Акалабрутиниб (Калквенс полный аналог) :: Acalakast капсулы №60 (инструкция)

Акалабрутиниб — современный ингибитор Bruton-тирозинкиназы (BTK), применяемый при злокачественных заболеваниях B-лимфоцитов. Препарат селективно блокирует сигнализацию B-клеточного рецептора, тем самым замедляя пролиферацию опухолевых клеток и вызывая их апоптоз. Его эффективность продемонстрирована как в монотерапии, так и в комбинации с иммунохимиотерапией. 

Состав и внешний вид

Дополнительные вещества (в зависимости от производителя) могут включать: микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия, натрия лаурилсульфат, стеарат магния, гипромеллозу, титана диоксид, краситель Е132.

Фармакологические свойства

Селективность: ингибирует BTK, незначительно влияя на другие киназы, что снижает риск «внецелевых» реакций.

Иммуномодуляция: препятствует активации NF-κB, снижает продукцию цитокинов и адгезию опухолевых B-клеток к микроокружению.

Фармакокинетика

Приём пищи незначительно замедляет всасывание, не влияя на площадь под кривой. У пациентов с лёгкими-умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Показания к применению

1. Хронический лимфолейкоз/малоклеточная лимфома (ХЛЛ/МЛЛ) — первая линия и рецидивы/рефрактерные формы.
2. Мантийноклеточная лимфома (МЛК) — как минимум одна предшествующая терапия или первичная линия в комбинации с бендамустином и ритуксимабом у пациентов, не пригодных для аутотрансплантации стволовых клеток. 

Противопоказания

Абсолютные: наличие аллергии на один из составляющих, возраст <18 лет.

Относительные: тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью), активные тяжёлые инфекции, неконтролируемая гипертензия, нарушения гемостаза, недавние хирургические вмешательства.

Побочные эффекты

Нередко наблюдается кровоточивость (носовые, кожные, гематурия).

Лекарственные взаимодействия

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная схема: 100 мг (1 капсула) 2 раза в сутки с интервалом ≈12 ч, независимо от приёма пищи. Проглатывать целиком, не разламывать. Продолжать до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.

Пропуск дозы: если прошло <3 ч – принять; >3 ч – пропустить.

Адаптация

Передозировка

Признаки: усиление побочных реакций, выраженная тромбоцитопения, кровотечения, диарея.

Терапия: отмена препарата, поддерживающая терапия, при тяжёлых кровотечениях – тромбоцитарная масса/факторы свертывания. Специфический антидот отсутствует; гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками.

Условия отпуска

По рецепту врача-онколога или гематолога (категория Rx).

Правила хранения

Температура: 15–30 °C. Защищать от влаги и света.

Применение при беременности и лактации

BTK-ингибиторы могут вызывать эмбриотоксичность; безопасные данные отсутствуют. Женщинам репродуктивного возраста рекомендована надёжная контрацепция во время лечения и минимум 1 неделю после окончания курса. Грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Может вызывать головокружение и гипотензию; до оценки индивидуальной реакции следует избегать вождения автомобиля и работы с опасными механизмами.

Особые указания

Поддерживайте адекватную гидратацию, соблюдайте сбалансированное питание.

Избегайте травмоопасных видов спорта из-за риска кровотечений.

Минимизируйте контакты с инфекционными больными; при появлении температуры тела ≥38 °C обратитесь к врачу.

До начала терапии и в её ходе контролируйте общий анализ крови, биохимию печени, ЭКГ при факторах риска аритмий. 

За 3–5 дней до плановых инвазивных вмешательств акалабрутиниб отменяют; возобновляют спустя ≥24 ч после адекватного гемостаза.