Ньюпро пластырь (Neupro) Ротиготин 2мг №30 (инструкция)

Neupro — трансдермальная система непрерывной доставки агониста дофаминовых рецепторов ротиготина в течение 24 часов. Применяется при болезни Паркинсона и при среднетяжёлом и тяжёлом синдроме беспокойных ног (СБН). Формат пластыря обеспечивает плавное поступление вещества в кровь без пиков и провалов концентрации, что уменьшает суточные колебания симптомов.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: ротиготин.

Адгезивная/лекарственная матрица: сополимер полидиметилсилоксана и триметилсилилсиликата (силиконовый адгезив), повидон K90, антиоксиданты — метабисульфит натрия (E223), аскорбилпальмитат (E304), DL-α-токоферол (E307).

Защитный съёмный слой (лайнер): силиконизированная полиэфирная плёнка с алюминием, окрашенная пигментами (диоксид титана E171, пигмент жёлтый 95, пигмент красный 166) с печатью (пигмент красный 144, жёлтый 95, чёрный 7).

Подложка (внешняя плёнка): прозрачная полиэфирная плёнка с фторполимерным покрытием.

Фармацевтическая форма: тонкий квадратный или прямоугольный пластырь, маркированный дозировкой «2 мг/24 ч». Каждый пластырь запаян в индивидуальный пакетик; в упаковке 30 трансдермальных систем.

Фармакологические свойства

Ротиготин — неэрголиновый агонист дофаминовых рецепторов, активный преимущественно в отношении подтипов D₂/D₃ (а также D₁). Стимулируя дофаминергические структуры стриатума, он компенсирует дефицит дофамина при болезни Паркинсона, снижая тремор, ригидность и брадикинезию. При СБН нормализует дофаминергическую передачу в спинальных и супраспинальных цепях, уменьшая позывы к движению и ночные дискомфортные ощущения в ногах.
Трансдермальная доставка формирует практически постоянную концентрацию в плазме в течение суток, что уменьшает риск «феномена выключения» при паркинсонизме и обеспечивает ночной контроль симптомов.

Фармакокинетика

Абсорбция: лекарство высвобождается из матрицы и проникает через эпидермис; терапевтический уровень поддерживается 24 ч. Равновесные концентрации обычно устанавливаются через 2–3 дня ежедневного применения.

Распределение: высокая степень связывания с белками плазмы.

Метаболизм: преимущественно конъюгация (глюкуронирование и сульфатирование); возможна минорная оксидативная биотрансформация с участием изоферментов CYP. Фармакологически активных метаболитов клинически значимого уровня не образуется.

Выведение: главным образом с мочой в виде конъюгатов, меньшая часть — с калом. После снятия пластыря концентрация снижается постепенно из-за депо в коже.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона:

• монотерапия при ранней стадии;
• в комбинации с леводопой при снижении её эффекта и флюктуациях.

Синдром беспокойных ног (средней и тяжёлой степени), включая симптомы, нарушающие засыпание и сон.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на любой из компонентов.
• Период острой психозоподобной симптоматики.
• Детский возраст (эффективность/безопасность не установлены).

С осторожностью: выраженная ортостатическая гипотензия, тяжёлые психические нарушения (галлюцинации, импульс-контрольные расстройства в анамнезе), тяжёлая печёночная/почечная недостаточность, сомноленция/эпизоды внезапного засыпания, деменция.

Побочные эффекты

Чаще всего — реакции в месте аппликации (покраснение, зуд, раздражение, инфильтрат); обычно умеренные и проходят при смене зоны. Также возможны:

• сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, тревога; эпизоды внезапного засыпания;
• тошнота, рвота, запор;
• ортостатическая гипотензия, приливы, отёки;
• дискинезии (чаще при сочетании с леводопой);
• нарушения импульс-контроля (игромания, компульсивные траты, гиперсексуальность, компульсивное переедание);
• гипергидроз, зуд, снижение массы тела или её увеличение.

Внезапная отмена может привести к синдрому отмены агонистов дофамина (тревога, депрессия, потливость, боли, признаки, сходные с нейролептическим злокачественным синдромом) — дозу снижают постепенно.

Медикаментозные взаимодействия

Антипсихотики и метоклопрамид могут ослаблять эффект ротиготина (антагонисты дофамина).

Совместный приём с антигипертензивными повышает риск ортостатической гипотензии.

Леводопа усиливает риск дискинезий и галлюцинаций; возможна коррекция её дозы.

Седативные препараты и алкоголь потенцируют сонливость и ишемические/гипотензивные реакции; возможны «сонные атаки».

Рекомендации по применению и дозировка

Использовать по назначению врача. Один пластырь рассчитан на 24 часа.

Где наклеивать: чистая, сухая, неповреждённая, малоопушённая кожа: живот, бедро, боковая поверхность туловища, плечо или верхняя часть спины.

Как наклеивать: вскрыть пакет, снять защитный лайнер, приложить пластырь и плотно прижать ладонью не менее 30 секунд.

Ротация мест: ежедневно менять область; не возвращаться к той же точке в течение 14 дней. Не наклеивать на участки с раздражением, под пояс/ремень, в складки кожи.

Гигиена: допускаются короткий душ и обычная физическая активность. Избегать сильного нагрева кожи (грелки, сауны, солярий) — это увеличивает всасывание и риск побочных эффектов.

Нельзя разрезать пластырь. Если пластырь частично отклеился — прижать; если полностью отслоился, наклеить новый на другое место и продолжать исходный график замены.

Дозирование (общее):

• Болезнь Паркинсона (ранняя стадия): старт обычно с 2 мг/24 ч с еженедельным повышением на 2 мг до клинически эффективной дозы, как правило 4–6 мг/24 ч.
• Паркинсон с леводопой: врач может начать с более высокой стартовой дозы и титровать до 8 мг/24 ч (макс.).
• Синдром беспокойных ног: часто начинают с 1 мг/24 ч с повышением до 2–3 мг/24 ч.

Подбор дозы индивидуален и выполняется специалистом.

Отмена: снижать постепенно (обычно шагами по 1–2 мг в неделю), чтобы избежать синдрома отмены.

Передозировка

Симптомы: выраженная тошнота/рвота, сильная сонливость или возбуждение, головокружение, гипотензия, галлюцинации, дискинезии, нарушения ритма.

Тактика лечения: немедленно снять все пластыри, промыть кожу тёплой водой с мягким мылом (без спиртовых средств). Проводить мониторинг АД, ЧСС, ЭКГ, дыхания; симптоматическая терапия.

Условия отпуска

Рецептурный препарат.

Правила хранения

В оригинальных запаянных пакетиках при температуре, указанной на упаковке (обычно до 25–30 °C), в недоступном для детей месте, защищая от перегрева и прямого солнца.

Применение при беременности и лактации

Надёжных данных о безопасности для беременных нет; решение принимает врач. 

Ротиготин может подавлять секрецию пролактина и угнетать лактацию; грудное вскармливание во время терапии не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Возможны сонливость, головокружение и внезапные эпизоды засыпания. До подбора стабильной дозы и оценки индивидуальной реакции следует избегать вождения автомобиля и работы с механизмами; при появлении эпизодов внезапного сна — полный отказ от таких занятий и обращение к врачу.

Особые указания

При стойком раздражении, мокнутии, пузырях — сообщить врачу; возможно изменение зоны аппликации, временная пауза или подбор другой дозы. Не использовать кремы/масла на месте наклеивания до и во время ношения — ухудшается адгезия.

Информируйте близких о риске импульс-контрольных расстройств; при появлении непривычного поведения необходимо снижение дозы или отмена под наблюдением врача.

Вставать медленно, контролировать давление, особенно в начале титрации или при совместном приёме антигипертензивных средств.

Важно: из-за алюминиевого слоя трансдермальную систему необходимо снять перед МРТ, кардиоверсией, диатермией и другими процедурами с мощными полями/нагревом, чтобы избежать ожога кожи.