Эсмия (Улипристал) аналог табл. :: Femipristal 5мг №30 (инструкция)

Femipristal — торговое наименование препарата улипристала ацетат, селективного модулятора прогестероновых рецепторов (СПРМ). Таблетки применяются короткими курсами для снижения симптомов миомы матки у женщин репродуктивного возраста. Препарат подавляет кровотечение, уменьшает объем узлов и облегчает анемию, однако связан с редким, но серьёзным риском лекарственного поражения печени, поэтому требует строгого врачебного контроля и регулярного лабораторного мониторинга.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: улипристала ацетат.

Дополнительные компоненты (могут отличаться у разных производителей): лактоза, крахмал кукурузный, кроскармеллоза, стеарат магния и др.

Фармацевтическая форма: круглые или продолговатые таблетки белого/кремового цвета, упакованные в блистеры по 10 шт.; картонная коробка — 3 блистера (всего 30 таблеток).

Фармакологические свойства

Улипристал конкурентно связывается с прогестероновыми рецепторами миометрия, эндометрия и гипофиза, проявляя частичные агонистические и антагонистические эффекты. В миоматозных узлах он:

• Блокирует гормон‑зависимую пролиферацию клеток.
• Индуцирует апоптоз, уменьшая размер узлов.
• Снижает экспрессию сосудистых факторов и уменьшает менструальную кровопотерю.

На уровне гипофиза препарат подавляет пик ЛГ, что ведёт к обратимому подавлению овуляции и развитию аменореи на период лечения.

Фармакокинетика

• Всасывание: биодоступность приближается к 100 %. Cmax достигается через ~1 ч.
• Распределение: 96–99 % связывается с альбумином.
• Метаболизм: основным путём является CYP3A4‑зависимое окисление с образованием двух фармакологически активных метаболитов.
• Элиминация: T½ ≈ 32 ч; выводится преимущественно с калом, частично с мочой.

Показания к применению

Кратковременное (до 3 месяцев) или интермиттирующее лечение умеренных и тяжёлых симптомов доброкачественной миомы матки (обильные кровотечения, тазовая боль, компрессионные симптомы) у женщин репродуктивного возраста, в том числе в предоперационный период.

Противопоказания

• Вагинальные кровотечения неясного генеза.
• Злокачественные опухоли органов малого таза, гормонозависимые новообразования.
• Тяжёлые нарушения функции печени (включая активные заболевания или показатели АЛТ/АСТ > 3 × ВГН).
• Препарат не предназначен для постменопаузальных женщин и подростков до завершения полового созревания.

Побочные эффекты

Чаще всего (> 1/10): аменорея, приливы жара, головная боль.

Часто (1/100–1/10): тошнота, боли в животе, головокружение, узловатое утолщение эндометрия (PAEC), утомляемость, акне, чувствительность грудных желез.

Редко: серьёзное лекарственное поражение печени, вплоть до печёночной недостаточности, требующей трансплантации — требует немедленной отмены, если АЛТ/АСТ > 2 × ВГН или появляются симптомы гепатита (темная моча, желтуха, боль в правом подреберье).

Регламентированы обязательные анализы печени до начала курса, ежемесячно во время терапии и 2–4 недели после её окончания.

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь приводит к дополнительной нагрузке на печень, потенциальному усилению гепатотоксичности и головокружения. Необходимо ограничить или исключить потребление спиртного на период терапии.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная доза: 1 таблетка раз в сутки, запивая небольшим количеством воды, независимо от приёма пищи.

Начало курса: в течение первой недели менструального цикла.

Длительность: непрерывно 3 месяца. Повторные курсы допустимы после как минимум одного менструального цикла перерыва; общее число курсов определяет врач.

Пропуск дозы: если прошло < 12 ч — принять немедленно; > 12 ч — пропустить, следующую принять по расписанию.

Передозировка

Описаны единичные случаи приёма 50–200 мг без тяжёлых последствий.

Возможные проявления: головная боль, тошнота, нарушения менструального цикла.

Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия и контроль функций печени.

Условия отпуска

Рецептурный препарат.

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от влаги и прямого света.

Применение в период беременности и лактации

Противопоказано. Улипристал может нарушать имплантацию и оказывать фетотоксическое действие. При наступлении беременности терапию немедленно прекратить и сообщить врачу.

Неизвестно, проникает ли действующее вещество в грудное молоко; кормление грудью нужно прекратить на весь курс.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

У некоторых пациенток отмечены головокружение и нарушения внимания; при появлении симптомов следует воздержаться от вождения и работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций.

Особые указания

• Лабораторный контроль:
  • АЛТ, АСТ и билирубин — до начала терапии, каждые 4 недели во время курса и через 2–4 недели после отмены.
  • УЗИ/МРТ малого таза — до лечения и после каждой 3‑месячной серии.
• Эндометрий: обратимые пролиферативные изменения (PAEC) не требуют вмешательства и исчезают после восстановления менструаций; при кровотечениях после завершения курса обращаться к врачу.