Лейпрорелин (Люкрин депо аналог, Элигард аналог) 11.25 мг :: Luprodex лиофил. для приг. р-ра для п/к введ. №1 (инструкция)

Luprodex — это препарат из группы агонистов гонадотропин-рилизинг-гормона (аГнРГ). Применяется для «временного отключения» продукции половых гормонов (тестостерона у мужчин и эстрогенов у женщин/девочек), когда это необходимо по медицинским показаниям. Эффект развивается не сразу: в первые 1–2 недели возможен кратковременный подъём гормонов («флэр-феномен»), затем — стойкое подавление до уровней, сравнимых с послеоперационной кастрацией (у мужчин) или гипоэстрогенным состоянием (у женщин).

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: лейпрорелина ацетат 11,25 мг (трёхмесячная депо-доза).

Также в состав входят компоненты, формирующие депо (биодеградируемые полимеры/стабилизаторы), растворитель для разведения.

Фармацевтическая форма: флакон с лиофилизатом + растворитель и комплект для приготовления инъекционного раствора. Готовый раствор — прозрачный/светло-опалесцирующий, без видимых частиц, предназначен только для подкожного введения медицинским работником.

Фармакологические свойства

Лейпрорелин — синтетический аналог естественного гонадоотропин-рилизинг-гормона.

• Начальная стимуляция: кратковременный рост ЛГ/ФСГ → временное повышение тестостерона/эстрадиола (1–2 недели).
• Десенситизация гипофиза: длительная стимуляция приводит к «выключению» ГнРГ-рецепторов, снижению секреции ЛГ/ФСГ и подавлению синтеза половых стероидов в гонадах.
• Клинический результат: уменьшение гормон-зависимого роста опухоли простаты, регресс очагов эндометриоза/миомы, остановка преждевременного полового созревания (ППС).

Дополнительно возможно влияние на минеральную плотность костей (снижение при длительном применении), метаболизм глюкозы и интервал QT на ЭКГ (через гипогонадизм и сопутствующие лекарства).

Фармакокинетика

Абсорбция: после подкожной инъекции формируется депо с постепенным высвобождением в течение ≈ 3 месяцев.

Cmax/Tmax: начальный пик в первые часы–сутки.

Распределение: умеренная связь с белками плазмы; системная экспозиция поддерживается за счёт пролонгированного высвобождения.

Метаболизм/выведение: пептидные ферменты и почечная экскреция метаболитов; выраженного участия CYP-ферментов не ожидается.

Показания к применению

Назначается врачом при следующих состояниях (конкретные показания зависят от локальной инструкции):

1. Гормонозависимый рак предстательной железы (в т.ч. местно-распространённый/метастатический).
2. Эндометриоз у взрослых женщин (временно, обычно курсами до 6 месяцев).
3. Симптомные миомы (лейомиомы) матки — предоперационно/для уменьшения кровопотери.
4. Центральное преждевременное половое созревание (ППС) у детей (диагноз подтверждён тестами).

Противопоказания

• Непереносимость любого из компонентов медпрепарата
• Недиагностированное влагалищное кровотечение у женщин.

С осторожностью: выраженный остеопороз/факторы риска потери костной массы, сахарный диабет/инсулинорезистентность, ИБС/сердечная недостаточность/аритмии, удлинение QT, электролитные нарушения, депрессивные расстройства, судорожные состояния, подозрение на метастазы в позвоночник/обструкцию мочевых путей (риск обострения при «флэре»).

Побочные эффекты

Чаще наблюдаются проявления гипогонадизма и реакции в месте инъекции.Возможные эффекты:

• Очень часто/часто: приливы жара, потливость, снижение либидо, эректильная дисфункция (у мужчин), сухость влагалища/диспареуния (у женщин), нерегулярные кровянистые выделения в первый месяц, головная боль, нарушения сна, раздражительность/перепады настроения, тошнота, суставно-мышечные боли, утомляемость, реакции в месте инъекции (боль, покраснение, узелок).
• В начале лечения у мужчин: усиление болей в костях, дизурия, симптомы сдавления спинного мозга или обструкция мочевых путей (редко) — требуется срочная медицинская помощь.
• Метаболические эффекты: возможны повышение глюкозы/липидов, прибавка массы тела.
• Костная система: снижение минеральной плотности при длительных курсах (риск остеопороза/переломов).
• Психоневрологические: депрессия (иногда тяжёлая), изменения настроения, редко судороги; единично описана апоплексия гипофиза у пациентов с аденомой (резкая головная боль, нарушение зрения — экстренная помощь).
• Дети с ППС: чувствительность в месте инъекции, транзиторное вагинальное кровотечение у девочек в начале терапии.

Медикаментозные взаимодействия

QT-интервал: сочетание с препаратами, удлиняющими QT (антиаритмики классов IA/III, некоторые фторхинолоны, макролиды, метадон, антипсихотики и др.), повышает риск аритмий — требуется оценка пользы/риска и контроль ЭКГ/электролитов.

Антидиабетические средства: при изменении чувствительности к инсулину может потребоваться коррекция терапии диабета.

Лекарства, влияющие на костную ткань: глюкокортикоиды, некоторые противосудорожные — аддитивная потеря кости.

Гормональные препараты: эстрогены/андрогены снижают эффект лейпрорелина; назначаются только по специальным схемам (например, «add-back» у женщин для защиты костей).

Алкоголь: прямого фармакокинетического взаимодействия не ожидается, однако алкоголь усиливает приливы, головокружение, влияет на печень и кость; рекомендуется ограничить употребление, избегать эпизодов злоупотребления, особенно в начале курса.

Рекомендации по применению и дозировка

Вводится только медицинским работником.

Стандартная депо-доза: 11,25 мг подкожно 1 раз в 3 месяца (каждые 12 недель) в область живота/бедра с чередованием мест.

Рак простаты: 11,25 мг каждые 3 месяца длительно. В первые 1–2 недели врач может назначить антиандроген для профилактики «флэра». Мониторинг: ПСА, тестостерон, клинические симптомы.

Эндометриоз/миома: обычно 1 инъекция каждые 3 месяца курсом до 6 месяцев. Может применяться «add-back»-терапия (низкие дозы гестагена ± эстрогена) для снижения приливов и защиты костей — только по назначению гинеколога.

ППС: схема подбирается детским эндокринологом; контроль клиники, роста, костного возраста и стимуляционных тестов.

Передозировка

Специфического антидота нет; из-за депо-формы острое передозирование маловероятно.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

В оригинальной упаковке, защищая от света, без доступа для маленьких детей.

Температурный режим уточняйте по маркировке производителя (для лиофилизатов чаще — не выше 25 °C).

Применение в период беременности и лактации

Беременность: противопоказан.

Лактация: применять не рекомендуют; при необходимости лечения следует обсудить прекращение грудного вскармливания с врачом.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Специального влияния не ожидается, однако возможны головокружение, усталость, нарушения зрения/настроения. До выяснения индивидуальной реакции проявляйте осторожность при вождении и работе с механизмами.

Особые указания

Стартовый «флэр»: у мужчин с высоким опухолевым бременем возможны острые осложнения (боль в костях, задержка мочи, признаки компрессии спинного мозга). Немедленно обратитесь за помощью при слабости в ногах, онемении, сильной боли в спине, ухудшении мочеиспускания.

Костная ткань: при курсах >3–6 месяцев обсудите с врачом профилактику потери костной массы (кальций и витамин D, нагрузочные упражнения, отказ от курения/алкоголя, оценка МПКТ по показаниям).

Необходим контроль ЭКГ и электролитову пациентов с факторами риска/при приёме соответствующих лекарств.

Детям с ППС требуется регулярный контроль роста, костного возраста, вторичных половых признаков; возможна кратковременная кровянистая «менструальноподобная» реакция у девочек в начале лечения.