Севикар таб. 20мг+5мг №28 (инструкция)

Sevikar — комбинированный антигипертензивный препарат, сочетающий блокатор рецепторов ангиотензина II и блокатор медленных кальциевых каналов L-типа. Средство предназначено для перорального применения у взрослых с артериальной гипертензией, когда монотерапии любым из компонентов недостаточно или когда ожидается клиническая выгода от начальной комбинации.

Состав и форма выпуска

Действующие элементы: олмесартан медоксомил и амлодипин.

Дополнительно в составе значатся: прежелатинизированный кукурузный крахмал, силикатизированная микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ с коллоидным диоксидом кремния), кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Плёночное покрытие произведено из: поливинилового спирта, макрогола 3350, талька, диоксида титана (Е 171).

Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием, упакованы по 28 шт во влагозащитную первичную упаковку (обычно блистеры) и картонную пачку.

Фармакологические свойства

Олмесартан медоксомил — это пролекарство, которое в кишечнике и стенке портальной вены быстро гидролизуется до активного метаболита олмесартана. Он селективно блокирует AT1-рецепторы ангиотензина II, препятствуя сосудосуживающему и натрий-задерживающему эффектам ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Итог — расширение артериол, снижение периферического сопротивления и артериального давления.

Амлодипин ингибирует трансмембранный вход ионов кальция через L-каналы в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к вазодилатации преимущественно артериального русла и уменьшению постнагрузки, без выраженного влияния на проводимость миокарда в терапевтических дозах.

Комбинация даёт аддитивный эффект: амлодипин снижает периферическое сопротивление, а олмесартан подавляет компенсаторную активацию РААС, благодаря чему достигается более стабильный и равномерный контроль давления в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Олмесартан: биодоступность порядка 26%; Tmax​ — 1–3 ч; связывание с белками ~99%; период полувыведения около 10–15 ч. Выведение — с желчью и мочой (значимые доли обоими путями).

Амлодипин: биодоступность в среднем 64–90%; Tmax​ — 6–12 ч; Vd высокий; связывание с белками до 98%. Метаболизм печёночный (CYP3A4) с образованием неактивных метаболитов; t1/2t1/2​ — ~30–50 ч, что обеспечивает 1-кратный приём. Диализ не удаляет амлодипин.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии у взрослых:

1. при недостаточной эффективности монотерапии олмесартаном или амлодипином;
2. в качестве начальной комбинированной терапии у пациентов, для которых по клиническим соображениям ожидается необходимость двух препаратов.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому компоненту.
• Тяжёлая гипотензия, шок (в т. ч. кардиогенный).
• Тяжёлая печёночная недостаточность, холестаз/билиарная обструкция (для олмесартана — противопоказан; для амлодипина — требуется осторожность/ограничение доз).
• Одновременный приём алискирена при сахарном диабете или при сниженной СКФ (<60 мл/мин/1,73 м²) — противопоказан.
• Наследственные непереносимости редких сахаров (в зависимости от состава производителя; уточняйте инструкцию).

Побочные эффекты

Чаще наблюдаются:

• ощущение сердцебиения, приливы, периферические отёки (типично для амлодипина), ортостатическая гипотензия;
• головная боль, головокружение, сонливость, усталость;
• тошнота, боль в животе, диарея или запор;
• повышение креатинина и/или калия (на фоне олмесартана), умеренная гипербилирубинемия.

Медикаментозные взаимодействия

Индукторы/ингибиторы CYP3A4 (амлодипин):

• ингибиторы (кларитромицин, азольные антимикотики, верапамил/дилтиазем, грейпфрутовый сок) ↑концентрацию амлодипина → риск отёков и гипотензии;
• индукторы (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) ↓эффект.

Симвастатин: на фоне амлодипина ограничивают дозу симвастатина (обычно ≤20 мг/сут) из-за повышения экспозиции.

Препараты РААС, калийсберегающие диуретики, добавки калия: риск гиперкалиемии и ухудшения функции почек (олмесартан).

НПВС (в т. ч. селективные ЦОГ-2): ослабление антигипертензивного эффекта и риск нарушения функции почек; необходим контроль креатинина и гидратации.

Литий: возможен рост концентраций и токсичность при сочетании с антагонистами ангиотензина II — по возможности избегать, либо мониторировать уровни лития.

Дантролен (в/в): описан риск гиперкалиемии/аритмий при сочетании с блокаторами кальциевых каналов — избегать сочетания.

Алкоголь: потенцирует сосудорасширяющий эффект, может вызывать выраженное головокружение/сонливость и падение давления — ограничьте/избегайте приёма.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная доза: одна таблетка раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время.

При необходимости врач может повысить дозу пошагово до 40 мг/10 мг раз/сут с интервалами оценки эффекта не менее 2 недель.

Передозировка

Вероятные проявления: выраженная артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия (иногда брадикардия), коллапс; при значительной передозировке амлодипина — стойкая вазодилатация, рефлекторная тахикардия, возможно нарушение водно-электролитного баланса.

Тактика лечения: немедленная медицинская помощь; придание возвышенного положения ног, контроль жизненно важных функций, внутривенные жидкости, вазопрессоры (по показаниям), кальция глюконат/хлорид при токсичности амлодипина, активированный уголь (на ранних этапах).

Условия отпуска

Требуется рецепт от врача.

Правила хранения

При температуре, как правило, до 25 °C, защищая от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: препараты, воздействующие на РААС (включая олмесартан), противопоказаны во II–III триместрах из-за риска фетотоксичности (олигогидрамнион, почечная недостаточность плода, черепные аномалии, внутриутробная гибель). Рекомендуется избегать назначения и в I триместре. При подтверждении беременности приём следует прекратить и обсудить альтернативу с врачом.

Лактация: амлодипин проникает в грудное молоко в небольших количествах; данных по олмесартану недостаточно. Комбинацию на период грудного вскармливания обычно не рекомендуют; рассматривают альтернативные антигипертензивные средства с лучшим профилем безопасности.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На фоне начала терапии или титрации дозы возможны головокружение, повышенная утомляемость или сонливость. До оценки индивидуальной реакции воздерживайтесь от вождения и работы, требующей высокой концентрации.

Особые указания

Регулярно измеряйте артериальное давление; врач может назначить мониторинг креатинина, калия и натрия, особенно у пациентов с ХБП, у пожилых, при приёме НПВС, диуретиков или других средств, влияющих на РААС.

Выраженное обезвоживание (рвота, диарея, высокие дозы диуретиков) увеличивает риск гипотензии — восстановите водно-солевой баланс.

Избегайте бесконтрольного приёма добавок калия/заменителей соли на его основе; обсуждайте диету с врачом, если есть риск гиперкалиемии.

При диабетической нефропатии необходим особенно тщательный контроль функции почек и калия.

У пожилых чаще возникают периферические отёки; полезны контроль массы тела и ограничение соли.