Изавуконазол капс. (Креземба аналог) :: Isuvaz 100мг №7 (инструкция)

Изавуконазол принадлежит к противогрибковым препаратам группы триазолов. Средство разработано для терапии тяжёлых инвазивных микозов, когда другие лекарства оказываются недостаточно эффективными либо противопоказаны. Препарат отпускается строго по рецепту врача и используется под его контролем.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: изавуконазония сульфат 186,3 мг (эквивалентно 100 мг чистого изавуконазола) в каждой капсуле.

Другие компоненты могут включать: лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия, стеарат магния и пр.

В картонной пачке блистер на 7 твёрдых желатиновых капсул кремового или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Изавуконазол ингибирует фермент 14-α-деметилазу (изофермент CYP51) в мембране клеток грибка. В результате синтез эргостерола блокируется, стенка патогена истончается, клетка теряет жизнеспособность и гибнет. Препарат активен в отношении Aspergillus spp., возбудителей мукормикозов (порядок Mucorales) и ряда других плесневых и дрожжевых грибов.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Инвазивный аспергиллёз у взрослых.
2. Инвазивный мукормикоз (при отсутствии альтернатив или непереносимости амфотерицина B).
3. Может использоваться для «ступенчатой» терапии: переход с внутривенной формы на пероральную.

Противопоказания

• Сильная печёночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью).
• Генетическая непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Одновременный приём сильных индукторов CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) или сильных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир > 200 мг 2 р/сут).

Побочные эффекты

Наиболее частые:

• тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
• головная боль, головокружение;
• повышение активности печёночных трансаминаз;
• гипокалиемия;
• кожная сыпь, зуд.

Редко возможны анафилаксия, синдром Стивенса–Джонсона, лёгкое укорочение интервала QTc.

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь: специфического взаимодействия не выявлено, однако из-за метаболизма в печени употребление спиртного следует ограничить, чтобы не повысить нагрузку на печень.

Рекомендации по применению и дозировка

Приём пищи не обязателен. Длительность курса определяется врачом (обычно ≥ 6–12 недель, иногда дольше, пока не подтвердится клинико-лабораторное улучшение).

Передозировка

Данных мало. Возможные симптомы — усиление побочных эффектов, расстройства ЖКТ, головокружение. 

Специфического антидота нет; лечение симптоматическое, контроль ЭКГ и электролитов. Диализ малоэффективен (высокая связь с белками).

Условия отпуска

По рецепту (Rx). Самолечение недопустимо.

Правила хранения

При температуре +2 … +8 °C в оригинальной упаковке, защищённо от влаги и прямого света.

Применение в период беременности и лактации

Адекватных контролируемых исследований нет. По данным доклинических работ возможен риск для плода и ребенка. Прием не рекомендован.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Препарат может вызывать головокружение и незначительные зрительные расстройства; на время лечения следует быть осторожным при вождении, работе на высоте и с другими потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Перед началом терапии и регулярно в ходе лечения следует контролировать АЛТ, АСТ, щёлочную фосфатазу и билирубин. При стойком трёхкратном превышении верхней границы нормы препарат отменяют.

Гипокалиемию, гипомагниемию следует скорректировать до начала терапии.

У иммунокомпрометированных больных может потребоваться более длительный курс; оценка эффективности проводится с учётом клинических данных и визуализационных методов (КТ/МРТ).