Гемфиброзил таб. 900мг №20 (инструкция)

Состав и форма выпуска

Активное вещество: gemfibrozilum.

Остальные компоненты: высокоокисленный кремнезем (E 551), гидратированный кремнезем (E 551), преджелатинизированный кукурузный крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, полисорбат 80 (E 433), стеарат магния (Ph. Eur.) (E 470b) и др.

Форма выпуска: 20 овальных белых покрытых таблеток в блистере, картонная пачка. 

Фармакологические свойства

Гемфиброзил активирует ядерный рецептор PPAR-α, что:

• усиливает β-окисление жирных кислот в печени,
• тормозит синтез аполипопротеина B и, соответственно, образования ЛПОНП,
• повышает синтез аполипопротеинов A-I и A-II, увеличивая уровень ЛПВП.
  В клинических исследованиях это приводило к снижению триглицеридов на 30-60 %, общего холестерина — на 10-20 % и росту ЛПВП на 10-20 %. 

Фармакокинетика

• Всасывание: быстрое и почти полное; Cmaxчерез 1-2 ч при приёме за 30 мин до еды.
• Биодоступность: увеличивается при приёме до еды и уменьшается при приёме после еды.
• Связывание с белками плазмы: ≈ 98 %.
• Метаболизм: окисление с образованием карбоксильного метаболита.
• Выведение: ≈ 70 % с мочой (главным образом в виде глюкуронида), < 2 % — в неизменённом виде; T½ ~ 1,5 ч. 

Показания к применению

1. Первичная профилактика инфаркта миокарда у взрослых с комбинированной гиперлипидемией (типы IIa, IIb, IV) при недостаточности немедикаментозных мер.
2. Лечение тяжёлой гипертриглицеридемии (типы IV и V), угрожающей панкреатитом.
3. Дислипидемии типов III и V, а также нарушения липидного спектра, связанные с сахарным диабетом или ксантоматозом. 

Противопоказания

• Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность.
• Заболевания желчного пузыря (в т. ч. желчнокаменная болезнь).
• Одновременный приём репаглинида, симвастатина, розувастатина 40 мг, дасабувира, селексипага и циклоспорина.
• Фотоаллергические реакции на фибраты в анамнезе. 

Побочные эффекты

ЖКТ: диспепсия, абдоминальная боль, диарея, тошнота.

Мышечная система: миалгия, миопатия, редко — рабдомиолиз (риск ↑ при одновременном приёме статинов).

Печень и жёлчный пузырь: повышение трансаминаз, холестаз, холелитиаз.

Кроветворение: умеренное снижение Hb и лейкоцитов; редко — тромбоцитопения. 

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь: умеренное потребление не вызывает фармакокинетических взаимодействий, но злоупотребление алкоголем повышает риск панкреатита и миопатии; рекомендовано ограничить приём спиртного. 

Рекомендации по применению и дозировка

900 мг один раз в сутки за 30 мин до вечернего приёма пищи.

Альтернатива: 1200 мг в сут (600 мг × 2) за 30 мин до завтрака и ужина.

Максимум: 1500 мг в сутки.

Если через 3 месяца липидный профиль не улучшился, рассмотрите отмену или изменение терапии.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, диарея, тошнота, мышечные боли, повышение КФК и трансаминаз.

Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка при недавнем приёме, активированный уголь, поддерживающая терапия с мониторингом электролитов, функции печени и почек, КФК. 

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx). 

Правила хранения

При температуре ≤ 25 °C в оригинальной упаковке, беречь от влаги и света. 

Применение в период беременности и лактации

Данных о безопасности недостаточно. Назначают только при жизненной необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 

На время лечения грудное вскармливание следует прекратить.  

Влияние на водительские способности и управление механизмами

Препарат не оказывает прямого угнетающего действия.

Особые указания

Необходима липодограмма и функции печени — до начала лечения, затем каждые 3 мес в первый год; общий анализ крови — ежегодно.

У пожилыхи лиц с лёгкой почечной недостаточностью ↑ риск миопатии; целесообразно снижение дозы и усиленный мониторинг КФК.

При длительном голодании или тяжёлой инфекции препарат временно отменяют из-за риска рабдомиолиза.