Кадсила (Трастузумаб) 100мг лиофил. для приг. раствора для инф. фл. №1 (инструкция)

Кадсила (международное непатентованное название — адо-трастузумаб эмтанзин) —противоопухолевый препарат, представляющий собой антитело-лекарственный конъюгат, адресно атакующий клетки рака молочной железы с гиперэкспрессией рецептора HER2.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:адо-трастузумаб эмтанзин — конъюгат моноклонального антитела трастузумаба и цитотоксического агента DM1, соединённых стабильным линкером.

Прочие составляющие: суциномид-натрий, сахароза, поли (D,L-лактат-ко-гликолат) и др. (полный состав указан в инструкции).

В картонной пачке находится однодозовый флакон с 100 мг белого или бледно-жёлтого пористого порошка; после растворения образуется прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологические свойства

Кадсила сочетает селективность трастузумаба к HER2 с противомитотическим действием DM1:

1. Связывание с HER2 → таргетная доставка конъюгата в опухолевую клетку.
2. Внутреннее высвобождение DM1 → блокируется полимеризация микротрубочек, запускается апоптоз.
3. Иммунологические эффекты трастузумаба (антителозависимая цитотоксичность, ингибирование сигнальных путей) дополнительно тормозят рост опухоли. 

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Адъювантная терапия HER2-положительного раннего РМЖ при остаточной инвазивной опухоли после неоадъювантного таксана ± трастузумаба.
2. Распространённый/метастатический HER2-положительный РМЖ у пациентов, ранее получивших трастузумаб и таксан.

Противопоказания

В официальной инструкции абсолютных противопоказаний не указано. Не следует применять при аллергической реакции на один из компонентов препарата.

Побочные эффекты

Медикаментозные взаимодействия

CYP3A4-ингибиторы/индукторы (кетоконазол, ритонавир, карбамазепин и др.) могут изменить экспозицию DM1 — по возможности избегайте, либо тщательно мониторируйте пациента.gene.com

Алкоголь: специфического взаимодействия не выявлено, однако и этанол, и Кадсила потенциально гепатотоксичны; рекомендуется ограничить или исключить употребление спиртного на период лечения.

Рекомендации по применению и дозировка

Вводится в виде 30–90-минутной инфузии; болюсное введение запрещено. Флакон 100 мг растворяют 5 мл стерильной воды, затем разбавляют 0,9 % NaCl (не использовать 5 % глюкозу).

Передозировка

Сообщалось о введении ~ 6 мг/кг (≈ 2-кратное превышение), сопровождавшемся выраженной тромбоцитопенией и одним летальным исходом. 

Специфического антидота нет; лечение — поддерживающая терапия, мониторинг функций печени, гемограммы и сердечной деятельности.

Условия отпуска

Рецептурный отпуск (категория – Rx-only); обычно применяется в условиях специализированного стационара или дневного онкологического стационара. 

Правила хранения

Цельные флаконы: 2 – 8 °C, не замораживать, не встряхивать, хранить в оригинальной коробке для защиты от света.

Готовый раствор: можно держать до 24 ч при 2 – 8 °C; использовать однократно, остатки утилизировать.

Применение в период беременности и лактации

Препарат способен причинить вред плоду (эмбрио-фетотоксичность, олигоамнион). Женщинам репродуктивного возраста требуется отрицательный тест на беременность до начала терапии и надёжная контрацепция во время лечения и 7 мес после последней дозы; мужчинам — контрацепция 4 мес.

Кормление грудью противопоказано на время терапии и 7 мес после неё.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Частые побочные реакции (утомляемость, головокружение, головная боль) могут снизить концентрацию внимания. Если после инфузии возникают подобные симптомы, воздержитесь от вождения и работы с движущимися механизмами до их исчезновения.

Особые указания

Перед каждым циклом делают ОАК (тромбоциты), печёночные пробы, оценивают ФВ ЛЖ и при необходимости рентген / КТ лёгких.

Ограничьте алкоголь, сообщайте врачу о любых гепатотоксичных лекарствах, контролируйте артериальное давление и симптомы ХСН.

При новом кашле, одышке, лихорадке срочно обратитесь к врачу.