Гуанфацин Гуаго Guago : аналог Эстулик 1мг таб. N28

Guago содержит гуанфацин — селективный агонист α₂A-адренорецепторов центрального действия. Таблетки имеют пролонгированное (замедленное) высвобождение, что обеспечивает устойчивую концентрацию действующего вещества в течение суток и приём 1 раз в день.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: гуанфацин 1 мг.

Дополнительно в составе значатся: Methocel K100M CR (гипромеллоза высокой вязкости — матрица замедленного высвобождения), Eudragit L100-55 (сополимер метакриловой кислоты — пленкообразователь), лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 102), повидон K30 (связывающий), глицерилдибегенат (липофильный компонент).

Фармацевтическая форма: таблетки пролонгированного высвобождения для приёма внутрь; как правило, белые или почти белые, упакованы в блистеры. Количество в упаковке — 28 таблеток.

Фармакологические свойства

Гуанфацин избирательно стимулирует α₂A-адренорецепторы в префронтальной коре головного мозга. Это улучшает регуляцию «исполнительных функций» (внимание, контроль импульсивности, рабочая память) и снижает избыточную симпатическую активность. Параллельно препарат умеренно уменьшает частоту сердечных сокращений и периферическое сосудистое сопротивление, что может проявляться снижением артериального давления.

Пролонгированная форма создаёт устойчивый профиль высвобождения без резких пиков концентрации, что уменьшает колебания эффекта и риск побочных реакций, связанных с быстрым подъёмом уровня препарата в крови.

Фармакокинетика

После приёма таблетки пролонгированного действия максимальная концентрация обычно достигается через ~5 ч. Биодоступность зависит от пищи: жирная, высококалорийная еда может заметно повышать Cmax и AUC. Поэтому рекомендуется принимать препарат одинаково каждый день (с лёгкой пищей или натощак) и избегать очень жирных приёмов пищи в момент приёма.

Связывание с белками плазмы — умеренное.

Метаболизм: преимущественно с участием CYP3A4/5 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: почками (часть — в неизменённом виде) и с калом.

Период полувыведения: в среднем ~17 ч (вариабелен), что позволяет приём 1 раз в сутки.

Показания к применению

Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей и подростков (обычно 6–17 лет) — как монотерапия либо в комбинации со стимуляторами по назначению врача.

Противопоказания

• Тяжёлая брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, некоторые нарушения проводимости сердца — по усмотрению врача.
• Аллергическая реакция на любой из компонентов состава.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за содержания лактозы).

Побочные эффекты

Чаще отмечаются:

• сонливость/седация, утомляемость;
• головокружение, головная боль;
• снижение артериального давления, урежение пульса;
• сухость во рту, тошнота, запор, боли в животе;
• раздражительность, нарушения сна.

Реже возможны: обмороки, выраженная гипотензия или брадикардия, сыпь и другие аллергические реакции, ортостатические реакции, депрессивные симптомы.

Медикаментозные взаимодействия

Ингибиторы CYP3A4/5 (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, некоторые противовирусные препараты, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию гуанфацина — может потребоваться уменьшение дозы и тщательное наблюдение.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) снижают концентрацию — эффект ослабляется; врачу может понадобиться повышение дозы или выбор альтернативы.

Препараты, снижающие давление или ЧСС (β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, диуретики и др.) — риск избыточной гипотензии и брадикардии.

Седативные и угнетающие ЦНС средства (бензодиазепины, опиоиды, антигистаминные 1-го поколения и др.) — усиление сонливости.

Стимуляторы (метилфенидат, амфетамины): комбинация допустима, но требует индивидуального подбора доз и мониторинга давления/пульса.

Алкоголь: усиливает седативный эффект и риск падений/обморока, может дополнительно снижать давление. Избегайте употребления спиртного на фоне лечения.

Рекомендации по применению и дозировка

Раз в сутки в одно и то же время (утром или вечером)либо натощак, либо с лёгкой пищей.

Стартовая доза обычно 1 мг/сут. Далее врач может титровать по 1 мг один раз в неделю до достижения эффекта и переносимости.

Поддерживающий диапазон часто ориентируют по массе тела: примерно 0,05–0,12 мг/кг/сут (конкретные пределы и максимальная доза зависят от возраста, массы, сопутствующих лекарств и национальной инструкции).

Отмена проводится постепенно (обычно уменьшая на 1 мг с интервалом 3–7 дней) по плану врача.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, заторможенность, брадикардия, гипотензия, сужение зрачков, иногда кратковременная парадоксальная гипертензия, тошнота/рвота.

Действия: немедленно обратитесь за медицинской помощью. Лечение — поддерживающее: контроль дыхания и гемодинамики, при раннем обращении — активированный уголь; при брадикардии возможно назначение атропина, при гипотензии — инфузии, по показаниям вазопрессоры. Наблюдение требуется дольше из-за пролонгированной формы.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Правила хранения

При комнатной температуре (обычно до 25 °С), в оригинальной упаковке, защищая от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Данных о безопасности у беременных и кормящих женщин ограничено. Применение возможно только по строгим показаниям. Возможны эффекты у новорождённого (седация, гипотензия).

На период лечения грудное вскармливание обычно рекомендуют обсудить с врачом (возможен переход на альтернативу или временное прекращение ГВ).

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

На фоне лечения, особенно в начале и при увеличении дозы, возможны сонливость и головокружение. До оценки индивидуальной реакции воздержитесь от вождения, работы на высоте и с движущимися механизмами.

Особые указания

Измерение АД и ЧСС необходимо до начала лечения, после каждого изменения дозы и периодически в дальнейшем.

Риск обморока усиливается при обезвоживании, перегревании, резком вставании.

Совместное применение со стимуляторами — допустимо, но требует поэтапной титрации и контроля кардиоваскулярных параметров.

Пропуск более 2–3 дней может потребовать возобновления титрации с меньшей дозы — обсудите с врачом.