Лакосамид (Вимпат аналог) :: Lacosam таб. 50мг №30

Лакосамид —противоэпилептический препарат из группы аминокислот-производных. Зарегистрированпод торговыми названиями Vimpatи применяется как у взрослых, так и у детей от 2 лет при различных формах эпилепсии.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: лакосамид(оптически чистый R-энантиомер).

Другие компоненты могут включать микрокристаллическую целлюлозу, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллозу-Na, магния стеарат.

Описание: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями; цвет варьирует от белого до светло-желтого.

Упаковка: блистер из ПВХ/Al. В картонной коробке 30 таблеток.

Фармакологические свойства

Лакосамид селективно усиливает медленную инактивацию потенциал-зависимых натриевых каналов, стабилизируя чрезмерно возбудимые нейронные мембраны и предотвращая распространение патологических возбуждающих потенциалов у пациентов с эпилепсией. В отличие от классических блокаторов (фенитоин, карбамазепин), он практически не влияет на быструю фазу инактивации, поэтому меньше подавляет физиологическую передачу импульсов.

Фармакокинетика

Абсорбция: быстрая, полная; Tmax 0,5–4 ч, F≈100 %.

Связь с белками: < 15 % → низкий риск смещения других ЛС.

Распределение: Vd ≈ 0,6 л/кг; легко проходит ГЭБ.

Метаболизм: до 30 % превращается в O-десметил-метаболит через CYP2C19/2C9/3A4.

Элиминация: T1/2 ≈ 13 ч; ≈ 95 % с мочой (40 % — неизменённый).

При клиренсе креатинина <30 мл/мин экспозиция возрастает ≈ 50 %; при печёночной недостаточности Child-Pugh B — ≈ 20 %. Дозу корректируют индивидуально. 

Показания к применению

1. Парциальные (фокальные) судорожные приступы с/без вторичной генерализации у пациентов ≥ 2 лет — в режиме моно- или адъювантной терапии.
2. Первично-генерализованные тонико-клонические припадки (адъювантно) у пациентов ≥ 4 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

• II–III степень атриовентрикулярной блокады.
• Выраженная сердечная недостаточность, недавний инфаркт миокарда — относительные, требуют ЭКГ-контроля.
• Непереносимость любого из компонентов медпрепарата.

Побочные эффекты

Частые (> 10 %): головокружение, головная боль, диплопия, тошнота.

Нечастые:  атаксия, тремор, парестезии, рвота.

Редкие/серьёзные: синкопе, удлинение PR-интервала, желудочковые аритмии, DRESS-синдром, суицидальные мысли. 

Риск дозозависим; медленное титрование снижает выраженность реакций. 

Лекарственные взаимодействия

• Алкоголь и другие ЦНС-депрессанты усиливают головокружение, сонливость, ухудшают реакцию — рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
• Антиаритмики, β-блокаторы, верапамил/дилтиазем, дигоксин — аддитивное удлинение PR; при сочетании — ЭКГ-мониторинг.
• Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин могут снизить Css лакосамида на 15–20 %; клинически значимо только у отдельных больных.
• Лакосамид не изменяет уровни вальпроата, ламотриджина, пероральных контрацептивов, варфарина, метформина; сам практически не индуцирует/ингибирует CYP-ферменты.

Рекомендации по применению и дозировка

Таблетки глотают целиком, вне зависимости от приёма пищи. При переходе с других АЭП постепенная отмена прежнего препарата занимает ≥ 1 недели.

Коррекция дозы

• Клиренс креатинина < 30 мл/мин или гемодиализ: макс. 300 мг/сут (дополнительная доза 50 мг после диализа).
• Печёночная недостаточность Child-Pugh B: макс. 300 мг/сут; тяжёлая C — применение не рекомендовано.

Передозировка

При приёме > 800 мг отмечались тошнота, выраженное головокружение, генерализованные судороги, AV-блокада, кардиогенный шок, реже — кома и летальный исход. Специфического антидота нет; лечение включает:

• промывание желудка в ранние сроки, активированный уголь;
• мониторинг ECG, коррекцию электролитов;
• при тяжёлых аритмиях — госпитальное наблюдение, возможно введение атропина/изопреналина;
• гемодиализ снижает экспозицию на ≈ 50 % за 4 ч.

Условия отпуска

Рецептурный препарат. 

Правила хранения

При температуре до 30 °C, в сухом месте, защищённом от света.

Применение в период беременности и лактации

Накопленные регистры (≈ 300 беременностей) не выявили существенного роста врождённых пороков при монотерапии лакосамидом; однако данных всё ещё мало. Решение о назначении принимается индивидуально: польза матери > потенциальный риск плоду. 

Препарат проникает в грудное молоко; при грудном вскармливании ребёнка мониторируют на сонливость и седацию. 

Влияние на способность к вождению и работе с механизмами

Головокружение, диплопия и замедление психомоторных реакций возможны особенно в период титрования. До оценки индивидуальной переносимости следует воздержаться от вождения, работы на высоте и с подвижными механизмами. 

Особые указания

Снижать дозу постепенно (≈ 25–50 мг 2 р/сут каждые 1–2 недели) во избежание обострения судорог.

Перед стартом терапии и при каждом повышении дозы у пациентов с ИБС, сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости выполняют ЭКГ.

Возможны редкие случаи суицидальных мыслей; необходим мониторинг настроения.

У пожилых чаще сниженная функция почек → требуются меньшие дозы.