поскольку через этот путь образуется важный активный метаболит — эндоксифен. Некоторые антидепрессанты, особенно сильные ингибиторы CYP2D6, могут снижать концентрацию эндоксифена. В научной литературе отмечено, что к таким средствам относятся, например, пароксетин и флуоксетин; при необходимости антидепрессивной терапии врач может выбрать альтернативу с меньшим влиянием на CYP2D6. 

Осторожность требуется при сочетании с антикоагулянтами, особенно варфарином, поскольку возможно усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска кровотечений. Также важно сообщить врачу о приёме гормональных препаратов, средств от приливов, противоэпилептических лекарств, антибиотиков, противогрибковых препаратов, фитосредств и БАДов.

Рекомендации по применению и дозировка

Таблетку желательно принимать в одно и то же время суток. Приём пищи обычно не имеет принципиального значения: препарат можно принимать как с едой, так и отдельно, если врач не дал иных указаний.

Наиболее распространённая схема при раке молочной железы — 20 мг в сутки, однако окончательный режим определяет лечащий врач. При раннем гормонорецептор-положительном раке молочной железы терапия часто продолжается несколько лет; при раннем раке большинство пациентов принимают тамоксифен 5 лет, а в отдельных случаях лечение может продлеваться до 10 лет. При распространённом заболевании препарат могут применять до тех пор, пока сохраняется клиническая польза и переносимость остаётся приемлемой.

Передозировка

Передозировка тамоксифена может сопровождаться усилением побочных эффектов, описанных выше.

Лечение проводится симптоматически: медицинское наблюдение, контроль жизненно важных показателей, электрокардиограмма, коррекция водно-электролитных нарушений, поддерживающая терапия.

Условия отпуска

Nolvadex относится к средствам, рецептурного отпуска.

Правила хранения

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, защищая от избыточной влаги, прямого солнечного света и доступа детей. Обычно таблетированные формы тамоксифена хранят при комнатной температуре, если на упаковке или в локальной инструкции не указаны другие условия.

Применение в период беременности и лактации

Во время беременности тамоксифен противопоказан

Грудное вскармливание на фоне терапии не рекомендуется. Тамоксифен воздействует на гормональную регуляцию, может влиять на лактацию, а потенциальный риск для ребёнка требует прекращения кормления или выбора другой лечебной стратегии по решению врача.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

У части пациентов на фоне тамоксифена возможны головокружение, утомляемость, нарушение зрения, сонливость или снижение концентрации. Если такие симптомы появляются, не следует управлять автомобилем, работать с механизмами, выполнять задачи на высоте или заниматься деятельностью, где ошибка может привести к травме. Возвращаться к таким действиям можно только после стабилизации самочувствия.

Особые указания

Перед началом лечения важно сообщить врачу обо всех перенесённых тромбозах, инсультах, заболеваниях печени, гинекологических проблемах, нарушениях зрения, операциях, длительной иммобилизации, курении, ожирении и семейной склонности к тромбоэмболическим осложнениям. Эти факторы могут изменить план наблюдения.

Женщинам с сохранённой маткой необходимо обращать внимание на любые необычные кровянистые выделения, кровотечения после менопаузы, боли внизу живота или ощущение давления в малом тазу. Такие симптомы требуют гинекологической оценки, поскольку тамоксифен способен стимулировать эндометрий у части пациенток.

Во время лечения врач может назначать контроль общего состояния, осмотры молочных желёз, гинекологическое наблюдение, оценку функции печени, липидного профиля, зрения и признаков тромботических осложнений. Частота обследований зависит от диагноза, возраста, сопутствующих заболеваний и длительности терапии.

Пациентам, которым предстоит операция или длительное обездвиживание, нужно заранее сообщить хирургу и онкологу о приёме тамоксифена. В таких ситуациях может потребоваться индивидуальная профилактика тромбозов или временная коррекция терапии.