Олапариб аналог Линпарза Олабир :: Olabir таблетки 150мг №60 (инструкция)

Oiabir— пероральный таргетный противоопухолевый препарат, содержащий олапариб 150 мг, принадлежащий к классу ингибиторов поли(АДФ-рибозо)-полимеразы (PARP). Он используется для лечения и поддерживающей терапии злокачественных новообразований, ассоциированных с нарушенным репарационным механизмом ДНК (в первую очередь — при мутациях BRCA1/2 или других дефектах гомологичной рекомбинации).

Состав и форма выпуска

Активное вещество: олапариб.

Дополнительные компоненты (могут незначительно различаться в зависимости от серии и производителя): лактозы моногидрат, коповидон, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; плёночное покрытие на основе гипромеллозы и титана диоксида.

Фармацевтическая форма: двояковыпуклые овальные таблетки; упакованы в блистеры, по 60 таблеток в картонной пачке.

Фармакологические свойства

Олапариб селективно ингибирует ферменты PARP-1 и PARP-2, участвующие в репарации однонитевых разрывов ДНК. Блокада PARP вызывает «западню» фермента на повреждённой ДНК и переводит однонитевые разрывы в двунитевые. В опухолевых клетках с дефицитом гомологичной рекомбинации (например, при мутациях BRCA) происходит катастрофическое накопление разрывов, что приводит к апоптозу и гибели этих клеток. При этом нормальные клетки, обладающие полноценными механизмами репарации, повреждаются значительно меньше.

Фармакокинетика

Показания к применению

Препарат назначается взрослым пациентам:

1. Поддерживающая монотерапия пациентов с платинчувствительным высокодифференцированным серозным/ эндометриоидным раком яичников, маточных труб или первичной перитонеальной карциномой (BRCA-mut/HRD+), ответивших на химиотерапию препаратами платины.
2. Адъювантная терапия пациентов с gBRCA-mut, HER2-отрицательным, высоким риском раннего рака молочной железы (по результатам исследования OlympiA).
3. Лечение метастатического рака молочной железы gBRCA-mut у пациентов после ≥ 1 линии химиотерапии.
4. Метастатический кастрационно-резистентный рак предстательной железы с мутациями BRCA, прогрессировавший на фоне новой гормональной терапии.
5. Метастатический рак поджелудочной железы с наследственной мутацией BRCA у пациентов, получивших ≥ 16 недель платиносодержащей схемы без прогрессирования.

Противопоказания

• Тяжёлая почечная (КК < 30 мл/мин) или печёночная недостаточность (класс C по Child-Pugh).
• Непереносимость одного из компонентов состава.
• Детский возраст (< 18 лет) из-за отсутствия данных.

Побочные эффекты

Чаще всего наблюдаются:

• Гематологические: анемия, тромбоцитопения, нейтропения; в редких случаях — МДС/ОАМЛ (миелодиспластический синдром/острый миелоидный лейкоз).
• ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
• Общие: слабость, утомляемость, головная боль, кожная сыпь, астения.
• Реже: интерстициальная пневмонит-/пневмония, повышение креатинина, вкусовые нарушения.

При появлении выраженной анемии/нейтропении требуется временная отмена или снижение дозы, регулярный контроль ОАК (каждые 4 недели в первые 12 месяцев, далее по показаниям).

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь: специфического взаимодействия не описано, но возможны усиление утомляемости и гепатотоксичности. Рекомендуется ограничить употребление, избегать одновременного приёма больших доз.

Рекомендации по применению и дозировка

300 мг (две таблетки по 150 мг) два раза в сутки каждые 12 ч, независимо от приёма пищи. 

Если доза пропущена > 2 ч, пропустите приём и примите следующую по расписанию.

Коррекция дозы при токсичности:

• ступень 1: 250 мг 2 р/сут (1 табл 150 мг + 1 табл 100 мг, если имеется);
• ступень 2: 200 мг 2 р/сут.

Умеренная почечная недостаточность: стартовая доза 200 мг 2 р/сут.

Передозировка

Опыт ограничен. Возможные симптомы: усиление гематологической токсичности, тошнота/рвота, головокружение. 

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: мониторинг жизненно важных функций, поддержание гидратации, трансфузии при необходимости. Гемодиализ неэффективен из-за высокого связывания с белками.

Условия отпуска

Строго по рецепту врача-онколога (Rx).

Правила хранения

При температуре ниже 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Исследования на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект. Препарат противопоказан для лечения данной группы женщин.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Лекарство может вызывать усталость, головокружение и нарушать концентрацию внимания. Перед началом вождения или работы с механизмами оцените индивидуальную переносимость препарата; при выраженной сонливости воздержитесь от потенциально опасных видов деятельности.

Особые указания

Гематологический мониторинг: ОАК до начала терапии, затем ежемесячно, при подозрении на МДС/ОАМЛ — немедленно прекратить приём и провести расширенную диагностику.

Инфекционный контроль: при лихорадке/воспалении незамедлительно обратиться к врачу.

В период лечения необходимо поддерживать адекватную калорийность и белковый баланс (важно при онкопроцессе); пить достаточное количество жидкости.

На фоне выраженной миелосупрессии живая вакцина противопоказана.