Спегра :: Spegra :: Долутегравир + Эмтрицитабин + Тенофовир алафенамид таб. 50+200+25мг №30 (инструкция)

Spegra —комбинированный антиретровирусный препарат (АРВП), содержащий три действующих вещества. Такая фикс-дозовая комбинация упрощает схему терапии ВИЧ-1, повышает приверженность лечению и снижает риск лекарственной резистентности. 

Состав и форма выпуска

Таблетки с пленочным покрытием, овальные, белые или почти белые. Упаковка содержит 30 штук. Основные компоненты:

• Долутегравир (DTG) — ингибитор интегразы-strand-transfer (INSTI).
• Эмтрицитабин (FTC) — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НиОТ).
• Тенофовир алафенамид (TAF) — пролекарство тенофовира, относится к нуклеотидным ингибиторам обратной транскриптазы (НуОТ).

Фармакологические свойства

DTG блокирует фермент интегразу, препятствуя встраиванию вирусовой ДНК в геном клетки-хозяина.

FTC и TAF фосфорилируются внутриклеточно до активных трифосфатов, конкурируют с естественными нуклеозидами и вызывают обрыв цепи ДНК вируса.

Совместное использование трёх классов воздействует на разные стадии репликации ВИЧ-1, обеспечивая мощное подавление вирусной нагрузки и снижение риска резистентности.

Фармакокинетика

*TAF превращается в активный тенофовир внутри клеток, что снижает системную нагрузку на почки и костную ткань по сравнению с тенофовир дизопроксил фумаратом (TDF).

Показания к применению

Комбинация показана как полноценный режим лечения инфекции ВИЧ-1 у взрослых и подростков ≥12 лет с массой ≥35 кг, не получавших ранее АРВ-терапию либо переходящих с устойчивого режима без признаков резистентности к отдельным компонентам.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому компоненту.
• Сочетание с сильнодействующими индуктами UGT1A1/CYP3A (рифампицин*, карбамазепин, фенитоин, зверобой).
• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Child-Pugh).

*При жизненной необходимости рифампицин допустим, но требует повышения дозы DTG; комбинация в формате Spegra не позволяет варьировать дозы, поэтому совместный приём противопоказан.

Побочные эффекты

Наиболее часто (>1 %) возникают: головные боли, бессонница, усталость;тошнота, диарея, боли в животе;увеличение массы тела;повышение креатинин-фосфатазы, трансаминаз;сыпь, зуд.

Редкие, но серьёзные реакции: реакция гиперчувствительности, нарушение функции почек, синдром Фанкони, остеопения/остеопороз, иммуно-реконституционный воспалительный синдром (IRIS).

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь: прямого фармакокинетического взаимодействия нет, но совместное употребление повышает гепатотоксичность и усугубляет нарушение концентрации; рекомендуется избегать или ограничить до умеренных доз.

Рекомендации по применению и дозировка

Одна таблетка раз в сутки, независимо от приема пищи.

Передозировка

Симптомы: усиление описанных побочных реакций, диспепсия, головокружение.

Лечение: специфического антидота нет; рекомендуется поддерживающая терапия, контроль ЭКГ и функции печени/почек. Гемодиализ эффективен только в отношении FTC; DTG и TAF из-за высокой связи с белками плохо удаляются.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

В оригинальном флаконе при температуре ниже 30°С, беречь от влаги и прямого света.

Применение при беременности и лактации

Данные о DTG в первом триместре свидетельствуют о небольшом повышении риска дефектов нервной трубки; решение о применении принимает врач, оценивая соотношение «польза/риск». Во втором-третьем триместре препарат считается допустимым.

ВИЧ-положительным женщинам рекомендуется избегать грудного вскармливания во избежание вертикальной передачи вируса. При невозможности отказаться от ГВ следует обсудить индивидуальный риск.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

Препарат обычно не снижает психомоторные функции.

Особые указания

При быстром снижении вирусной нагрузки возможно обострение латентных инфекций (туберкулёз, CMV); требуется наблюдение врача.

Перед началом и далее каждые 3–6 мес — уровень вирусной нагрузки, CD4+, функция печени и почек, уровень липидов и глюкозы.