Амфотерицин В :: Amphotericin B Amphomul эмул. для ин. 50мг/10мл (Индия) №1 (инструкция)

Амфотерицин B Amphomul— стерильная липидная эмульсия для внутривенного введения, содержащая 50 мг амфотерицина B в 10 мл. Препарат принадлежит к полиеновым противогрибковым средствам системного действия и предназначен для лечения тяжёлых, потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций. Липидная матрица снижает частоту нефротоксичности по сравнению с традиционным «дезоксихолатным» раствором, сохраняя при этом высокую противогрибковую активность.

Компоненты и внешний вид

Основной ингредиент – амфотерицин B.

Также в состав могут входить соевое масло, очищенное, фосфолипиды яичного лецитина, глицерин и вода для инъекций.

Эмульсия однородная, от бледно-жёлтого до кремового цвета, во флаконе из прозрачного стекла с алюминиевым обкатом и пластиковой крышкой. В картонной пачке дополнительно находится одноразовый 5-µm фильтр-система для инфузии.

Фармакологические свойства

Амфотерицин B относится к полиеновым макролидным антибиотикам.

Мишень — эргостерол грибковой клеточной мембраны.

Механизм — образование пор (каналов), приводящее к выходу ионов K⁺, Mg²⁺ и молекул низкой массы; клетка погибает осмотически.

Спектр — виды Candida (включая C. albicans и C. auris), Aspergillus spp., мукормицеты, Cryptococcus neoformans, диморфные грибы (Histoplasma, Blastomyces, Coccidioides) и др.

Липидная основа позволяет более избирательно доставлять препарат к ткани-мишени и уменьшать контакт свободного амфотерицина B с почечными канальцами, что объясняет более мягкий профиль токсичности.

Фармакокинетика

Гемодиализ и перитонеальный диализ удаляют лишь незначительные количества препарата.

Показания к применению

1. Инвазивный кандидоз, кандидемия.
2. Инвазивный аспергиллёз.
3. Мукомикоз (зигомикоз).
4. Криптококкоз (в т. ч. криптококковый менингит).
5. Гистоплазмоз, бластомикоз, кокцидиоидомикоз.
6. Висцеральный лейшманиоз.
7. Системные микозы у пациентов с нейтропенией, ВИЧ-инфекцией, иммунодепрессией после трансплантации.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на один из компонентов состава.
• Тяжёлая нейтропения или тромбоцитопения без возможности мониторинга.
• Острый тяжёлый печёночный/почечный дисфункциональный синдром, не обусловленный грибковой инфекцией.

Побочные эффекты

При первых признаках тяжёлой токсичности (креатинин > 2 мг/дл, тяжёлые электролитные нарушения) — временная отмена или коррекция дозы.

Медикаментозные взаимодействия

Нефротоксичные ЛС (аминогликозиды, циклоспорин, такролимус, ванкомицин, НПВС): усиление почечного поражения; контроль креатинина, при возможности избегать.

Гипокалиемические ЛС (диуретики, ГКС, амфотерицин B дезоксихолат, бета-агонисты): повышенный риск аритмий; мониторинг K⁺, Mg²⁺, ЭКГ.

Дигоксин: токсичность дигоксина на фоне гипокалиемии; контроль уровней.

Азолы (флуконазол, вориконазол): возможное антагонистическое взаимодействие in vitro; клиническая значимость спорна.

Алкоголь: повышает риск нефро- и гепатотоксичности, усиливает дегидратацию; желательно исключить на протяжении курса.

Рекомендации по применению и дозировка

Тест-доза: 1 мг (0,2 мл) в/в в течение 30 мин; при отсутствии тяжёлой реакции через 24 ч перейти на терапевтическую.

Эмульсию НЕ разводят; флакон перед использованием слегка встряхнуть. Инфузию проводят через прилагаемый 5-µm фильтр.

Поддерживающая гидратация (500–1000 мл 0,9 % NaCl до и/или после инфузии) уменьшает риск нефротоксичности.

Передозировка

Признаки: выраженная гипотензия, тяжёлые электролитные расстройства, острая почечная недостаточность, аритмии, остановка сердца.

Лечебные меры: немедленное прекращение инфузии, симптоматическая терапия (коррекция объёма жидкости, электролитов, противоаритмические препараты). Специфического антидота нет; гемодиализ малоэффективен.

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Правила хранения

При температуре 2–8 °C. После вскрытия флакона использовать немедленно; неиспользованный остаток утилизировать.

Применение в период беременности и лактации

Амфотерицин B не выявил тератогенного действия в исследованиях на животных и остаётся препаратом выбора при тяжёлых микозах у беременных (категория FDA — «B»). Использовать только при жизненных показаниях, оценив соотношение риск/польза.

Выделяется ли препарат в грудное молоко, не установлено; решение о продолжении грудного вскармливания принимают индивидуально.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Во время инфузии возможны головокружение, слабость, гипотензия. В день введения следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.

Особые указания

Регулярно выполняйте клинический и биохимический контроль (креатинин, мочевина, АЛТ/АСТ, общий анализ крови, электролиты); ЭКГ – у пациентов с факторами риска аритмий.