Гефитиниб таб. 250мг :: Ланготер, Лангерра, Валкира аналог :: Geftinat №30 (инструкция)

Geftinat — торговое наименование таблеток гефитиниба 250 мг, производимых компанией Natco Pharma Ltd.Препарат принадлежит к таргетной противоопухолевой терапии и применяется преимущественно при немелкоклеточном раке лёгкого (НМРЛ) с активирующими мутациями рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

Состав и форма выпуска

Активное вещество – гефитиниб.

Также в составе присутствуют дополнительные составляющие*.

* Точный перечень вспомогательных компонентов указан в официальной инструкции.

Таблетки с пленочным покрытием, двояковыпуклые, от белого до желтоватого цвета; упакованы по 30 шт. в картонную коробку с фирменной защитной голограммой.

Фармакологические свойства

Гефитиниб является высокоселективным низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназной активности EGFR.

Блокирование EGFR препятствует активации внутриклеточных сигналов, отвечающих за пролиферацию, ангиогенез, инвазию и метастазирование опухолевых клеток.

Таргетность действия обеспечивает относительное сохранение здоровых тканей, что снижает выраженность системной токсичности по сравнению с классической химиотерапией.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Лечение местно-распространённого или метастатического НМРЛ с выявленными активирующими мутациями EGFR (экзоны 19 или 21).
2. В качестве первой линии терапии, при прогрессировании после химиотерапии, а также у больных с непереносимостью стандартных схем.

Противопоказания

• Непереносимость компонентов состава.
• Детский возраст (<18 лет) — данные по безопасности ограничены.
• Тяжёлая форма печёночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью) без возможности мониторинга.

Побочные эффекты

Очень часто(>1/10): диарея, кожная сыпь, акне-подобные высыпания, сухость кожи, зуд.

Часто (1/100-1/10): стоматит, тошнота, рвота, анорексия, слабость, повышение АЛТ/АСТ, конъюнктивит, ломкость ногтей.

Нечасто (1/1000-1/100): интерстициальная болезнь лёгких (ИБЛ), желудочно-кишечное кровотечение, панкреатит, кератит.

При появлении стойкой диареи ≥ 2 степени, выраженной сыпи, симптомов одышки или лихорадки при ИБЛ лечение следует немедленно прервать и обратиться к врачу.

Медикаментозные взаимодействия

• CYP3A4-индукторы (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) снижают эффективность препарата.
• CYP3A4-ингибиторы (кетоконазол, противовирусные протеазные ингибиторы) повышают концентрацию гефитиниба, риск токсичности.
• Антациды, ИПП (омепразол): длительное повышение pH желудка может уменьшить всасывание. Рекомендуется разносить приём минимум на 6 ч.
• Варфарин и другие антикоагулянты: увеличение риска кровотечений и роста МНО. Требуется частый контроль.
• Курение индуцирует CYP1A1, снижая экспозицию препарата.

Алкоголь специфически не взаимодействует, однако из-за метаболизма в печени совместный регулярный прием спиртного может увеличить нагрузку на гепатоциты и повысить риск гепатотоксичности.

Рекомендации по применению и дозировка

250 мг один раз в сутки, постоянно, в одно и то же время суток.

При затруднённом глотании таблетку растворяют в 100 мл негазированной воды, периодически помешивая, и выпивают сразу; стакан ополаскивают той же водой и тоже выпивают.

При токсичности 3 степени — приём прерывают до исчезновения симптомов и возобновляют в дозе 250 мг/сут или 250 мг через день по решению онколога.

Передозировка

Симптомы: усиление диареи, тошноты, кожной токсичности, возможна острая печёночная дисфункция.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка (при приёме <1 ч назад), симптоматическая терапия (регидратация, противодиарейные, гепатопротекторы). Гемодиализ неэффективен из-за высокого связывания с белками.

Условия отпуска

По рецепту врача-онколога или химиотерапевта (Rx).

Правила хранения

При температуре ниже 30 °C в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Исследования на животных показали эмбриотоксическое и тератогенное действие. Безопасность у беременных женщин не установлена. Назначение возможно только при отсутствии альтернатив и при условии информированного согласия пациентки; требуется эффективная контрацепция во время лечения и не менее 2 недель после его окончания.

Неизвестно, выделяется ли гефитиниб в грудное молоко. Кормление грудью следует прекратить на время терапии и ещё 2 недели после неё.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

Лекарство может вызывать астению, транзиторные нарушения зрения (сухость, раздражение, кератит) и головокружение. При появлении подобных симптомов следует воздержаться от вождения и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Курение снижает эффективность лечения — рекомендуется полный отказ.

Обязательны регулярные анализы АЛТ, АСТ, билирубина, креатинина; при стойком повышении печёночных ферментов >5 × ВГН лечение приостанавливают.

ИБЛ/пневмонит: риск выше у пациентов-курильщиков и при сопутствующей лучевой терапии; при новых симптомах дыхательной недостаточности препарат отменяют.