Янувия таб. 100мг №28 (инструкция)

Янувия — гипогликемический медикамент компании MSD, относящийся к ингибиторам дипептидил-пептидазы-4. Препарат может назначаться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими препаратами для улучшения контроля гликемии у взрослых с сахарным диабетом 2 типа.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: ситаглиптина фосфат моногидрат, эквивалент 100 мг ситаглиптина.

Прочие компоненты представлены: стеаратом магния, микрокристаллической целлюлозой, тальком, диоксидом титана (E 171), гидрофосфатом кальция, кроскармеллозой натрия, оксидами/гидроксидами железа (E 172), макроголом 3350, стеарилфумаратом натрия, поливиниловым спиртом.

Таблетки с пленочным покрытием по 28 штук в картонной пачке. Цвет таблеток от светло-бежевого до светло-коричневатого, на одной стороне — гравировка дозировки; допускается легкая неровность окраски. Инструкцией предусмотрено использование блистерной защиты от влаги.

Фармакологические свойства

Ситаглиптин селективно блокирует DPP-4 — фермент, инактивирующий инкретины (главным образом GLP-1 и GIP). Повышение концентрации активных инкретинов приводит к:

Крупное исследование TECOS показало, что ситаглиптин не увеличивает вероятность возникновения сердечно-сосудистых осложнений у больных сахарным диабетом 2 типа. 

Фармакокинетика

• Tmax: 1–4 ч после приема. 
• Степень связывания с белками: ≈ 38 %.
• Время, за которое концентрация лекарства в крови уменьшается вдвое (период полувыведения): ≈ 12 ч (позволяет принимать лекарство дважды в сутки).
• Метаболизм:< 20 % (микросомы CYP 3A4/2C8; значимых взаимодействий не выявлено).
• Выведение: 79 % — почками (путем акт. канальцевой секреции).
• Диализоустранение: ≈ 13 % дозы в течение 4 ч диализа.

При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально скорости клубочковой фильтрации, что требует коррекции дозы.

Показания к применению

Сахарный диабет 2-го вида у взрослых:

1. монотерапия, если диета и физнагрузка недостаточны;
2. если назначены метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндионы, инсулин или другие средства, но они не обеспечивают должного эффекта.

Противопоказания

• Аллергия на компоненты состава. 
• Возраст до 18 лет (безопасность не установлена). 

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (CKD< 30 мл/мин/1,73 м2 — требуется снижение дозы).

Побочные эффекты

Часто: назофарингит, головная боль, запор, слабый диспепсический дискомфорт.

Нечасто: гипогликемия (чаще с сопутствующим симптомом СУП или инсулином), тошнота, кожная сыпь.

Редко: панкреатит, тяжелая суставная боль, буллёзный пемфигоид, нефротоксичность, отечность. 

При появлении пузырей на коже, сильной абдоминальной боли, устойчивой ломоте в суставах необходимо немедленно остановить прием и обратиться к врачу. 

Медикаментозные взаимодействия

Гликемизирующие средства — потенцирование гипогликемии; возможно снижение дозы сопутствующих средств.

Дигоксин — умеренное повышение AUC (в среднем +11–18 %); клинически значимое взаимодействие маловероятно, но при необходимости контролируется концентрация дигоксина.

Препараты, подавляющие активность CYP3A4/2C8 — не требуют коррекции дозы.

Алкоголь — не взаимодействует напрямую с ситаглиптином, однако увеличивает риск гипогликемии и панкреатита; рекомендуется умеренное потребление или исключить. 

Рекомендации по применению и дозировка

Передозировка

При приеме 800 мг одновременно не вызывало серьезных реакций; зарегистрированы незначительные диспепсические симптомы и умеренная гипогликемия при сочетании с инсулином или СУП.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая помощь, контроль гликемии; гемодиализ удаляет до 13 % принятой порции и используется при тяжелой почечной недостаточности. 

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача. 

Правила хранения 

При температуре ниже 25 C, защищая от влаги и попадания прямого света.

Применение в период беременности и лактации

Ограничены сведения о применении у беременных женщин; исследования на животных не выявили тератогенности, однако нельзя исключать вероятность развития патологий у плода.

Использование допускается, когда польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. 

Неизвестно, проникает ли ситаглиптин в грудное молоко; на период терапии кормление грудью необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Сам по себе ситаглиптин редко вызывает гипогликемию и не оказывает седативного действия, поэтому существенного влияния на когнитивные функции не ожидается.

Особые указания

Почечная недостаточность: обязательный расчет eGFR не реже 1 раза в год (чаще — при CKD ≥ G3).

Панкреатит в анамнезе: препарат применяют с осторожностью; при появлении болей в животе немедленная отмена.

При выраженной суставной боли препарат отменяют.