Анастрозол Тева таблетки 1мг №30 (инструкция)

Состав

Базовый компонент – Anastrozol.

Другие компоненты представлены в виде: моногидрата лактозы, стеарата магния (E572), К-30 повидона, гликолята крахмала натрия (типа А), гипромеллозы 5cP 2910 (E464), макрогола 400 и 6000, диоксида титана (E171).

Форма выпуска

Медикамент имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 30 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Анастрозол - ингибитор ароматазы - фермент, который участвует в гормональных изменениях, ведущих к образованию эстрадиола. Ароматаза вызывает переход андростендиона в эстрон. Эстрон, в свою очередь, является прямым субстратом для образования эстрадиола. Как следствие, выработка эстрадиола в организме людей, получавших анастрозол, снижается более чем на 80%. Анастрозол сильно и избирательно связывается с ароматазой.

Фармакокинетика

Анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через два часа при приеме натощак. Пища немного снижает скорость всасывания, но это не меняет общую скорость всасывания. Это изменение клинической значимости не является значительным (не влияет на эффективность). Фармакокинетика не зависит от возраста и дозы, а также от возраста у женщин в постменопаузе.

Связывание с белками плазмы составляет 40%, остальная часть введенной дозы свободна и может вызывать фармакологический эффект.

Преодоление гематоэнцефалического барьера ограничено из-за удаления анастрозола из этого пространства Р-гликопротеином.

Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов, что означает, что выведение происходит медленно. Интенсивно метаболизируется в печени у женщин в постменопаузе. Его главный продукт метаболических изменений - триазол - фармакологически неактивен.

Продукты метаболизма в основном выводятся с мочой. Менее 10% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Анастрозол показан для лечения запущенного рака груди у женщин в постменопаузе (если опухоль является положительной по рецепторам эстрогена). Более того, его можно использовать для адъювантного лечения рака груди на ранних стадиях у таких женщин.

Показанием также является адъювантная терапия после двух или трех лет адъювантной терапии тамоксифеном.

Противопоказания

Абсолютное ограничение – аллергия на составляющие вещества.

Побочные действия

На фоне приема препарата могут возникнуть такие отрицательные реакции: приливы, головная боль, сонливость, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции, крапивница и анафилаксия, изменения биохимических показателей, боль в суставах и скованность, нарушения репродуктивной системы.

Медикаментозные взаимодействия

Одновременные комбинации противопоказаны с:

1. тамоксифеном;
2. эстроген-содержащими лекарствами, такими как заместительная гормональная терапия.

Неизвестно о значительном взаимодействии анастрозола с другими лекарствами, даже в контексте веществ, действующих на одну и ту же метаболическую систему цитохрома.

Применение и дозы

Рекомендуемая суточная доза составляет 1 мг, вводимая ежедневно в одно и то же время.

Передозировка

В случае передозировки следует учитывать возможность интоксикации другими широко используемыми веществами, а реакция должна быть симптоматической. Низкое связывание с белками в плазме позволяет выводить анастрозол из организма путем диализа. Рвота может возникнуть сразу после случайного приема слишком высокой дозы.

Особые указания

Анастрозол не следует применять у женщин в пременопаузе. В случае сомнений следует провести лабораторные исследования для определения уровня гормонов для подтверждения перехода менопаузы.

Поскольку Анастрозол снижает уровень эстрогена в организме, следует учитывать его влияние на плотность костей. Женщины из группы риска должны пройти денситометрическую денситометрию перед началом терапии, и пациенты должны находиться под наблюдением за этим во время лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием лекарства запрещен.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Не влияет.

Условия продажи

Отпускается медикамент только при наличии рецептурного листа.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, без доступа для детей.