Ньюпро ТТС (Neupro) Ротиготин 8мг №30 (инструкция)

Neupro — это трансдермальная система с агонистом дофаминовых рецепторов ротиготином. Обеспечивает непрерывное поступление низких доз действующего вещества через кожу в течение 24 часов и применяется при болезни Паркинсона и синдроме беспокойных ног (СБН). Однократная ежедневная аппликация помогает поддерживать стабильную стимуляцию дофаминовой системы в течение суток.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: ротиготин.

Дополнительно в составе значатся: пальмитоил-аскорбиновая кислота, силиконизированная алюминизированная полиэфирная плёнка (в составе многослойной системы), диоксид титана (Е171), сополимер поли(диметилсилоксана-триметилсилилсиликата), DL-альфа-токоферол, цветные пигменты, дисульфит натрия, повидон К90 и др. материалы адгезивной матрицы.

Фармацевтическая форма: трансдермальные пластыри, маркированные дозой «8 mg/24 h», герметично упакованы в индивидуальные саше; в коробке 30 пластырей. Пластырь тонкий, прямоугольный/квадратный, со съёмной защитной подложкой.

Пластырь содержит алюминиевый слой — перед МРТ и кардиоверсией его необходимо снять (риск ожога).

Фармакологические свойства

Ротиготин — неэрголиновый агонист дофаминовых рецепторов (преимущественно D3>D2>D1).

• При болезни Паркинсона компенсирует дефицит дофамина в стриатуме, снижая ригидность, гипокинезию, тремор; в комбинации с леводопой может уменьшать «off»-периоды.
• При СБН уменьшает сенсорные дискомфортные ощущения и двигательное беспокойство в вечернее/ночное время.

Трансдермальная форма создаёт равномерный круглосуточный профиль экспозиции, что снижает колебания концентраций и дозозависимые побочные реакции, свойственные пероральным формам.

Фармакокинетика

Абсорбция: после наклеивания начальное поступление постепенное; терапевтические концентрации формируются в течение первых суток. Стационар достигается обычно в течение 2–3 дней непрерывного применения.

Распределение: высокая липофильность, связь с белками плазмы около 90%.

Метаболизм: главным образом конъюгация (глюкуронирование/сульфатирование) и частично окисление; активных метаболитов клинически значимого уровня не выявлено.

Выведение: преимущественно с мочой в виде метаболитов, частично с калом.

Период полувыведения после удаления пластыря — порядка нескольких часов; часть препарата депонируется в коже и продолжает поступать короткое время.

Наружное тепло (сауна, грелки, интенсивное солнце) усиливает всасывание.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона идиопатическая:

• как монотерапия на ранних стадиях;
• как компонент комбинированного лечения (в т.ч. с леводопой) на развернутых стадиях.

Идиопатический синдром беспокойных ног средней/тяжёлой степени у взрослых.

Противопоказания

• Тяжёлая кожная реакция на адгезив (контактный дерматит, экзема) в области аппликации.
• Детский и подростковый возраст (эффективность/безопасность не установлены).
• Наличие наклеенного пластыря при проведении МРТ/кардиоверсии (обязательно снять).
• Аллергическая реакция на любой из составляющих.

С осторожностью: выраженная артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), психозы/галлюцинации, импульс-контрольные расстройства в анамнезе, тяжёлая почечная/печёночная недостаточность, сомнолентность/эпизоды внезапного засыпания, пожилой возраст.

Побочные эффекты

Чаще отмечаются:

• реакции на месте аппликации (эритема, зуд, жжение);
• тошнота, рвота, диспепсия, снижение аппетита;
• головокружение, сонливость/бессонница, головная боль;
• ортостатическая гипотензия, утомляемость;
• при сочетании с леводопой — дискинезии.

Менее часто: галлюцинации, спутанность, тревога/депрессия, периферические отёки, нарушения либидо. Возможны расстройства контроля над побуждениями (патологическое влечение к азартным играм, компульсивные траты, переедание, гиперсексуальность) — сообщите врачу при появлении подобных симптомов.

Возможны эпизоды внезапного засыпания во время бодрствования.

Медикаментозные взаимодействия

Антипсихотики и метоклопрамид (антагонисты дофамина) могут ослаблять эффект ротиготина.

Антигипертензивные средства усиливают риск ортостатической гипотензии.

Совместное применение с леводопой, ингибиторами МАО-B, комт-ингибиторами возможно, но требует коррекции доз по клиническому ответу (риск дискинезий, тошноты, гипотензии).

Клинико-значимых взаимодействий через CYP-ферменты обычно не ожидается.

Алкоголь усиливает седативное действие и снижает скорость реакции; рекомендуется исключить или строго ограничить приём спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Пластырь наклеивают раз в сутки примерно в одно и то же время на чистую, сухую, интактную кожу туловища, плеч, бедра, бока или верхней части руки.

Правила использования:

• аккуратно снять защитную плёнку и плотно прижать пластырь ладонью 20–30 секунд;
• участки следует чередовать, не возвращаясь к одному и тому же месту минимум 14 дней;
• можно принимать душ/купаться; избегайте нагревания участка (грелки, сауна, солярий, интенсивное солнце);
• при случайном отслоении наклейте новый пластырь на оставшееся время суток и продолжайте обычный график (не наклеивайте два на замену пропущенного).

Дозирование (общие ориентиры, соблюдайте план врача):

• Болезнь Паркинсона: старт обычно с 2 мг/24 ч с еженедельным повышением на 2 мг/24 ч до клинически эффективной дозы. Часто поддерживающая доза 6–8 мг/24 ч; при продвинутых стадиях по назначению врача возможно дальнейшее увеличение (иногда с использованием двух пластырей) до максимума, установленного локальными инструкциями.
• Синдром беспокойных ног: старт 1 мг/24 ч с повышением на 1 мг/нед. Типичная поддерживающая доза 2–3 мг/24 ч (максимум согласно инструкции).

Отмена проводится постепенно (снижение на 1–2 мг/сут еженедельно) во избежание синдрома отмены агонистов дофамина (тревога, депрессия, потливость, боли, утомляемость).

Передозировка

Возможные проявления: сильная тошнота/рвота, выраженная сонливость или возбуждение, спутанность, галлюцинации, аритмии, резкая гипотензия, дискинезии.

Действия: немедленно снять все пластыри, обеспечить мониторинг жизненных функций, симптоматическую терапию (в/в жидкости при гипотензии, коррекция рвоты периферическими прокинетиками, контроль психомоторного возбуждения). Специфического антидота нет; гемодиализ неэффективен.

Условия отпуска

По рецепту.

Правила хранения

Хранить в оригинальных герметичных саше при температуре, указанной на упаковке (обычно до 25 °C), вдали от источников тепла и света. Не разрезать пластырь.

Применение в период беременности и лактации

Данных по безопасности у беременных недостаточно. В опытах на животных отмечены репродуктивные эффекты при высоких дозах.

Ротиготин может угнетать секрецию пролактина, следовательно — лактацию; выделяется в молоко животных. При необходимости терапии грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Могут возникать сонливость, головокружение, эпизоды внезапного засыпания и нарушения зрения/внимания. До подбора стабильной дозы и исчезновения седативных эффектов воздержитесь от вождения, работы на высоте и с движущимися механизмами. При появлении внезапной сонливости вождение противопоказано.

Особые указания

При лёгкой реакции на месте аппликации допускается смена участка и уход за кожей после снятия пластыря; при стойкой/распространённой реакции обратитесь к врачу (возможен контактный аллергический дерматит). Не наносите кремы/масла под пластырь.

Пациенту и близким следует отслеживать изменения поведения; при появлении — сообщить врачу.

Вставать постепенно, избегать резких подъёмов; контролировать АД, особенно при начале терапии и титрации.

Галлюцинации и спутанность сознания чаще у пожилых и при комбинированной терапии; возможна коррекция доз.

Пластырь обязательно удалять перед МРТ/кардиоверсией.

Избегать внешнего нагрева места аппликации.