Метотрексат Франция! Метотаб таб. 10мг №10 (инструкция)

Metotab — таблетированный препарат метотрексата для приема внутрь. Принадлежит к средствам с выраженным противовоспалительным, иммуномодулирующим и антипролиферативным действием.

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содержит активное вещество метотрексат в дозировке 10 мг. 

Другие компоненты: безводный гидрофосфат кальция, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят тип А, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, магния стеарат.

Таблетки желтого цвета, овальной двояковыпуклой формы, без оболочки, с риской; длина — 10,00 мм, ширина — 5,00 мм; с одной стороны имеется риска, другая сторона — гладкая.

Таблетку можно разделить на равные дозы.

Перфорированные блистеры из ПВХ/алюминия для однократных доз. Картонные пачки по 10 таблеток.

Фармакологические свойства и механизм действия

Метотрексат является структурным аналогом фолиевой кислоты. На клеточном уровне он вмешивается в фолат-зависимые биохимические процессы, которые необходимы для синтеза ДНК, деления клеток и работы активированных иммунных клеток. При низкодозовой еженедельной терапии, применяемой при иммуновоспалительных заболеваниях, основной клинический эффект связан не только с антифолатным действием, но и с подавлением патологически усиленного воспалительного ответа. 

При ревматоидном артрите препарат снижает активность иммунных реакций в синовиальной оболочке суставов. Это помогает уменьшить выработку провоспалительных медиаторов, снизить клеточную инфильтрацию и замедлить процессы, ведущие к повреждению суставных структур.

При псориазе метотрексат уменьшает чрезмерно ускоренное деление клеток кожи и влияет на воспалительный компонент заболевания. В результате постепенно снижается выраженность бляшек, шелушения и воспалительной инфильтрации кожи.

Важная особенность препарата — эффект развивается не мгновенно. При ревматических и дерматологических заболеваниях улучшение обычно формируется постепенно, в течение нескольких недель, поэтому отсутствие быстрого результата в первые дни не означает неэффективность лечения.

Фармакокинетика

Активный компонент всасывается в ЖКТ. Степень всасывания может зависеть от дозы, индивидуальных особенностей пациента и состояния пищеварительной системы. В крови часть вещества связывается с белками плазмы, после чего распределяется по тканям.

Метотрексат способен задерживаться внутри клеток в виде полиглутаматных форм, что объясняет продолжительность его фармакологического действия при еженедельном приеме. Выводится препарат преимущественно почками, поэтому снижение функции почек может привести к накоплению вещества и повышению риска токсичности.

Показания к применению

Противопоказания

Препарат нельзя применять при ситуациях, когда риск токсического действия превышает ожидаемую пользу. К ключевым ограничениям относятся выраженные нарушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность, значимые изменения крови, активные тяжелые инфекции, язвенные поражения слизистой желудочно-кишечного тракта, выраженное угнетение иммунной системы, а также ранее возникшие серьезные реакции на метотрексат или компоненты таблетки.

Особой осторожности требуют пациенты пожилого возраста, люди с обезвоживанием, сниженной функцией почек, заболеваниями печени, сахарным диабетом, ожирением, хроническими инфекциями, а также пациенты, принимающие несколько препаратов одновременно.

Побочные эффекты

Побочные реакции метотрексата могут затрагивать разные органы, поэтому препарат требует регулярного наблюдения. Наиболее часто пациенты сообщают о тошноте, дискомфорте в животе, снижении аппетита, усталости, головной боли, раздражении слизистой оболочки рта, изменениях стула. Возможны кожные реакции, выпадение волос, повышение активности печеночных ферментов.

Метотрексат может угнетать костный мозг, что проявляется снижением лейкоцитов, тромбоцитов или эритроцитов. Поэтому общий анализ крови — один из главных элементов контроля.

Медикаментозные взаимодействия

Метотрексат имеет широкий спектр лекарственных взаимодействий. Некоторые препараты могут повышать его концентрацию, замедлять выведение или усиливать токсическое действие на кровь, печень, почки и слизистые оболочки.

Алкоголь повышает нагрузку на печень и может усиливать риск гепатотоксичности. На фоне метотрексата желательно избегать спиртных напитков или строго обсудить допустимость минимального употребления с лечащим врачом.

Рекомендации по применению и дозировка

При ревматоидном артрите и псориазе препарат используют один раз в неделю, в один и тот же выбранный день.

Ориентировочные схемы зависят от диагноза, активности заболевания, переносимости и лабораторных показателей. Для ревматоидного артрита часто указывается стартовая доза около 7,5 мг один раз в неделю с дальнейшей коррекцией, а при псориазе — недельные дозы в диапазоне примерно 10–25 мг с подбором минимально эффективной дозы.

Передозировка

Передозировка чаще всего связана не с одномоментным случайным приемом, а с ошибочным ежедневным использованием препарата вместо еженедельного. Это опасная ситуация, поскольку токсичность может нарастать постепенно.

Возможные признаки: тошнота, рвота, болезненные язвы во рту, выраженная слабость, лихорадка, кровоточивость десен, синяки без причины, кровь в моче или стуле, тяжелая диарея, признаки инфекции, одышка, резкое ухудшение общего состояния.

Лечение проводится в медицинском учреждении. Специфическим антидотом является кальция фолинат; его эффективность зависит от своевременности введения. Также могут потребоваться инфузионная терапия, коррекция обезвоживания, контроль функции почек, анализы крови, наблюдение за печенью и поддерживающее лечение.

Условия отпуска

Metotab относится к препаратам, которые должны отпускаться по рецепту.

Правила хранения

Хранить таблетки следует в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, защищая от избыточной влаги и воздействия прямого света. Температурный режим нужно соблюдать в соответствии с инструкцией к конкретной упаковке.

Применение в период беременности и лактации

Метотрексат противопоказан при беременности, поскольку способен нарушать развитие эмбриона и плода.

Во время грудного вскармливания метотрексат не применяют, так как существует риск попадания вещества в организм ребенка и неблагоприятного влияния на быстро делящиеся клетки.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Метотрексат не относится к седативным препаратам, однако у некоторых пациентов может вызывать усталость, головокружение, слабость, нарушение концентрации, тошноту или общее недомогание. В дни приема и в период подбора дозы стоит оценивать индивидуальную реакцию.

Особые указания

Перед началом терапии обычно оценивают общий анализ крови, показатели печени, функцию почек, наличие инфекций, сопутствующие лекарства и факторы риска токсичности. В дальнейшем анализы повторяют регулярно.

На фоне лечения важно поддерживать достаточное потребление жидкости, особенно при жаре, рвоте, диарее или лихорадке, поскольку обезвоживание может ухудшать выведение метотрексата.

При признаках инфекции нужно связаться с врачом: метотрексат может менять иммунный ответ, а некоторые инфекции на фоне терапии протекают тяжелее. 

Вопрос вакцинации желательно обсудить до начала лечения; живые вакцины во время иммуносупрессивной терапии обычно требуют особой осторожности.

Людям пожилого возраста, пациентам с нарушением функции почек и тем, кто принимает несколько лекарств одновременно, часто требуется более осторожный подбор дозы и более частый лабораторный контроль.