Зонегран (Зонисамид) 100мг №56 (инструкция)

Zonegran – противоэпилептическое средство из класса сульфонамидов. Применяется как монотерапия или в составе комбинированного лечения парциальных (фокальных) эпилептических приступов у взрослых и детей старше 6 лет.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: зонисамид 100 мг.

Эксципиенты: микрокристаллическая целлюлоза, гидрогенизированное растительное (соевое) масло, лаурилсульфат натрия, желатин, диоксид титана (E171), шеллак, пропиленгликоль, гидроксид калия, оксид железа чёрный (E172), красители «Жёлтый закат» FCF (E110) и «Красный аллура» (E129).

Фармацевтическая форма: непрозрачные твёрдые капсулы; цвет корпуса зависит от производителя и может варьировать от белого до светло-серого. Капсулы упакованы в блистеры, картонная пачка оформлена в бело-жёлтой гамме с тиснением шрифта Брайля. 

Фармакологические свойства

Зонисамид блокирует быстрые натриевые каналы, подавляет T-тип кальциевых каналов, усиливает активность GABA-ергической системы и умеренно ингибирует углекислую ангидразу. В результате снижается гипервозбуждение нейронов коры, предотвращается распространение эпилептического разряда и уменьшается частота приступов. Препарат не принадлежит к производным бензодиазепина или барбитуратов, что снижает риск лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Монолечение парциальных (фокальных) судорожных приступов с или без вторичной генерализации у взрослых с впервые диагностированной эпилепсией.
2. Адъювантная терапия парциальных приступов у взрослых и детей ≥ 6 лет при недостаточной эффективности базовой схемы.

Противопоказания

• Тяжёлая почечная патология (КК< 10 мл/мин), выражённая печёночная недостаточность.
• Острый метаболический ацидоз.
• Детский возраст до 6 лет (для монотерапии).

Побочные эффекты

Чаще всего наблюдаются сонливость, головокружение, атаксия, снижение аппетита и массы тела, парестезии. Возможны нефролитиаз, олигогидроз и гипертермия (у детей в жаркую погоду), метаболический ацидоз, психонервные реакции (раздражительность, депрессия, суицидальные мысли), кожные высыпания, включая редкое развитие синдрома Стивенса–Джонсона.

Лекарственные взаимодействия

Вещества, которые увеличивают активность фермента CYP3A4 – снижают концентрацию зонисамида; может потребоваться повышение дозы.

Лекарства, которые замедляют или блокируют активность фермента CYP3A4 (кетоконазол, макролиды) – повышают уровень препарата.

Другие ингибиторы углекислой ангидразы – накапливается риск метаболического ацидоза и нефролитиаза.

ЦНС-депрессанты, включая алкоголь – потенцируют седативный эффект, снижают скорость психомоторных реакций. Алкоголь желательно полностью исключить.

Рекомендации по применению и дозировка

Взрослые (монолечение):

• Начальная доза — 100 мг 1 раз/сут вечером.
• Титрация: +100 мг каждые 2 нед до поддерживающей 300–400 мг/сут (один или два приёма).

Взрослые (адъювантная терапия):

• 50 мг/сут, увеличение на 50 мг каждые 1–2 нед.
• Цель — 300–400 мг/сут (макс. 500 мг).

Дети 6–17 лет (адъювантно): 1–2 мг/кг/сут; постепенное повышение до 8–12 мг/кг/сут (не более 500 мг).

Прерывать терапию следует постепенно, снижая дозу в течение ≥ 2 недель, чтобы избежать усиления приступов.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, атаксия, нарушение речи, брадипноэ, гипотензия, метаболический ацидоз, возможны судороги или кома.

Тактика лечения: промывание желудка (приём менее 1 ч назад), активированный уголь, мониторинг дыхания и гемодинамики, симптоматическая терапия. Гемодиализ способен снизить плазменную концентрацию примерно на 50 % за 4 ч.

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Правила хранения

При температуре ниже 25 C, защищая от влаги и прямого света.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные данные на животных указывают на риск тератогенного воздействия и эмбриолетальности; данных у людей мало. Применение возможно только при отсутствии альтернатив и под строгим контролем врача.

Зонисамид проникает в грудное молоко; при необходимости терапии грудное вскармливание следует прекратить или тщательно наблюдать за состоянием младенца (сонливость, набор массы, метаболический ацидоз).

Влияние на управление транспортом и работу с механизмами

Зонисамид может вызывать сонливость, головокружение и нарушения координации. Пока не будет известна индивидуальная реакция на препарат, воздерживайтесь от вождения, обслуживания движущихся механизмов, работы на высоте.

Особые указания

Пейте достаточное количество жидкости (≥ 1,5 л/сут) для профилактики почечных камней.

При жаре избегайте перегрева, обеспечьте регулярное питьё.

Периодически проверяйте электролиты (HCO3−), креатинин, вес, настроение.

Пожилым больным начинать лечение необходимо с нижней границы доз и увеличивать под контролем переносимости.