Акалабрутиниб (Калквенс полный аналог) :: Acalakast капсулы №60
- Основное
- Описание
- Инструкция
- Отзывы (0)
- Вопросы (0)
- Доставка
- Действующее вещество: Акалабрутиниб
- Производитель: Aprazer
- Страна: Индия
- Срок годности: декабрь 2027 года
- В упаковке: 60 капсул
на 2 упаковках
точную стоимость доставки назовет
менеджер при подтверждении заказа
при получении
Остались вопросы по Акалабрутиниб?
AI-АссистентЗадайте любой вопрос о побочных эффектах, дозировке или взаимодействиях. Наша медицинская ИИ нейросеть мгновенно проанализирует инструкции и даст точный ответ.
Описание
Акалабрутиниб (торговое название Acalakast) – это пероральный препарат из группы ингибиторов брутоновской тирозинкиназы (BTK). Он разработан для блокирования ключевого фермента, участвующего в выживании и размножении патологических В-лимфоцитов. Применение медикамента даёт пациентам шанс на длительное и относительно комфортное течение терапии В-клеточных лимфопролиферативных заболеваний.
Применяется при В-клеточных лимфопролиферативных заболеваниях, в первую очередь:
- Хронический лимфоцитарный лейкоз (ХЛЛ)
- Малоклеточный лимфоцитарный лимфома (МЛЛ)
- Мантийно-клеточная лимфома (МКЛ)
При этих патологиях опухолевые В-лимфоциты неконтролируемо растут, накапливаются в кровотоке, костном мозге и лимфатических узлах, нарушая нормальное формирование иммунного ответа и функцию кроветворения.
Как применять
Обычно принимают по 100 мг два раза в сутки (каждые ~12 ч).
Курс лечения: определяется врачом в зависимости от ответа на терапию и переносимости, часто — непрерывно до признаков прогрессирования или неприемлемой токсичности.
Влияние на организм
Блокада BTK: предотвращает активацию сигнальных путей B-клеток, что ведёт к апоптозу (запрограммированной гибели) злокачественных лимфоцитов.
Снижение объёма опухолевой массы: уменьшает размеры лимфатических узлов, снижает концентрацию опухолевых клеток в крови.
Восстановление нормальной гемопоэза: за счёт уменьшения подавления костного мозга патологическими клетками.
Безопасность применения
Частые побочные реакции: головная боль, диарея, утомляемость, нейтропения. Большинство эффектов лёгкой или умеренной степени и проходят при поддерживающей терапии.
Контроль картины крови, оценка функции печени и контроля артериального давления необходимы регулярно.
Положительные результаты лечения: достигаются длительные ремиссии, стабилизация показателей крови, улучшение качества жизни и снижение симптомов (например, уменьшение утомляемости и болевого синдрома).
Преимущества использования препарата
Высокая избирательность: минимальное влияние на другие тирозинкиназы снижает риск серьёзных внецелевых эффектов.
Продолжительное действие: стабильный контроль заболевания при непрерывном приёме.
Хорошая переносимость: более мягкий профиль побочных реакций по сравнению с классическими химиопрепаратами.
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: хронический лимфолейкоз, лимфомы
-
Форма выпуска: Капсулы
-
Производитель: Aprazer
-
Страна: Индия
-
Действующее вещество: Акалабрутиниб
-
Условия хранения: При температуре не выше 25 С
-
Рецептурность: По рецепту
-
Для детей: Беречь от детей
-
Для беременных: Запрещено
-
Кормящим матерям: Запрещено
-
Употребление алкоголя: Запрещено
-
Вождение транспорта: Не рекомендуется
Инструкция
Акалабрутиниб — современный ингибитор Bruton-тирозинкиназы (BTK), применяемый при злокачественных заболеваниях B-лимфоцитов. Препарат селективно блокирует сигнализацию B-клеточного рецептора, тем самым замедляя пролиферацию опухолевых клеток и вызывая их апоптоз. Его эффективность продемонстрирована как в монотерапии, так и в комбинации с иммунохимиотерапией.
Состав и внешний вид
| Компонент | Содержание в 1 капсуле | Форма выпуска | Упаковка |
|---|---|---|---|
| Акалабрутиниб | 100 мг | Твёрдая желатиновая капсула голубого/белого цвета | 60 капсул в коробке из картона с инструкцией |
Дополнительные вещества (в зависимости от производителя) могут включать: микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия, натрия лаурилсульфат, стеарат магния, гипромеллозу, титана диоксид, краситель Е132.
Фармакологические свойства
Селективность: ингибирует BTK, незначительно влияя на другие киназы, что снижает риск «внецелевых» реакций.
Иммуномодуляция: препятствует активации NF-κB, снижает продукцию цитокинов и адгезию опухолевых B-клеток к микроокружению.
Фармакокинетика
| Показатель | Значение |
|---|---|
| Биодоступность | ~25 % |
| Tmax | 0,5–1 ч |
| Период полувыведения | 1–2 ч (акалабрутиниб); 6–8 ч (активный метаболит ACP-5862) |
| Связь с белками | ≈97 % |
| Метаболизм | CYP3A4/5-зависимый |
| Выведение | 84 % — с калом, 12 % — с мочой |
Приём пищи незначительно замедляет всасывание, не влияя на площадь под кривой. У пациентов с лёгкими-умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
Показания к применению
- Хронический лимфолейкоз/малоклеточная лимфома (ХЛЛ/МЛЛ) — первая линия и рецидивы/рефрактерные формы.
- Мантийноклеточная лимфома (МЛК) — как минимум одна предшествующая терапия или первичная линия в комбинации с бендамустином и ритуксимабом у пациентов, не пригодных для аутотрансплантации стволовых клеток.
Противопоказания
Абсолютные: наличие аллергии на один из составляющих, возраст <18 лет.
Относительные: тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью), активные тяжёлые инфекции, неконтролируемая гипертензия, нарушения гемостаза, недавние хирургические вмешательства.
Побочные эффекты
| Система | Частые (≥1/10) | Нечастые (≥1/100) | Редкие |
|---|---|---|---|
| Кроветворение | Анемия, тромбоцитопения, нейтропения | Фебрильная нейтропения | ДИС-синдром |
| ЖКТ | Диарея, тошнота | Стоматит | Перфорация |
| Нервная | Головная боль | Головокружение | Сосудистые инсульты |
| Сердечно-сосудистая | – | Фибрилляция предсердий | Желудочковая тахикардия |
| Инфекции | Верхние респираторные | Пневмония, синусит | Инвазивные микозы |
Нередко наблюдается кровоточивость (носовые, кожные, гематурия).
Лекарственные взаимодействия
| Группа веществ | Механизм | Рекомендации |
|---|---|---|
| Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) | ↑ AUC акалабрутиниба | Снизить дозу до 100 мг 1 р/сут |
| Сильные индукторы CYP3A4(рифампицин, карбамазепин) | ↓ концентрация | Избегать или повысить дозу до 200 мг 2 р/сут |
| Антикоагулянты/антиплателетные | ↑ риск кровотечений | Взвесить риск/пользу, мониторировать |
| Препараты, повышающие pH желудка (ИПП, Н₂-блокаторы, антациды) | ↓ растворимость → ↓ экспозиция | Избегать ИПП; Н₂-блокаторы – ≥2 ч после акалабрутиниба; антациды – ≥2 ч до/после |
| Алкоголь | Потенциальное усиление гастротоксичности и иммунодепрессии | Ограничить употребление, избегать одновременного приёма |
Рекомендации по применению и дозировка
Стандартная схема: 100 мг (1 капсула) 2 раза в сутки с интервалом ≈12 ч, независимо от приёма пищи. Проглатывать целиком, не разламывать. Продолжать до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.
Пропуск дозы: если прошло <3 ч – принять; >3 ч – пропустить.
Адаптация
| Ситуация | Коррекция |
|---|---|
| Нейтропения ≥ III ст. | Приостановить до ≤ II ст., затем возобновить 100 мг 2 р/сут |
| АФП/ФП ≥ III ст. | 1-е проявление – перерыв; 2-е – возобновить 100 мг 1 р/сут; 3-е – прекратить окончательно |
Передозировка
Признаки: усиление побочных реакций, выраженная тромбоцитопения, кровотечения, диарея.
Терапия: отмена препарата, поддерживающая терапия, при тяжёлых кровотечениях – тромбоцитарная масса/факторы свертывания. Специфический антидот отсутствует; гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками.
Условия отпуска
По рецепту врача-онколога или гематолога (категория Rx).
Правила хранения
Температура: 15–30 °C. Защищать от влаги и света.
Применение при беременности и лактации
BTK-ингибиторы могут вызывать эмбриотоксичность; безопасные данные отсутствуют. Женщинам репродуктивного возраста рекомендована надёжная контрацепция во время лечения и минимум 1 неделю после окончания курса. Грудное вскармливание следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Может вызывать головокружение и гипотензию; до оценки индивидуальной реакции следует избегать вождения автомобиля и работы с опасными механизмами.
Особые указания
Поддерживайте адекватную гидратацию, соблюдайте сбалансированное питание.
Избегайте травмоопасных видов спорта из-за риска кровотечений.
Минимизируйте контакты с инфекционными больными; при появлении температуры тела ≥38 °C обратитесь к врачу.
До начала терапии и в её ходе контролируйте общий анализ крови, биохимию печени, ЭКГ при факторах риска аритмий.
За 3–5 дней до плановых инвазивных вмешательств акалабрутиниб отменяют; возобновляют спустя ≥24 ч после адекватного гемостаза.
Отзывы (0)
Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Вопросы (0)
Доставка по городам
Москва, доставка курьером.
Стоимость доставки: БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 824-99-38
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Смотрите еще препараты из раздела «Противоопухолевые»
Как мы работаем?
-
Выбираете лекарство, и делаете заказ на сайте, или по телефону
-
Мы перезвоним, ответим на вопросы, и попросим подтвердить заказ
-
Найдем рядом с Вами партнерскую аптеку, и в ней заберете лекарство!