Веркуво (европейское название Адемпас 2.5) Verquvo ЕС!! Риоцигуат таб. 2,5 мг №42 (инструкция)

Verquvo— оригинальный представитель класса стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (sGC), предназначенный для снижения риска сердечно-сосудистой смерти и повторных госпитализаций у взрослых с симптомной хронической сердечной недостаточностью (СН) с низкой фракцией выброса после недавнего эпизода декомпенсации.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: верицигуат.

Остальные компоненты: 

• Кроскармеллоза натрия – дезинтегрант;
• Гипромеллоза 2910 – оболочка;
• Моногидрат лактозы – наполнитель;
• Стеарат магния – смазывающее в-во;
• Лаурилсульфат натрия – солюбилизатор.

Фармацевтическая форма: таблетки овальные, белые, покрытые пленочной оболочкой; на одной стороне выгравировано «2.5».

Фармакологические свойства

Верицигуат селективно активирует sGC — фермент, превращающий ГТФ в цГМФ. Он усиливает образование цГМФ как в присутствии, так и при дефиците эндогенного оксида азота, что приводит к расслаблению сосудистой гладкой мускулатуры, снижению пост- и преднагрузки, улучшению функции миокарда и ремоделирования сердца.

Фармакокинетика

Биодоступность при приёме с пищей ≈ 93 %.

Tmax≈ 1 ч; прием пищи замедляет, но не снижает всасывание.

Связывание с белками ≈ 98 % (преимущественно с альбумином). 

Метаболизм: глюкуронирование (UGT1A9, UGT1A1); участие CYP незначительно.

T½: ~ 20 ч у здоровых, до 30 ч у больных СН. 

Выведение: 53 % — моча (главным образом в виде глюкуронида), 45 % — кал.

Показания к применению

Комплексная терапия хронической СН (NYHA II–IV) с фракцией выброса < 45 % у пациентов, перенёсших недавнюю декомпенсацию, потребовавшую госпитализации или внутривенного назначения диуретиков. 

Противопоказания

• Одновременный приём других стимуляторов sGC (риоцигуат).
• Систолическое АД < 90 мм рт. ст.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (Класс C по Чайлд–Пью) — отсутствие данных.
• Аллергия на любой из компонентов состава.

Побочные эффекты

Наиболее распространённые: гипотензия (до 9 %), анемия (6 %), головокружение, головная боль, диспепсия, тошнота.

Большинство реакций лёгкие или умеренные и редко требуют отмены препарата. Пациентам рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление и уровень гемоглобина.

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь – потенцирование гипотензии, головокружения. Необходимо ограничить или исключить на период терапии.

Рекомендации по применению и дозировка

Старт: 2,5 мг 1 раз/сут во время еды.

Титрация: увеличивать дозу в 2 раза каждые ~ 2 недели (5 мг → 10 мг) при хорошей переносимости.

Цель: 10 мг 1 раз/сут (достигнута у ≈ 90 % пациентов в клинических исследованиях). 

Таблетки глотать целиком; при нужде разрешается измельчить и сразу смешать с водой.

Передозировка

Вероятные симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головокружение, синкопе.

Действия: положить пациента в ёмболитовое положение, контролировать АД, при необходимости провести инфузионную терапию, вазопрессоры. Диализ неэффективен из-за высокого связывания с белками.

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Правила хранения

При температуре ≤ 25 °C. Беречь от влаги и прямого света, держать в оригинальной упаковке.

Применение в период беременности и лактации

Исследования на животных показали эмбриотоксичность; данных у людей нет. Препарат противопоказанбеременным и женщинам репродуктивного возраста без надёжной контрацепции. 

Кормление грудью следует прекратить на время лечения и не менее 1 дня после отмены (T½ × 5). 

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Верицигуат может вызывать головокружение и артериальную гипотензию. Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с потенциально опасными механизмами, особенно в период подбора дозы.

Особые указания

Пожилым людям (≥ 65 лет) корекция дозы не требуется, но более тесный мониторинг АД необходим.

Рекомендован лабораторный контроль: гемоглобин/гематокрит при старте и по клиническим показаниям; АД — на каждом визите.

Придерживайтесь рекомендаций по ограничению соли и жидкости, контролю массы тела и регулярной физической активности для пациентов с СН.