Инструкция по применению препарата Новаминсульфон 1А фарм 100мл

Novaminsulfon — не-опиоидный анальгетик и жаропонижающее из группы пиразолонов. Препарат уменьшает боль различного происхождения (в т.ч. спастическую) и снижает высокую температуру, когда другие средства недостаточно эффективны или противопоказаны.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: метамизол натрия.

Дополнительно в составе значатся: сахарин натрия дигидрат (подсластитель), ароматизирующие добавки (эссенция, включая следовые количества цис-изоазарона и сафрола), очищенная вода, буферные соли — дигидрат дигидрофосфата натрия и дигидрат гидрофосфата натрия (стабилизация pH).

Фармацевтическая форма: капли для приема внутрь, флакон 100 мл с дозатором-капельницей.

Пересчет дозы: 1 мл = 20 капель = 500 мг метамизола ⇒ 1 капля ≈ 25 мг.

Фармакологические свойства

Анальгетическое действие обусловлено ингибированием синтеза простагландинов (преимущественно ЦОГ-зависимые пути в центральной нервной системе), что снижает периферическую и центральную сенситизацию ноцицепторов.

Жаропонижающее действие реализуется через влияние на центр терморегуляции гипоталамуса и уменьшение продукции PGE₂.

Спазмолитический компонент связан с опосредованным расслаблением гладких мышц (в т.ч. желчных и мочеточниковых путей), что полезно при коликах.

Дополнительно обсуждается участие эндоканнабиноидной и опиоидной систем, а также ионных каналов TRPA1/TRPV1 — это может объяснять выраженность аналгезии при висцеральной боли.

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое; начало эффекта обычно через 30–60 минут после приема.

Биотрансформация: метамизол — пролекарство. Быстро гидролизуется до 4-метиламиноантипирина (МАА), далее образуются активные метаболиты 4-аминоантипирин (АА), 4-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4-формиламиноантипирин (ФАА).

Связывание с белками: ~50–60% (для МАА).

Выведение: преимущественно почками в виде метаболитов; возможна окраска мочи в красноватый оттенок — это безвредно.

Период полувыведения: МАА ~2–3 ч; поздние метаболиты могут циркулировать дольше (до 6–8 ч). Проходит через плаценту и в грудное молоко.

Показания к применению

1. Острые и подострые боли средней интенсивности: зубная, головная, мышечная, суставная, послеоперационная.
2. Висцеральные спастические боли (желчные и почечные колики — в составе комплексной терапии).
3. Высокая лихорадка, резистентная к другим мерам.
4. Онкологическая боль как компонент мультимодальной схемы по назначению врача.

Противопоказания

• Непереносимость любого из компонентов состава.
• Предшествующий агранулоцитоз, лейкопения, угнетение костного мозга.
• «Аспириновая» астма, непереносимость НПВС с бронхоспазмом/уртикарией/ринитом.
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность (без тщательного контроля).
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза).
• Острая порфирия печени.

Побочные эффекты

Чаще: тошнота, боль в животе, кратковременное снижение артериального давления, кожная сыпь/зуд, покраснение.

Редко: бронхоспазм у предрасположенных, ангионевротический отек.

Очень редкие, но опасные реакции:

• Агранулоцитоз/нейтропения (лихорадка, ангина, язвы во рту) — требует немедленной отмены и контроля крови.
• Тромбоцитопения, гемолитическая анемия (в т.ч. при дефиците G6PD).
• Тяжелые кожные реакции (SJS/TEN).
• Анафилаксия, коллапс, выраженная гипотензия.
• Почечные (интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность) и печеночные нарушения (лекарственный гепатит) — очень редко.

Медикаментозные взаимодействия

Ингибирование антиагрегантного эффекта низких доз ацетилсалициловой кислоты (возможное уменьшение кардиопротекции) — по возможности разделяйте прием и обсудите с врачом.

Индукция ферментов CYP (в т.ч. 2B6/3A4): потенциальное снижение концентраций циклоспорина, такролимуса, бупропиона, метадона, эвафиренца и др. — может потребоваться мониторинг уровней и коррекция дозы.

Метотрексат: повышает риск миелосупрессии, сочетать не рекомендуется (особенно у пожилых).

Хлорпромазин и др. фенотиазины: риск выраженной гипотермии.

Другие миелосупрессивные препараты/цитостатики: суммарный риск угнетения кроветворения.

Алкоголь: может усиливать гипотензивный и нежелательные центральные эффекты (головокружение, сонливость); на время лечения лучше воздержаться.

Рекомендации по применению и дозировка

Принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Возможно дозирование на кусочке сахара/в воде для маскировки вкуса.

Взрослые и подростки ≥15 лет (≥53 кг):

• обычно 500–1000 мг за прием (20–40 капель), при необходимости повтор через 6–8 часов;
• максимум без медицинского контроля — до 3000 мг/сут (120 капель); по назначению врача возможно до 4000 мг/сут (160 капель) кратковременно.

Дети (только по назначению врача): ориентировочно 8–16 мг/кг за прием; повтор не ранее чем через 6–8 часов. Используйте индивидуальные схемы, которые дает педиатр.

Если в течение 3 дней боли или лихорадка сохраняются — требуется медицинский осмотр.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, сонливость/спутанность, головокружение, судороги, выраженная гипотензия, аритмии, почечная дисфункция, окрашивание мочи в темный цвет.

Тактика лечения: немедленное прекращение приема; промывание желудка (если недавно принята высокая доза), активированный уголь, мониторинг жизненных функций, ЭКГ, контроль формулы крови и функции почек/печени. 

Условия отпуска

Лекарство рецептурное.

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C, не допускать попадания солнечных лучей.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: противопоказан в III триместре (риск преждевременного закрытия артериального протока плода, нарушения функции почек и тромбоцитарной функции). В I–II триместрах — только по строгим показаниям после оценки риска/пользы и альтернатив.

Лактация: метаболиты выделяются с молоком. Кормление следует прекратить на 48 часов после приема дозы или выбрать другое анальгетическое средство, совместимое с ГВ.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На фоне приема возможны головокружение, сонливость и падение артериального давления, особенно при начале терапии и при сочетании с алкоголем. До оценки индивидуальной реакции избегайте вождения и работы с механизмами.

Особые указания

При курсовом применении и при любых симптомах инфекции необходим общий анализ крови (нейтрофилы, тромбоциты).

Астма/поллиноз/непереносимость НПВС: повышен риск бронхоспазма — использовать только после консультации с врачом.

Гипотензия, дегидратация, шок: повышен риск выраженного падения давления — медленное титрование дозы, коррекция жидкости.

Окраска мочи в красноватый цвет при приеме — следствие метаболитов, как правило, не опасно.

Не применять длительно без оценки причины боли/лихорадки и медицинского контроля.