Левосимендан (Симдакс аналог) Carmendan конц. д/инф. 12.5мг 5мл (инструкция)

Левосимендан — современный краткосрочный инотроп-вазодилататор для купирования острой декомпенсации тяжёлой хронической сердечной недостаточности у взрослых, когда стандартная терапия оказывается недостаточной.

Состав и форма выпуска

Активный компонент – левосимендан.

Остальные составляющие могут включать: маннитол, гидроксид натрия/кислоту соляную (для коррекции рН), воду для инъекций*.

*точный перечень вспомогательных компонентов указан в официальной инструкции производителя.

Флакон из прозрачного стекла с серой резиновой пробкой и оранжевой алюминиевой пломбой содержит жёлтоватый лиофилизат. После растворения 5 мл раствор прозрачный, без механических частиц.

Фармакологические свойства

Левосимендан относится к «сенсибилизаторам кальция». Он:

Связывается с тропонином C в кардиомиоцитах, повышая чувствительность к ионизированному Ca2+ — это усиливает сокращение без роста внутриклеточного кальция, а значит и без повышения потребности в кислороде.

Открывает АТФ-зависимые К+-каналы в гладких мышцах сосудов → вазодилатация, снижение пред- и постнагрузки.

Активные метаболиты OR-1855 и OR-1896 поддерживают эффект в течение 7–10 суток после 24-часовой инфузии.

Таким образом препарат одновременно улучшает насосную функцию и снижает сопротивление кровотоку.

Фармакокинетика

Показания к применению

Краткосрочная терапия острой декомпенсации тяжёлой хронической сердечной недостаточности у взрослых, когда необходима инотропная поддержка и недостаточен эффект стандартных средств (диуретиков, вазодилататоров, дигоксина, -блокаторов).

Противопоказания

1. Тяжёлая гипотония, выраженная тахикардия.
2. Механические препятствия наполнению/выбросу (тампонада, тяжёлая аортальный или митральный стеноз).
3. Тяжёлая почечная (Cl Cr< 30 мл/мин) или печёночная недостаточность.
4. Желудочковая тахикардия типа «torsade de pointes» в анамнезе, удлинённый QTc.

Побочные эффекты

Наиболее часто ≥ 1 % фиксировались:

Лекарственные взаимодействия

• Вазоактивные средства (нитраты, другие инотропы, вазодилататоры) — потенцирование гипотензии, требуется контроль АД.
• Дигоксин — клинически значимых PK-взаимодействий не наблюдалось.
• Бета-блокаторы — эффект левосимендана сохраняется.
• Препараты, удлиняющие QTc (класс III антиаритмиков, макролиды, фторхинолоны) — риск аритмий, необходим ЭКГ-мониторинг.
• Изосорбида мононитрат усиливает ортостатическую гипотензию.

Алкоголь повышает вероятность гипотензии и аритмий; на время лечения и в течение недели после инфузии следует отказаться от спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Лечение проводится только в стационаре с возможностью непрерывного мониторинга ЭКГ и артериального давления.

При выраженной гипотензии/тахикардии снизить скорость до 0,05 мкг/кг/мин или прекратить инфузию.

Раствор готовят, разводя содержимое флакона 5 % глюкозой до концентрации ≤ 0,05 мг/мл. Использовать только прозрачный раствор. 

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, синусовая или суправентрикулярная тахикардия, удлинение QTc.

Тактика:

1. Прекратить инфузию, обеспечить горизонтальное положение, поднять ноги.
2. В/в кристаллоиды, при необходимости вазопрессоры (допамин, норэпинефрин).
3. Непрерывный ЭКГ-мониторинг, коррекция электролитов (особенно K⁺).
4. Учитывая длительный T½ метаболитов, наблюдение не менее 48–72 ч. 

Условия отпуска

По рецепту, применение ограничено специализированными отделениями интенсивной терапии/кардиореанимации.

Правила хранения

Неоткрытый флакон: при 2–8 С, защищать от света, не замораживать.

Готовый раствор (в 5 % глюкозе) пригоден 24 ч при 2–8 С.

Применение в период беременности и лактации

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность; клинических данных нет. Активные метаболиты обнаруживаются в грудном молоке до 14 дней.

Препарат противопоказан беременным и кормящим; грудное вскармливание следует прекратить минимум на 2 недели после инфузии.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

После инфузии возможны головокружение и эпизоды гипотензии. В течение 24 ч, а при применении высоких доз — до недели после курса рекомендуется воздержаться от вождения и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Особые указания

Мониторинг: АД, ЧСС, ЭКГ, диурез, электролиты (особенно K+, Mg2+), Hb/гематокрит.

Коррекция гиповолемии и электролитных нарушений до начала инфузии.

Исключить алкоголь, ограничить избыточное потребление соли; придерживаться кардиопротективного рациона (овощи, фрукты, нежирные белки), соблюдать режим приёма назначенных кардиопрепаратов, контролировать массу тела.