Инструкция по применению препарата Вайдаза (азацитидин) порошок для инъекций 100 мг 1 шт.

Состав

Главный активный компонент – азацитидин.

Дополнительным компонентом является маннитол (E421).

Форма выпуска

Препарат производится в виде порошка для приготовления суспензии для инъекционного введения. В упаковке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Азацитидин является химическим аналогом цитозина нуклеозида, являющегося основным блоком ДНК и РНК. Компонент может проявлять противоопухолевую активность, ингибируя низкие дозы ДНК-метилтрансферазы и цитотоксичности, включая в ДНК, РНК высокие дозы против аномальной гемопоэтической клетки костной ткани. Затем ингибируется синтез ДНК, РНК и белков, а азицитидин, как метаболит цитидина, входит в состав нуклеиновой кислоты. Это влечет за собой инактивацию ДНК-метилтрансфераз, что влечет за собой гипометилирование ДНК, препятствуя ее синтезу. Азацитидин, поскольку является нуклеотидным веществом, более встроен в РНК нежели в ДНК. В результате этого происходит распад полирибосом, угнетение белкового синтеза, приводящего к гибели клеток.

Фармакокинетика

Состав быстро усваивается после введения.

Азацитидин спонтанно гидролизуется и дезаминируется при помощи цитидиндезаминазы. Возможно, фермент CYP450 не участвует в его обмене.

Быстро выводится из плазмы. Основным способом выведения лекарства и метаболитов является моча, а в небольшом количестве - кал.

Показания для применения

Вайдазу рекомендуется применять взрослым, не имеющим возможности трансплантации гемопоэтических стволовых клеток и страдающим заболеваниями, характерными для пониженного количества кровяных тел в периферии крови в связи с нарушением функции костной ткани.

Также показаниями являются хронические миеломоноцитарные лейкозы и острый миелоидный лейкоз.

Противопоказания

Ограничением к применению препарата является высокая чувствительность к составу. Препарат не может быть применён для людей, имеющих диагноз злокачественного рака печени, а также для кормящих женщин.

Побочные действия

Наиболее частыми являются следующие отрицательные реакции: пневмония, ринит, фебрильная нейтропения, лейкоз, тромбоцитоз, анемия, анестезия, гипокалиемия, бессонница, головная боль, головокружение, одышка, носовые кровотечения, диарея, рвота, запор, тошнота, скелетная боль, усталость, эритема в месте введения, боль в месте введения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное использование Деферипрона может привести к чрезмерному уменьшению количества лейкоцитов, что способствует снижению способностей организма к борьбе с бактериями, вирусами и гриппом.

Других исследований взаимодействия обнаружено не было.

Инструкция по применению и дозировка

Начало лечения должен проводить врач-специалист, имеющий опыт химической терапии. Вайдаза вводится минимум в 6 циклах. Каждый из них занимает 28 суток. Для первых 7 дней вводят препарат подкожно,  следующие 21 день - этап отдыха. Лечение начинается с дозировки 75 мг на площадь поверхности организма.

Перед каждым следующим этапом терапии следует проверить показатели крови и уровень ферментов печени, креатинина, бикарбоната сыворотки. Если возникают гематологические признаки, последующие курсы лечения должны быть отложены до того, как восстановится количество тромбоцитов, а также достижение АНК. Если организм не восстановится в ближайшие 14 дней, то следует скорректировать следующий прием препарата соответственно.

Передозировка

В случае применения дозы, несколько раз превосходящей обычную, может возникнуть рвота, диарея и тошнота.

Дополнительные указания

Сообщалось о почечном канальцевом ацидозе, связанном с повышением pH мочи до щелочного и снижением калия в данной группе больных. Таким образом, пациентам необходимо сообщить о любом отклонении в количестве диуреза и внимательно контролироваться квалифицированным персоналом.

Частое осложнение применения Vaidaza - появление некротического фасциита. Были ситуации, которые закончились летальным результатом. В связи с этим любое обращение пациента к тому, что это заболевание возникает, должно означать прекращение терапии.

Следует внимательно следить за больными, у которых лечение медикаментом может вызвать лизис опухоли.

Применение для беременных и кормящих грудью женщин

Существует запрет на использование препарата в данной категории женщин.

Влияние на способность управления автомобилем и механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении данных действий.

Условия продажи

По назначению доктора.

Правила хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.