Лапатиниб Lapakast / Herduo / Lapmed :: аналог Тайверб таблетки 250мг №30 (инструкция)

Herduo, Lapmed и Lapakast — торговые наименования лапатиниба, перорального ингибитора тирозинкиназ HER2 (ErbB2) и EGFR (ErbB1). Препарат назначают преимущественно больным распространённым или метастатическим HER2‑позитивным раком молочной железы, обычно после неэффективности стандартной химио‑ и таргетной терапии. Его цель — блокировать сигналы роста опухолевых клеток и замедлить прогрессирование заболевания.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: лапатиниб (в форме свободного основания).

Дополнительные компоненты (могут незначительно варьировать у разных производителей):микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния стеарат и др. 

Фармацевтическая форма: таблетки, картонная коробка, флакон или блистеры по 30 штук. 

Фармакологические свойства

Лапатиниб обратимо блокирует внутриклеточные ATP‑связывающие домены HER2 и EGFR, подавляя автотипирование рецепторов и каскады сигналов MAPK/PI3K‑Akt. Это ведёт к остановке клеточного цикла и апоптозу опухолевых клеток, в том числе резистентных к трастузумабу. В комбинации с капецитабином наблюдается синергизм за счёт усиленного повреждения ДНК.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. HER2‑позитивный метастатический/локально распространённый рак молочной железыв комбинации с капецитабином у пациентов, ранее получивших антрациклины, таксаны и трастузумаб.
2. Post‑менопаузальный гормон‑позитивный, HER2‑позитивный рак молочной железы в комбинации с летрозолом.

Дополнительно препарат исследуется при поражении ЦНС и других солидных опухолях.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на один из составляющих.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (Child‑Pugh C) без возможности корректировки дозы.
• Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Побочные эффекты

Наиболее частые реакции (≥20 %): диарея, ладонно‑пяточный синдром, тошнота, сыпь, рвота, утомляемость. Клинически значимые:

• Гепатотоксичность (может быть тяжёлой и фатальной); мониторинг АЛТ/АСТ каждые 4–6 нед.
• Снижение ФВ ЛЖ, удлинение QTc.
• Интерстициальное поражение лёгких/пневмонит.
• Тяжёлые кожные реакции (редко).

Медикаментозные взаимодействия

При приеме алкоголя возможно усиление гепатотоксичности, обезвоживание на фоне диареи. Необходимо ограничить или исключить употребление спиртного; соблюдать гидратацию и контроль трансаминаз.

Рекомендации по применению и дозировка

*Принимать минимум за 1 ч до или после еды, не делить суточную дозу, запивать водой. При пропуске — не удваивать дозу, а принять следующую по графику. 

Передозировка

Сообщалось о приёме до 9 г/сут, сопровождавшемся тяжёлой диареей, рвотой, тахикардией, мукозитом. Специфического антидота нет. 

Тактика лечения — прекращение препарата, регидратация, противоаритмическая терапия при необходимости, контроль ЭКГ и печёночных ферментов. Гемодиализ неэффективен из‑за высокого связывания с белками.

Условия отпуска

По рецепту врача‑онколога (Rx).

Правила хранения

При температуре до 30 °С в оригинальной плотно закрытой упаковке, защищённой от влаги и прямого света.

Применение при беременности и лактации

Лапатиниб способен вызывать пороки развития; лечение противопоказано беременным. 

Грудное вскармливание прекращают, поскольку неизвестно, проникает ли препарат в молоко и каково его влияние на младенца.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Не влияет.

Особые указания

Мониторинг: АЛТ/АСТ, билирубин, ФВ ЛЖ (Эхо‑КГ) до начала лечения и каждые 6–8 нед, ЭКГ при факторах риска QT‑удлинения, контроль стула.

Гидратация важна для профилактики осложнений диареи.

У пожилых повышен риск кардиальных осложнений; требуется усиленный контроль.