Роймессер (Rheumesser) амп. 3мл №3

Rheumesser — комбинированный инъекционный препарат для кратковременного купирования выраженного болевого синдрома и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и периферической нервной системы. В состав входят два противовоспалительных компонента, глюкокортикостероид, местный анестетик и нейротропный витамин (цианокобаламин). Такое сочетание обеспечивает быстрое уменьшение боли и отёка, а также поддерживает нервную ткань.

Состав и форма выпуска

Действующие элементы:

• Кебузон — НПВП из группы пиразолонов;
• Дексаметазон — синтетический глюкокортикостероид;
• Лидокаин — местный анестетик (для уменьшения боли при инъекции и локального обезболивания);
• Витамин B12 (цианокобаламин) — нейротропный витамин;
• Салициламид-O-уксусная кислота — производное салициловой кислоты с анальгетическим и противовоспалительным действием.

Дополнительно в составе значатся: меглумин, гидрид натрия, вода для инъекций; 1N раствор соляной кислоты для корректировки pH до 7,6–8,0.

Фармацевтическая форма: раствор для внутримышечного введения, ампулы по 3 мл; в упаковке 3 ампулы. Раствор прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого. Предназначен для глубокой внутриглютеальной инъекции.

Фармакологические свойства

Кебузон и салициламид-O-уксусная кислота (НПВС): подавляют ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1/ЦОГ-2), уменьшая синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. На практике это ведёт к снижению болевых ощущений, скованности и воспалительного отёка.

Дексаметазон: связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами, подавляет транскрипцию провоспалительных цитокинов (IL-1, TNF-α и др.), стабилизирует мембраны лизосом, уменьшает проницаемость капилляров. Быстро снижает интенсивность воспаления и реактивного отёка.

Лидокаин: блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы в нервных волокнах, прерывая проведение болевых импульсов. Облегчает сам укол и даёт кратковременное местное обезболивание.

Витамин B12: кофермент метаболизма фолатов и синтеза миелина; участвует в регенерации нервной ткани и улучшает трофику периферических нервов.

Суммарный эффект: мультимодальное быстрое обезболивание с выраженным противовоспалительным действием и поддержкой нервной ткани.

Фармакокинетика

После глубокого внутримышечного введения компоненты всасываются с различной скоростью. Лидокаин действует в течение минут. Дексаметазон даёт системный эффект в течение часов. НПВС обладают высокой степенью связывания с белками плазмы и метаболизируются в печени, выводятся преимущественно почками; у кебузона период полувыведения сравнительно длительный (несколько суток), что обуславливает ограничение по кратности введений. Цианокобаламин депонируется в печени, выделяется с желчью и частично подвергается энтерогепатической циркуляции. Все компоненты в той или иной степени проходят через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению

Симптоматическая терапия у взрослых при острых и подострых болевых и воспалительных состояниях:

1. радикулопатии, люмбаго, ишиас, плекситы, межрёберная невралгия;
2. миозит, тендинит, бурсит, периартрит, перитендинит;
3. обострение остеоартроза/спондилоартроза с выраженным болевым синдромом;
4. острый подагрический артрит (как средство быстрого купирования боли и воспаления);
5. посттравматические воспалительные реакции мягких тканей и суставов.

Противопоказания

• Язвенная болезнь желудка/12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания ЖКТ в фазе обострения.
• Тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность, декомпенсированная гипертензия, тяжёлые отёки.
• Нарушения кроветворения, склонность к кровотечениям, приём антикоагулянтов без возможности контроля.
• Системные грибковые и нелеченные бактериальные инфекции.
• Бронхиальная астма, полипоз носа и непереносимость ацетилсалициловой кислоты (аспириновая «триада»).
• Непереносимость любого из компонентов.

Внутрисосудистое, внутрикожное или подкожное введение — не допускается.

Побочные эффекты

Чаще встречаются: болезненность/уплотнение в месте инъекции, кратковременное чувство жара, головокружение, тошнота, изжога.

Со стороны ЖКТ: диспепсия, боли в эпигастрии, обострение язвенной болезни, желудочно-кишечное кровотечение.

Сердечно-сосудистая система: повышение АД, задержка жидкости/отёки, редкие нарушения ритма (лидокаин при системной абсорбции).

Нервная система: головная боль, нарушение сна, раздражительность; при передозировке лидокаина — тремор, судороги.

Метаболические эффекты ГКС: гипергликемия, усиление аппетита, повышение риска инфекций, при длительном применении — подавление функции надпочечников.

Почки/печень: обратимое повышение трансаминаз, нарушение функции почек на фоне НПВС, особенно при дегидратации.

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты/антиагреганты, СИОЗС, глюкокортикостероиды, другие НПВС: суммируется риск ЖК-кровотечений и язв.

Метотрексат, литий: НПВС могут повышать их токсичность.

Диуретики, ИАПФ/БРА: на фоне НПВС увеличивается риск ухудшения функции почек и снижения антигипертензивного эффекта.

Индукторы/ингибиторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, кетоконазол и др.): изменяют концентрацию дексаметазона.

Противоаритмики классов I и III, β-блокаторы: могут усиливать кардиоэффекты лидокаина; необходим контроль.

Вакцины: системные ГКС снижают иммунный ответ; по возможности отложить плановые прививки.

Алкоголь: увеличивает раздражающее действие на слизистую желудка и риск кровотечений, усиливает головокружение; на период лечения воздержаться.

Рекомендации по применению и дозировка

Вводится только глубоко внутримышечно в верхне-наружный квадрант ягодицы, медленно, соблюдая строгую асептику.

Обычная разовая доза для взрослого — 1 ампула. Кратность и продолжительность курса врач определяет индивидуально с учётом диагноза и сопутствующих факторов; обычно используют короткий курс для купирования острого состояния.

Ампулу перед уколом согреть в руке до комнатной температуры.

После инъекции желательно наблюдение 20–30 минут (из-за риска ранних аллергических реакций).

При сахарном диабете контролировать гликемию; при гипертонии — артериальное давление; при длительном курсе — общий анализ крови и функцию печени/почек.

Передозировка

Возможные проявления: выраженная тошнота, боль в животе, шум в ушах, сонливость, гипотензия, аритмии, судороги, угнетение дыхания; кровавая рвота/чёрный стул (ЖК-кровотечение).

Тактика лечения: немедленно обратиться за помощью. Симптоматическая терапия и мониторинг жизненно важных функций.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

При температуре 2–8 °C. Не замораживать. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Во время беременности препарат, как правило, не назначают, особенно в III триместре из-за возможного влияния НПВС на кровообращение плода и риск преждевременного закрытия артериального протока; глюкокортикоиды могут оказывать системное действие на плод. 

Лидокаин и дексаметазон проникают через плаценту и в грудное молоко. При необходимости срочного применения в период лактации вопрос о временном прекращении грудного вскармливания решается совместно с врачом.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

В первые часы после инъекции возможны головокружение, сонливость, неустойчивость артериального давления. До выяснения индивидуальной реакции рекомендуется воздержаться от управления транспортом и работы с механизмами, требующими внимания.

Особые указания

Использовать минимально эффективную дозу кратчайшим курсом.

Пожилые пациенты и лица с анамнезом язвенной болезни, гипертонией, ХБП, ХСН, сахарным диабетом нуждаются в особом наблюдении.

Пациентам с подагрой рекомендована диета с ограничением пуринов, достаточный питьевой режим; при отёках — умеренное ограничение соли.

Избегать алкоголя и самостоятельного сочетания с другими обезболивающими.

Живые вакцины на фоне системного действия ГКС — по согласованию с врачом.